175481-36-4
中文名稱
拉科酰胺
英文名稱
LACOSAMIDE
CAS
175481-36-4
分子式
C13H18N2O3
分子量
250.29
MOL 文件
175481-36-4.mol
更新日期
2024/12/18 15:16:26
175481-36-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
拉科胺拉考酰胺
拉考沙胺
拉克酰胺
拉科酰胺
拉考沙胺-D3
拉克酰胺API
拉科酰胺API
拉克酰胺對映體
拉科酰胺雜質(zhì)對照品
英文別名
ViMpatSPM 927
Erlosamide
ADD 243037
LACOSAMIDE
Harkoseride
Lacosamide solution
LacosaMide (1.0Mg/ML in Acetonitrile)
(R)-2-Acetamido-N-benzyl-3-methoxypropanamide
(2R)-N-benzyl-2-acetaMido-3-MethoxypropanaMide
所屬類別
原料藥：抗癲癇及抗驚厥藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點141-143?C
比旋光度D23 +16.0° (c = 1 in CH3OH)
沸點536.4±50.0 °C(Predicted)
密度1.120±0.06 g/cm3(Predicted)
閃點2℃
儲存條件Refrigerator
溶解度DMF: 20 mg/ml; DMSO: 20 mg/ml; Ethanol: 20 mg/ml; PBS (pH 7.2): 2 mg/ml
酸度系數(shù)(pKa)14.19±0.46(Predicted)
形態(tài)結(jié)晶固體
InChIInChI=1S/C13H18N2O3/c1-10(16)15-12(9-18-2)13(17)14-8-11-6-4-3-5-7-11/h3-7,12H,8-9H2,1-2H3,(H,14,17)(H,15,16)/t12-/m1/s1
InChIKeyVPPJLAIAVCUEMN-GFCCVEGCSA-N
SMILESC(NCC1=CC=CC=C1)(=O)[C@H](NC(C)=O)COC
CAS 數(shù)據(jù)庫175481-36-4
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險
危險品標志F,Xn
危險類別碼11-20/21/22-36
安全說明16-26-36/37
危險品運輸編號UN 1648 3 / PGII
WGK Germany2
海關(guān)編碼2924296000
常見問題列表
簡介
拉科酰胺由優(yōu)時比（UnionChimique Belge Pharm，UCB）開發(fā)，首先于2008年8月29日獲歐洲藥物管理局（EMA）批準上市，之后于2008年10月28日獲美國食品藥品管理局（FDA）批準上市，由優(yōu)時比上市銷售，商品名為Vimpat。拉科酰胺有雙重作用機制。體外電生理學(xué)研究表明，拉科酰胺能夠選擇性提高電壓門控鈉通道慢失活，使過度興奮的神經(jīng)元細胞膜穩(wěn)定，并且能夠抑制神經(jīng)元重復(fù)放電。應(yīng)用
拉科酰胺是一種新型NMDA 受體甘氨酸位 點結(jié)合拮抗劑, 屬于新一類功能性氨基酸, 是具有 全新雙重機制作用的抗驚厥藥物。它可選擇性促 進鈉通道緩慢失活并調(diào)節(jié)塌陷反應(yīng)介導(dǎo)蛋白-2 (CRMP-2), 而CRMP-2可能減慢甚至阻止癲癇發(fā)作以及減輕糖尿病的神經(jīng)性疼痛。抗癲癇藥
拉科酰胺是一種新型的抗癲癇藥，是由比利時優(yōu)時比公司(UCB Pharma)的德國子公司Schwarz BioSciences公司研發(fā)的一種新型N-甲基-D-天門冬氨酸(NMDA)受體甘氨酸位點結(jié)合拮抗劑。NMDA受體甘氨酸位點結(jié)合拮抗劑，屬于新一類功能性氨基酸，是具有全新雙重機制作用的抗驚厥藥物。它可選擇性促進鈉通道緩慢失活并調(diào)節(jié)塌陷反應(yīng)介導(dǎo)蛋白22 (CRMP22) ，而CRMP22可能減慢甚至阻止癲癇發(fā)作以及減輕糖尿病的神經(jīng)性疼痛。糖尿病神經(jīng)性疼痛困擾著很大一部分糖尿病患者，而目前還沒有很有效的治療方法。據(jù)悉,美國食品與藥品管理局已經(jīng)同意受理拉科酰胺用于治療糖尿病神經(jīng)性疼痛的NDA申請。它的作用機制不同于其他抗癲癇藥，使用現(xiàn)有藥物無法控制癥狀的患者可使用本品。
2008年9月歐盟批準UCB公司的拉科酰胺片(英文名稱：Lacosamide)上市，用于輔助治療16歲及以上有或無繼發(fā)性癲癇大發(fā)作患者的癲癇部分發(fā)作。
2008年10月美國FDA已批準拉科酰胺上市作為一種輔助藥物與其他藥物聯(lián)合用于17歲以上患者癲癇部分性發(fā)作的治療，商品名為Vimpat。Vimpat獲準上市的有2種劑型:薄膜片(50 、100 、150和200 mg/片)、注射液（10 mg/mL,20ml/支），注射液適用于短期代替口服制劑用于不宜口服給藥的患者。
知識產(chǎn)權(quán)狀況：無限制專利。（相關(guān)專利號：201010183521.7【UCB醫(yī)藥有限公司】；200580024175.5【舒沃茨藥物股份公司 】）
用途
拉科酰胺，又叫做拉考沙胺，是一種可用于治療癲癇和神經(jīng)性疼痛的藥物。