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返回ChemicalBook首頁>CAS數(shù)據(jù)庫列表>177834-92-3

177834-92-3

中文名稱 依來曲普坦氫溴酸鹽
英文名稱 Eletriptan hydrobromide
CAS 177834-92-3
分子式 C22H26N2O2S
分子量 382.519
MOL 文件 177834-92-3.mol
更新日期 2023/11/05 19:29:35
177834-92-3 結構式 177834-92-3 結構式

基本信息

中文別名
氫溴酸依立曲坦
氫溴酸依來曲普坦
伊立曲坦氫溴酸鹽
氫溴酸依來曲譜坦
來曲普坦氫溴酸鹽
依利曲坦氫溴酸鹽
依立曲坦氫溴酸鹽
依來曲普坦氫溴酸鹽
氫溴酸依立曲坦-D3
依來曲普坦氫溴酸鹽, 阿發(fā)晶型
英文別名
Relert
Uk 116044-04
Eletriptan HCl
ELETRIPTAN HBR
Eletriptan Base
Unii-m41W832ta3
Eletriptan-d3 HBr
QR-2008082103-ELCPT
etriptan hydrobromide
eletriptan hydrobromide
所屬類別
生物化工:5-HT Receptor 激動劑

物理化學性質

熔點169-171?C
儲存條件Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度二甲基亞砜:>10mg/mL
形態(tài)粉末
顏色灰白色至淺棕褐色
InChIKeyPWVXXGRKLHYWKM-IBGZPJMESA-N

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)GHS hazard pictogramsGHS hazard pictograms
GHS05,GHS07
警示詞危險
危險性描述H302-H318-H412
危險品標志Xi
危險類別碼36
安全說明26
WGK Germany3
海關編碼29339900

常見問題列表

生物活性
Eletriptan (UK-116044)是一種選擇性的5-羥色胺1B和1D受體激動劑,Ki值分別為0.92 nM和3.14 nM。
靶點
TargetValue
5-HT1B 0.92 nM(Ki)
5-HT1D 3.14 nM(Ki)
體外研究

[ Eletriptan引起腦膜中動脈,冠狀動脈和隱靜脈的濃度依賴性收縮。Eletriptan在腦膜中動脈中的效力高于冠狀動脈(86倍),或隱靜脈(66倍)。在臨床試驗中觀察到,Eletriptan (40 毫克和80 毫克)和sumatriptan (100毫克) 在最大游離血漿濃度(C(max))下引起的可預測收縮在腦膜中動脈中相似。

體內(nèi)研究
在麻醉的狗體內(nèi),Eletriptan (<1000 毫克/千克,靜脈注射) 使頸動脈血流量劑量依賴性減少。Eletriptan減少冠狀動脈的直徑,在麻醉的狗體內(nèi)ED50值為63毫克/千克。在腦硬膜大鼠體內(nèi),三叉神經(jīng)節(jié)電刺激前,Eletriptan (<300 毫克/千克,靜脈注射)給藥,會產(chǎn)生劑量相關性血漿蛋白外滲的完全抑制。在腦硬膜大鼠體內(nèi),Eletriptan (100 毫克/千克,靜脈注射)完全抑制血漿蛋白質外滲。在偏頭痛患者中,給藥2小時后,安慰組的頭痛反應率為24%; Eletriptan (20毫克)為54% ;Eletriptan (40毫克)為65% ;Eletriptan (80 毫克)為77%。Eletriptan具有良好的耐受性,在偏頭痛患者中,主要不良反應為輕度或中度強度并且是短暫的。 在貓體內(nèi),Eletriptan的離子電滲療法排出物(50 nA)抑制75%細胞的響應,并抑制平均42%的細胞放電。
"177834-92-3" 相關產(chǎn)品信息
59729-32-7 139264-17-8 1953-04-4 143390-89-0 6700-34-1 119-36-8 143322-58-1 114-49-8 10035-10-6 79-20-9 6163-58-2 74223-64-6 99-76-3 298-00-0 7726-95-6 74-83-9