170105-16-5
中文名稱
咪達那新
英文名稱
Imidafenacin
CAS
170105-16-5
分子式
C20H21N3O
分子量
319.4
MOL 文件
170105-16-5.mol
更新日期
2024/11/06 17:51:12
170105-16-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
咪達那新鹽酸咪噠那新
咪達那新API
咪達那新及各步中間體
咪達那新 [IMIDAFENACIN]
4-(2-甲基-1H-咪唑-1-基)-2,2-二苯基丁酰胺
英文別名
UritosStaybla
ONO 8025
4-(2-methyL
Imidafenacin
Midana new API
)-2,2-diphenyL
Imidafenacin-d10
KRP-197
ONO-8025
IMidafenacin DISCONTINUED-PATENTED PRODUCT
所屬類別
生物化工：激動劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點184-187°C
沸點579.7±50.0 °C(Predicted)
密度1.12±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件Sealed in dry,Room Temperature
溶解度可溶于二甲基亞砜、甲醇
酸度系數(shù)(pKa)15.72±0.50(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色
InChIInChI=1S/C20H21N3O/c1-16-22-13-15-23(16)14-12-20(19(21)24,17-8-4-2-5-9-17)18-10-6-3-7-11-18/h2-11,13,15H,12,14H2,1H3,(H2,21,24)
InChIKeySQKXYSGRELMAAU-UHFFFAOYSA-N
SMILESN1(CCC(C2=CC=CC=C2)(C2C=CC=CC=2)C(N)=O)C=CN=C1C
常見問題列表
簡介
咪達那新是由日本小野藥品工業(yè)株式會社與杏林制藥聯(lián)合開發(fā)的新型二苯基丁酰胺類抗膽堿藥，具有高度膀胱選擇性，用于治療膀胱過度活動癥引起的尿急、尿頻及尿失禁。于2007年6月在日本上市。
用途
咪達那新是一種具有抗霉素活性的膀胱過度活動癥的新型治療劑，用于治療腦梗塞引起的尿路上皮介質(zhì)釋放和逼尿肌過度活動。毒蕈堿拮抗劑。
藥理作用
咪達那新是一種新型高效抗膽堿能藥物，它選擇性作用于M3和M1毒蕈堿亞型受體，阻斷膽堿對逼尿肌的收縮作用，令逼尿肌松弛，緩解小便沖動。在臨床研究中，咪達那新可顯著改善膀胱過度活動癥所引起的尿急、尿頻、尿禁等癥狀。生物活性
Imidafenacin(KRP-197; ONO-8025)是一種有效的和選擇性的M3受體抑制劑，Kb值為0.317nM，對M2受體Kb值稍弱。靶點
| Target | Value |
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M3 receptor
(Cell-free assay) | 0.3 nM |
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M3 receptor
(Cell-free assay) | 0.317 nM(Kd) |
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M2 receptor
(Cell-free assay) | 4.13 nM |