18550-98-6
中文名稱
3PO
英文名稱
3PO
CAS
18550-98-6
分子式
C13H10N2O
分子量
210.23
MOL 文件
18550-98-6.mol
更新日期
2024/11/07 22:41:40
18550-98-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
(E)-3-吡啶-3-基-1-吡啶-4-基 - 丙烯酮 英文別名
3 PO3-PO
3PO >=98% (HPLC)
3PO (inhibitor of glucose metabolism)
(E)-3-Pyridin-3-yl-1-pyridin-4-yl-propenone
2-Propen-1-one, 3-(3-pyridinyl)-1-(4-pyridinyl)-, (2E)-
所屬類別
生物化工：抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)387.8±42.0 °C(Predicted)
密度1.192±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度可溶于DMSO（高達(dá)15mg/ml）或乙醇（高達(dá)5mg/ml）
酸度系數(shù)(pKa)3.49±0.11(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
穩(wěn)定性Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months.
3PO價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | S7639 | 3PO 3PO | 18550-98-6 | 5mg | 794.88元 |
| 2024/11/08 | S7639 | 3PO | 18550-98-6 | 10mM (1mL in DMSO) | 958.23元 |
| 2024/11/08 | S7639 | 3PO 3PO | 18550-98-6 | 25mg | 1859.38元 |
常見問題列表
生物活性
3PO (3-(3-pyridinyl)-1-(4-pyridinyl)-2-propen-1-one)是PFKFB3的小分子抑制劑，對(duì)人源重組PFKFB3蛋白的IC50為22.9 μM，而且不抑制PFK-1活性。它能夠抑制葡萄糖吸收、減少胞內(nèi)Fru-2,6-BP, lactate, ATP, NAD+ 和 NADH的濃度。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
PFKFB3
() | 22.9 μM |
體外研究
3PO主要通過與Fru-6-P競(jìng)爭(zhēng)，抑制PFKFB3，而不抑制純化的PFK-1活性。在多種人源惡性血液腫瘤和癌細(xì)胞系中，3PO可顯著地減緩其細(xì)胞增殖(IC50=1.4-24 μM)。相較于正常的人類氣道上皮細(xì)胞，3PO選擇性對(duì)轉(zhuǎn)染了ras的氣道上皮細(xì)胞具有抑制生長(zhǎng)作用。3PO可引起細(xì)胞周期G2-M期阻滯。
體內(nèi)研究
向攜瘤小鼠腹腔注射0.07 mg的3PO，3PO的給藥顯著減少了其胞內(nèi)Fru-2,6-BP的濃度、葡萄糖吸收以及腫瘤的生長(zhǎng)。它可抑制乳腺癌、白血病和肺癌細(xì)胞的腫瘤生長(zhǎng)。向C57Bl/6小鼠靜脈注射3PO，檢測(cè)其在體內(nèi)藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)：CL=2312 mL/min/kg, T
1/2
=0.3 hr, C
max
=113 ng/ml, AUC
0-inf
=36 ng/hr/ml。在白血病高度相關(guān)的小鼠模型中，3PO具有有效抗腫瘤活性。