18559-94-9
中文名稱
沙丁胺醇
英文名稱
Salbutamol
CAS
18559-94-9
EINECS 編號(hào)
242-424-0
分子式
C13H21NO3
MDL 編號(hào)
MFCD00869868
分子量
239.31
MOL 文件
18559-94-9.mol
更新日期
2024/11/27 09:25:04
18559-94-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
柳丁氨醇舒喘靈
舒喘寧
1-(4-羥基-3-羥甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇
沙丁胺醇
英文別名
(L)-ALBUTEROLLEVALBUTEROL
LEVALBUTEROL HCL
R-SALBUTAMOL HCL
2-(tert-butylamino)-1-(4-hydroxy-3-hydroxymethylphenyl)ethanol
4-hydroxy-3-hydroxymethyl-alpha-((tert-butylamino)methyl)benzylalcohol
aerolin
ah3365
alpha’-diol,alpha’-((tert-butylamino)methyl)-4-hydroxy-m-xylene-alph
alpha-1-(((1,1-dimethylethyl)amino)methyl)-4-hydroxy-3-benzenedimethanol
alpha-diol,alpha-1-((tert-butylamino)methyl)-4-hydroxy-m-xylene-alph
proventil
salbutamolfreebase
sultanol
ventolin
SALBUTAMOL VETRANAL, 100 MG
SALBUTAMOL, IMPURITY G2-[BENZYL(1,1-DIMETHYLETHYL)AMINO]-1-[4-HYDROXY-3-(HYDROXYMETHYL)PHENYL]ETHANONE EP STANDARD
SALBUTAMOL, IMPURITY B(1RS)-2-[(1,1-DIMETHYLETHYL)AMINO]-1-(4-HYDROXYPHENYL)ETHANOL EP STANDARD
SALBUTAMOL, KETONE IMPURITY BP STANDARD
SALBUTAMOL, IMPURITY D(1RS)-2-[(1,1-DIMETHYLETHYL)AMINO]-1-HYDROXYETHYL]-2-HYDROXYBENZALDEHYDE EP STANDARD
所屬類別
原料藥：平喘藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀白色或近白色結(jié)晶性粉末。熔點(diǎn)157-158℃，易溶于乙醇，溶于水，略溶于乙醚。無(wú)臭，味苦。其硫酸鹽為白色至淡黃色結(jié)晶性粉末。易溶于水，溶于乙醇，不溶于氯仿或乙醚。無(wú)臭，味苦。
熔點(diǎn)157-160℃
沸點(diǎn)381.97°C (rough estimate)
密度1.0700 (rough estimate)
折射率1.4800 (estimate)
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度微溶于水，溶于乙醇（96%）。
酸度系數(shù)(pKa)pKa 9.07(H2O
t = 25.0±0.05
I = 0.10) (Uncertain);10.37(H2O
t = 25.0±0.05
I = 0.10) (Uncertain)
形態(tài)neat
顏色白色
水溶解性17.95g/L(25 ºC)
Merck13,215
BRN6405698
BCS Class3
