8-(4-氨基苯基)-5-甲基-N-丙基-1,3-二氧雜環(huán)戊烯并[4,5-G]酞嗪-6(5H)-甲酰胺可由4-（4-乙酰氨基苯基）-1，2-二氫-1-甲基-6，7-甲基己二氧基鄰苯二甲腈為反應(yīng)原料，與異氰酸丙酯成脲后水解乙?；玫?/p>

步驟一、制備4-（4-乙?；被交?1，2-二氫-1-甲基-2-丙基氨基甲?；?6，7-甲基二氧鄰苯二甲酰肼

將4-（4-乙酰氨基苯基）-1，2-二氫-1-甲基-6，7-甲基己二氧基鄰苯二甲腈（0.10g，0.31mmol）溶于二氯甲烷（5mL），攪拌下用異氰酸丙酯（0.5mL）處理。5小時后，再添加異氰酸丙酯（0.5mL），并將混合物攪拌48小時。用氮?dú)饬鲗⑷軇┐蹈?，并將殘余物在硅膠上進(jìn)行色譜分離，用33％己烷/ EtOAc至25％己烷/ EtOAc的梯度洗脫。所得產(chǎn)物為淺黃色泡沫狀固體（108mg，86％）。

200 MHz ¹H NMR (CDCl₃); δ 7.63 (ABq, 4H, J = 9.4 Hz, ArH'), 7.40 (bs, 1H, ArNH), 6.77 (s, 1H, ArH), 6.74 (s, 1H, ArH), 6.62 (t, 1H, J = 8.5 Hz, NHCH2), 6.02 (s, 2H, OCH2O), 5.71 (q, 1H, J = 10.9 Hz, CHCH3), 3.33 (dt, 1H, J = 8.5 Hz, J = 7.8 Hz, NHCHCH2), 2.18 (s, 3H, COCH3), 1.61 ( q, 2H, J =7.8 Hz, CH2CH2CH3), 1.27 (d, 3H, J = 10.9 Hz, CHCH3), 0.98 (t, 3H, J = 7.8 Hz, CH2CH3).

步驟二、制備8-(4-氨基苯基)-5-甲基-N-丙基-1,3-二氧雜環(huán)戊烯并[4,5-G]酞嗪-6(5H)-甲酰胺

將4-（4-乙酰基氨基苯基）-1，2-二氫-1-甲基-2-丙基氨基甲酰基-6，7-甲基二氧鄰苯二甲酰肼（0.10g，0.25mmol）溶于含有1N氫氧化鈉（4mL）的甲醇（8mL）溶液，并加熱回流72小時。 將溶液冷卻至環(huán)境溫度，用EtOAc（30mL）稀釋，并用水（30mL）洗滌。 用EtOAc（25mL）萃取水層，并將合并的有機(jī)層干燥（MgSO₄）并真空蒸發(fā)。 將粗產(chǎn)物在硅膠上進(jìn)行色譜分離，用50％己烷/ EtOAc洗脫，得到純產(chǎn)物，為淺黃色泡沫狀固體（75mg，82％）。

200 MHz ¹H NMR (CDCl₃); δ 7.41 (d, 2H, J = 6.5 Hz, ArH), 6.81 (s, 1H, ArH), 6.77 (d, 2H, J = 6.5 Hz, ArH), 6.71 (s, 1H, ArH), 6.00 (s, 2H, OCH2O), 5.67 (q, 1H, J = 6.7 Hz, CHCH3), 3.85 (brs, 2H, NH2), 3.30 (dt, 2H, J = 8.3 Hz, J = 6.2 Hz, NHCH2CH2) , 1.58 (m, 2H, CH2CH2CH3), 1.24 (d, 3H, J = 6.7 Hz, CHCH3), 0.95 (t, 3H, J = 7.5 Hz, CH2CH3).