1628317-18-9
中文名稱
1628317-18-9
英文名稱
MI-463
CAS
1628317-18-9
分子式
C24H23F3N6S
分子量
484.54
MOL 文件
1628317-18-9.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:21
1628317-18-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
MI-463游離態(tài) 英文別名
MI-463MI 463
MI463
1628317-18-9
4-Methyl-5-((4-((6-(2,2,2-trifluoroethyl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino)piperidin-1-yl)meth
1H-Indole-2-carbonitrile, 4-methyl-5-[[4-[[6-(2,2,2-trifluoroethyl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]amino]-1-piperidinyl]methyl]-
物理化學性質(zhì)
沸點663.2±55.0 °C(Predicted)
密度1.43±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度DMSO: soluble; Ethanol: soluble
酸度系數(shù)(pKa)14.56±0.30(Predicted)
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色White to light yellow
MI-463價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/11/08 | S7816 | 1628317-18-9 MI-463 | 1628317-18-9 | 2mg | 1204.43元 |
| 2024/11/08 | S7816 | 1628317-18-9 MI-463 | 1628317-18-9 | 5mg | 2212.23元 |
| 2024/11/08 | S7816 | 1628317-18-9 MI-463 | 1628317-18-9 | 25mg | 7125.84元 |
常見問題列表
生物活性
MI-463是Menin-MLL interaction的有效抑制劑，IC50為15.3 nM。靶點
| Target | Value |
|
Menin-MLL interaction
(Cell-free assay) | 15.3 nM |
體外研究
MI-463在MLL白血病細胞中具有精準有效的活性。MI-463 results能導致MLL白血病細胞大幅度生長抑制，GI50為0.23 μM。MI-463可誘導 MLL leukemia cells分化，在MLL白血病中，處理以亞微摩爾（0.1-1 μM）MI-463也會導致Hoxa9和Meis1的表達顯著減少、MLL融合蛋白的下游靶標顯著上調(diào)。
體內(nèi)研究
MI-463在MLL leukemia的小鼠模型中，具有顯著的有利其生存的效果。它具有良好藥物類似性質(zhì)，在小鼠中代謝穩(wěn)定、藥代動力學良好。MI-463經(jīng)單次靜脈注射或口服劑量后，在外周血中能達到比較高的濃度，口服生物利用度也較高（~45%）。在小鼠異種移植瘤模型（將MV4;11 human MLL leukemia細胞植入BALB/c裸鼠中成瘤）中，每天腹腔注射MI-463能誘導強效的腫瘤生長抑制作用。在體內(nèi)，MI-463并不損害正常的造血功能。