穩(wěn)定性穩(wěn)定，但對(duì)光敏感。與強(qiáng)氧化劑不相容。
InChIKeyNDAUXUAQIAJITI-UHFFFAOYSA-N
LogP0.64
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)18559-94-9(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302-H317-H319-H412
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn
危險(xiǎn)類別碼R22
安全說(shuō)明S36
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)3249
WGK Germany3
RTECS號(hào)ZE4400000
危險(xiǎn)等級(jí)6.1(b)
包裝類別III
海關(guān)編碼2922504500
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)18559-94-9(Hazardous Substances Data)
應(yīng)用領(lǐng)域
用途一
該品為選擇性興奮支氣管平滑肌內(nèi)腎上腺素能β2受體，使氣支管舒張而平喘。作用較異丙腎上腺素強(qiáng)，維持時(shí)間也長(zhǎng)。臨床主要用于支氣管哮喘、喘性支氣管炎等。18559-94-9(安全特性,毒性,儲(chǔ)運(yùn))
儲(chǔ)運(yùn)特性
庫(kù)房通風(fēng)低溫干燥毒性分級(jí)
中毒急性毒性
口服-大鼠 LD50: 660 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 2707 毫克/公斤可燃性危險(xiǎn)特性
熱分解排出有毒氮氧化物煙霧類別
有毒物品滅火劑
水,干粉、干砂、二氧化碳、泡沫、1211滅火劑常見(jiàn)問(wèn)題列表
簡(jiǎn)介
沙丁胺醇又稱舒喘靈、舒喘寧、喘特寧、嗽必妥、喘樂(lè)寧、羥甲叔丁腎上腺素，是臨床上常用的一種平喘藥，屬選擇性β2受體激動(dòng)劑，能選擇性激動(dòng)支氣管平滑肌的β2受體，有較強(qiáng)的支氣管擴(kuò)張作用。用于哮喘患者，其支氣管擴(kuò)張作用至少與異丙腎上腺素相同。
作用
沙丁胺醇的化學(xué)結(jié)構(gòu)與異丙腎上腺素近似，作用與后者相當(dāng)或略強(qiáng)。在氣管內(nèi)吸收較慢，且不易被硫酸酯酶破壞，故作用強(qiáng)而持久。本品能有效地抑制組胺和致過(guò)敏性遲反應(yīng)物質(zhì)的釋放，防止支氣管痙攣。本品對(duì)心臟的β1受體的激動(dòng)作用較弱，故其增加心率作用僅及異丙腎上腺素的1/10。適應(yīng)癥
沙丁胺醇的適應(yīng)癥：
1、用于預(yù)防和治療支氣管哮喘或喘息型支氣管炎等伴有支氣管痙攣(喘鳴)的呼吸道疾病。也可用于慢性哮喘和慢性支氣管炎的維持治療，緩解急性支氣管痙攣和預(yù)防運(yùn)動(dòng)誘發(fā)的哮喘。
2、沙丁胺醇為短效選擇性β2-受體激動(dòng)藥，輕、中度哮喘對(duì)吸入劑型反應(yīng)快速。氣霧劑規(guī)則吸入的效果比按需用藥的效果差，吸入劑型不適于作長(zhǎng)期、單一使用。
3、現(xiàn)代藥物學(xué)將本品歸為主要作用于呼吸系統(tǒng)的藥物中的平喘藥。
本信息由Chemicalbook曉楠編輯（2015-09-18）。
用法用量
