189224-26-8
中文名稱
奧扎格雷鈉
英文名稱
Ozagrel sodium
CAS
189224-26-8
分子式
C13H11N2NaO2
分子量
250.23
MOL 文件
189224-26-8.mol
更新日期
2024/12/16 10:53:47
189224-26-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
奧扎格雷鈉奧扎格雷雜質(zhì)45
反式-3-[4-(1H-咪唑-1-甲基)苯基]-2-丙烯酸鈉
英文別名
XanboOzapen
D01684
KCT-0809
Athrombone
Ozagrel Na
Ozapen (tn)
OZAGREL SODIUM
Ozagrel Impurity 45
Ozagrel sodium (jan)
所屬類別
原料藥：抗凝血藥及抗血小板藥常見問題列表
血栓素(TXA)合成酶抑制劑
奧扎格雷鈉為抗血小板凝集劑奧扎格雷的鈉鹽形式，是一種血栓素(TXA)合成酶抑制劑，能選擇性抑制血栓烷合成酶，抑制TXA合成，從而抑制TXA2的產(chǎn)生和促進前列環(huán)素(PGI2)的生成，具有抗血小板聚集和解除血管痙攣的作用。能抑制腦栓塞及腦血管痙攣。人單次靜脈注射，血中消失較快，連續(xù)給藥2h即達穩(wěn)態(tài)血藥濃度，停止給藥24h后大多排完。
圖1為奧扎格雷鈉結(jié)構(gòu)式。
藥理作用
奧扎格雷鈉為血栓素合成酶抑制劑，能抑制TXA2生成，因而具有抗血小板聚積和擴張血管作用。動物實驗表現(xiàn)，靜脈給藥能降低血漿TXB2水平，Keto-PGF12/TXB2比值下降，對不同誘導(dǎo)劑所致血小板聚集均有抑制作用，對大鼠中腦動脈引起的腦梗塞有預(yù)防作用。藥代動力學(xué)
本品靜脈滴注后，血藥濃度-時間曲線符合二室開放模型，T1/2β為1.22±0.44h，Vd為2.32±0.62l/kg，AUC為0.47±0.08μg·hr/nl。Cl為3.25±0.82l/h/kg，受試者半衰期最長為1.93h，血藥濃度可測到停藥后3h。停藥24h幾乎全部藥物經(jīng)尿排出體外。適應(yīng)癥
適用于治療急性血栓性腦梗死、蛛網(wǎng)膜下腔出血手術(shù)后血管痙攣所伴隨的運動障礙及其并發(fā)腦缺血癥狀的改善。用法用量
改善腦血栓癥(急性期)：40～80mg，以適量的電解質(zhì)液或GS溶解，持續(xù)靜滴2小時，bid，連續(xù)1～2周。改善蛛網(wǎng)膜下出血手術(shù)后的腦血管痙攣及伴隨的腦缺血癥狀：80mg，qd，24小時持續(xù)靜滴，連續(xù)2周。可根據(jù)年齡及癥狀適當增減劑量。本信息由Chemicalbook曉楠編輯（2015-10-12）。不良反應(yīng)
血液：可出現(xiàn)出血傾向，如有異常出血即停止給藥。肝腎：偶有GOT、GPT、BUN升高。
消化系統(tǒng)：偶有噯氣、食欲不振、嘔吐、氨基轉(zhuǎn)移酶上升。皮疹偶見，應(yīng)停藥。
過敏反應(yīng)：偶見蕁麻疹、皮疹等，發(fā)生時停止給藥。
循環(huán)系統(tǒng)：偶有室上性期前收縮、血壓下降，發(fā)現(xiàn)時減量或中止給藥。
其他：偶有頭痛、發(fā)燒、注射部位疼痛、休克及血小板減少等癥狀。嚴重不良反應(yīng)可出現(xiàn)出血性腦梗塞、硬膜外血腫、腦內(nèi)出血、消化道出血、皮下出血等。
藥物相互作用
1、奧扎格雷鈉注射液與抗血小板聚集劑、血栓溶解劑及其他抗凝藥合用，可增強出血傾向，必須適當減量。2、本品避免與含鈣輸液（格林氏溶液等）混合使用，以免出現(xiàn)白色混濁。
3、孕婦或有可能妊娠婦女慎用。
注意事項
1、某些出血性疾病(如出血性腦梗死、硬膜外出血、顱內(nèi)出血、腦室內(nèi)出血)禁用。2、有對本品過敏史者禁用。
3、有出血傾向、消化道出血史、重癥高血壓、重癥糖尿病、血小板減少的病人慎用。
4、與其他抗血小板藥、溶栓藥、抗凝藥合用時應(yīng)謹慎。