190786-44-8
中文名稱
苯磺酸貝托司汀
英文名稱
BEPOTASTINE BESILATE
CAS
190786-44-8
分子式
C27H31ClN2O6S
分子量
547.07
MOL 文件
190786-44-8.mol
更新日期
2024/10/27 20:43:00
190786-44-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
苯磺貝他斯汀貝托斯汀雜質(zhì)
苯磺酸貝他汀
苯磺酸倍托斯汀
苯磺酸貝托斯汀
苯磺酸倍他司汀
苯磺酸貝他斯汀
苯磺酸貝托司汀
苯磺酸貝他司汀
苯磺酸貝托斯汀及中間體
英文別名
BBCS-645
CS-487
Talion
Bepreve
TAU 284
Talion (TN)
Benzestatine
BEPOTASTINE BESILATE
Bepotastine Besylate
所屬類別
原料藥：烷化劑類抗腫瘤藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)161-163°
比旋光度D20 +6.0° (c = 5 in methanol)
儲(chǔ)存條件Inert atmosphere,Room Temperature
溶解度可溶于DMSO（略微加熱）、甲醇（略微加熱）
形態(tài)固體
顏色白色至淺米色
穩(wěn)定性吸濕性
應(yīng)用領(lǐng)域
用途1
抗真菌類藥物，苯磺貝他斯汀是一強(qiáng)效和長(zhǎng)效的組胺H1受體拮抗劑，具血小板活化因子（PAF）拮抗劑樣作用；人體外周血單核細(xì)胞的實(shí)驗(yàn)表明，此化合物的抗過敏作用可能與白介素-5的介導(dǎo)有關(guān)；苯磺貝托斯汀可快速、有效地抑制過敏性鼻炎的3個(gè)主要癥狀：打噴嚏，流鼻涕和鼻塞。常見問題列表
藥理作用
苯磺酸貝托司汀（BB）是二代H1抗組胺藥物，作為一種滴眼液，在美國(guó)是通過FDA批準(zhǔn)的可以用于過敏性結(jié)膜炎治療的藥物。在其他的國(guó)家，口服BB是廣泛存在的，主要是用于過敏性鼻炎（AR）以及蕁麻疹和慢性瘙癢癥狀的改善，并且與其他藥物治療的結(jié)果類似。生物活性
Bepotastine Besilate (TAU 284)是一種非鎮(zhèn)靜作用的，選擇性的組胺1 (H1)受體拮抗劑，pIC50為5.7。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| Histamine H1 receptor | 5.7(pIC50) |
體外研究
[14C]Bepotastine (5 μM)在LLC-GA5-COL150細(xì)胞中顯著高于在LLC-PK1中的通量，表明LLC-GA5-COL150細(xì)胞中B-到-A通量超過另一個(gè)方向。Bepotastine刺激P-糖蛋白介導(dǎo)的ATP水解，Km，Vmax，和Vmax/Km分別為1.25 mM，108 nmol/min/mg蛋白質(zhì)，和0.087 mL/min/mg蛋白質(zhì)。在培養(yǎng)的背根神經(jīng)節(jié)神經(jīng)元和培養(yǎng)的中性粒細(xì)胞中，Bepotastine besilate (100 mM)抑制Leukotriene B(4)誘導(dǎo)的Ca(2+)濃度。 Bepotastine (100 μM)劑量依賴性抑制LTB4誘導(dǎo)的培養(yǎng)的豚鼠腹膜嗜酸細(xì)胞的趨藥性。Bepotastine (1 mM)顯著減少培養(yǎng)的大鼠腹腔肥大細(xì)胞中A23187誘導(dǎo)的組胺釋放。
體內(nèi)研究
Bepotastine (0.8 mg/kg)對(duì)WT和P-糖蛋白KO小鼠給藥6分鐘后，血漿中總濃度分別為580 ng/mL 和467 ng/mL，血漿結(jié)合蛋白分別為41.1%和45.9%。Verapamil存在或不存在時(shí)，[14C]Bepotastine從近端區(qū)域的吸收分別為63.0%和72.4%，從遠(yuǎn)端區(qū)域的吸收分別為10.9% 和62.7%。 Bepotastine besilate (10 mg/kg)抑制組胺皮內(nèi)注射(100 nmol/site)誘導(dǎo)的瘙癢，但是對(duì)血清素(100 nmol/site)無效。Bepotastine besilate (1 mg/kg-10 mg/kg，口服)劑量依賴性抑P物質(zhì)(100 nmol/site)和白三烯B(4) (0.03 nmol/site)誘發(fā)的瘙癢。 Bepotastine besilate劑量依賴性顯著抑制結(jié)膜血管通透性增高，在豚鼠過敏性結(jié)膜炎模型中最大作用為1.5%。 Bepotastine (3 mg/kg 和10 mg/kg)口服給藥1小時(shí)后，有效抑制BALB/c小鼠體內(nèi)化合物48/80誘導(dǎo)的搔癢。過敏性皮炎NC/Nga小鼠模型中，Bepotastine (10 mg/kg)也會(huì)顯著抑制瘙癢，并抑制血清LTB(4)水平。