1627929-55-8
中文名稱
化合物PLX51107
英文名稱
wu
CAS
1627929-55-8
分子式
C26H22N4O3
分子量
438.48
MOL 文件
1627929-55-8.mol
更新日期
2024/10/12 11:25:53
1627929-55-8 結構式
基本信息
中文別名
化合物PLX511074-[6-(3,5-DIMETHYL-4-ISOXAZOLYL)-1-[(1S)-1-(2-PYRIDINYL)ETHYL]-1H-PYRROLO[3,2-B]PYRIDIN-3-YL]BENZOIC ACID
英文別名
CS-2690PLX51107
PXL51107
PLX51109
PXL 51107
PXL-51107
PLX51107
PLX 51107
PLX-51107
4-[6-(3,5-Dimethyl-4-isoxazolyl)-1-[(1S)-1-(2-pyridinyl)ethyl]-1H-pyrrolo[3,2-b]pyridin-3-yl]benzoic Acid
Benzoic acid, 4-[6-(3,5-dimethyl-4-isoxazolyl)-1-[(1S)-1-(2-pyridinyl)ethyl]-1H-pyrrolo[3,2-b]pyridin-3-yl]-
物理化學性質
熔點>270°C (dec.)
沸點683.3±55.0 °C(Predicted)
密度1.32±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C冷凍
溶解度DMSO（稍微加熱）
酸度系數(shù)(pKa)3.68±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
常見問題列表
生物活性
PLX51107是一種新型的BET抑制劑，對BRD2、BRD3、BRD4和BRDT的BD1區(qū)IC50值分別為1.6, 2.1, 1.7和5 nM，而對其BD2區(qū)的IC50值分別為5.9, 6.2, 6.1和120 nM。在非BET蛋白中，PLX51107僅對CBP和EP300 (p300)的溴區(qū)具有顯著的相互作用，Kd值在100 nM以內。靶點
| Target | Value |
|
BRD2 BD1
(Cell-free assay) | 1.6 nM(Kd) |
|
BRD4 BD1
(Cell-free assay) | 1.7 nM(Kd) |
|
BRD3 BD1
(Cell-free assay) | 2.1 nM(Kd) |
|
BRDT BD1
(Cell-free assay) | 5 nM(Kd) |
|
BRD2 BD2
(Cell-free assay) | 5.9 nM(Kd) |
體外研究
在一組培養(yǎng)細胞中，給予短時間（4小時）PLX51107處理，可導致c-Myc水平急劇下調，但并不立即引起凋亡反應。在加長處理時間后（16小時或更長的連續(xù)培養(yǎng)），PLX51107誘導凋亡。PLX51107可引起p21和IκBα的積累、降低cMYC水平、調節(jié)促凋亡蛋白和抗凋亡蛋白的表達。
體內研究
PLX51107在小鼠中耐受良好。在嚙齒類動物和狗中，PLX51107的半衰期相對較短，小于3小時。在慢性淋巴細胞性白血病和侵襲性淋巴瘤的臨床前動物模型中，PLX51107具有抗腫瘤活性。