沙丁胺醇可采用多種途徑給藥。口服給藥可用于頻發(fā)性或慢性哮喘控制癥狀和預(yù)防發(fā)作，氣霧吸入給藥除直接作用于呼吸道平滑肌外，小部分被吸收，循支氣管靜脈進(jìn)入右心室然后又進(jìn)入肺循環(huán)，所以這種給藥方法最快，對(duì)心臟作用最小。 而口服則在血藥濃度達(dá)到有效水平時(shí)方能發(fā)揮作用，并對(duì)心臟有一定的不良反應(yīng)，故目前推薦氣霧吸入給藥。一般作為臨時(shí)用藥，有哮喘發(fā)作預(yù)兆或哮喘發(fā)作時(shí)，噴霧吸入，每次吸入100～200μg，即1～2噴，必要時(shí)可每隔4～8小時(shí)吸入1次，但24小時(shí)內(nèi)最多不宜超過(guò)8噴。制劑
口服制劑：沙丁胺醇片劑，每片2mg; 小于5歲，每次0.5～1mg; 5～ 14歲，每次2mg，每日3～4次。沙丁胺醇緩釋片，每片8mg，成人及12歲以上兒童，每次1片，每日2次。丁胺醇緩釋膠囊，每片4mg、8mg，成人1次8mg，兒童用量遵醫(yī)囑，每日2次。氣道吸入制劑：丁胺醇?xì)忪F劑，每噴0.1mg，每次1～2噴，每日3～4 次。沙丁胺醇霧化溶液，濃度0.5%，每次0.01～0.03ml/kg，用2～3ml生理鹽水稀釋，霧化吸入，每4～6小時(shí)霧化吸入1次。丁胺醇干粉劑，每囊泡0.2mg，每次1囊泡，每日3～4次。沙丁胺醇?xì)忪F劑(萬(wàn)托林氣霧劑)，每瓶總重18g，內(nèi)含沙丁胺醇20mg，可噴200次，每噴0.1mg，每日3次。
藥物相互作用
(1) 同時(shí)應(yīng)用其他腎上腺素受體激動(dòng)藥者，其作用與不良反應(yīng)均可能加重。(2) 并用茶堿類藥時(shí)，可增加松弛支氣管平滑肌的作用，也可能增加不良反應(yīng)。
(3) 避免與單胺氧化酶抑制藥及三環(huán)類抗抑郁藥同時(shí)應(yīng)用。
副作用
沙丁胺醇的常見(jiàn)副作用包括搖晃、頭痛、心跳過(guò)速、暈眩，以及焦慮等。嚴(yán)重副作用則包含惡化支氣管痙攣、心律不整，以及低血鉀。妊娠和哺乳期間可以給藥，但其安全性尚未完全明了。本品屬于速效型β2腎上腺素受體激動(dòng)藥，可促進(jìn)平滑肌舒張。
不良反應(yīng)
1. 本品的支氣管擴(kuò)張作用可被β受體阻斷劑心得安所拮抗，因此不宜與心得安同服。2. 長(zhǎng)期使用，與異丙腎上腺素一樣，可能形成 耐受性，不僅療效降低，而且由于對(duì)體內(nèi)交感神經(jīng)遞質(zhì)引起耐受性，可能有加重哮喘的危險(xiǎn)。
3. 副作用主要有惡心、頭痛，偶有肌肉震顫、心悸、血壓波動(dòng)，一般在減量后可消失，嚴(yán)重者應(yīng)停藥。
4. 心血管功能不全、高血壓病人慎用。
注意事項(xiàng)
1.禁忌證：對(duì)本藥或其他腎上腺素受體激動(dòng)藥過(guò)敏者。2.慎用：高血壓患者，青光眼患者，糖尿病患者，嗜鉻細(xì)胞瘤患者，有動(dòng)脈瘤病史者，對(duì)擬交感神經(jīng)藥物異常敏感者，冠狀動(dòng)脈供血不足者，甲狀腺功能亢進(jìn)患者，心律失常患者，特發(fā)性主動(dòng)脈瓣肥厚性狹窄患者，老人、孕婦、哺乳期婦女。
3. 不良反應(yīng)：較常見(jiàn)的沙丁胺醇不良反應(yīng)有震顫、惡心、心悸、頭痛、失眠、心率增快或心搏異常強(qiáng)烈。較少見(jiàn)的不良反應(yīng)：頭暈、目眩、口咽發(fā)干。罕見(jiàn)肌肉痙攣，過(guò)敏反應(yīng)。此外，還可見(jiàn)低鉀血癥 (劑量過(guò)大時(shí)) 及口、咽刺激感。長(zhǎng)期用藥亦可形成耐受性，不僅療效降低，且可能使哮喘加重。
4.交叉過(guò)敏：對(duì)其他腎上腺素受體激動(dòng)藥過(guò)敏者也可能對(duì)本藥過(guò)敏。
5.用藥期間應(yīng)監(jiān)測(cè)血鉀濃度。使用沙丁胺醇預(yù)防早產(chǎn)的婦女，有患肺水腫的危險(xiǎn)，應(yīng)密切監(jiān)測(cè)心肺功能。
參考資料：許景峰,楊本明 主編.臨床處方藥物手冊(cè).南京：江蘇科學(xué)技術(shù)出版社.2009.