鹽酸二甲雙胍為降血糖藥，可降低ⅱ型糖尿病患者空腹及餐后高血糖，hbalc可下降1%～2%，鹽酸二甲雙胍降血糖的機制可能是：①增加周圍組織對胰島素的敏感性，增加胰島素介導的葡萄糖利用。②增加非胰島素依賴的組織對葡萄糖的利用，如腦、血細胞、腎髓質、腸道、皮膚等。③抑制肝糖原異生作用，降低肝糖輸出。④抑制腸壁細胞攝取葡萄糖。⑤抑制膽固醇的生物合成和貯存，降低血甘油三酯、總膽固醇水平。與胰島素作用不同，本品無促進脂肪合成作用、對正常人無明顯降血糖作用，對ⅱ型糖尿病單獨應用時一般不引起低血糖。

鹽酸二甲雙胍可用于以下方面：

1．單純飲食控制療效不滿意的2型糖尿病患者（對于肥胖和伴高胰島素血癥者，本藥不但有降血糖作用，還有減輕體重及緩解高胰島素血癥的效果）；2．某些對磺酰脲類療效差的糖尿病患者（可與磺酰脲類合用）。

鹽酸二甲雙胍的合成方法如下： (1) 成鹽階段:在反應釜內，加入二甲胺水溶液，低溫條件下，滴加鹽酸水溶液，得到二甲胺鹽酸鹽水溶液； (2)蒸鹽階段:減壓蒸餾二甲胺鹽酸鹽水溶液，將水蒸除，得到二甲胺鹽酸鹽固體； (3) 縮合階段:加入DMF、甲苯和雙氰胺，加熱反應得到鹽酸二甲雙胍，降溫抽濾得鹽酸二甲雙胍晶體，烘料干燥得白色鹽酸二甲雙胍。

1．常見：腹瀉、惡心、嘔吐、胃脹、乏力、消化不良、腹部不適及頭痛。

2．少見：大便異常、低血糖、肌痛、頭昏、頭暈、指甲異常、皮疹、出汗增加、味覺異常、胸部不適、寒戰(zhàn)、流感癥狀、潮熱、心悸、體重減輕等。有時出現(xiàn)疲倦。

3．偶有口中金屬味。本藥可減少維生素B12的吸收，但極少引起貧血。

4．罕見：乳酸性酸中毒，表現(xiàn)為嘔吐、腹痛、過度換氣、精神障礙。