149676-40-4
中文名稱
培氟沙星
英文名稱
1-ETHYL-6-FLUORO-7-(4-METHYLPIPERAZIN-1-YL)-4-OXO-QUINOLINE-3-CARBOXYLIC ACID
CAS
149676-40-4
EINECS 編號
274-613-9
分子式
C18H28FN3O8S
MDL 編號
MFCD01685696
分子量
465.49
MOL 文件
149676-40-4.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:17
149676-40-4 結構式
基本信息
中文別名
甲磺酸培氟沙星二水甲磺酸培氟沙星水合物
培氟沙星二水甲磺酸鹽
培氟沙星甲磺酸鹽標準品
甲磺酸培氟沙星二水合物
甲磺酸培氟沙星(標準品)
甲烷磺酸培氟沙星二水合物
培氟沙星二水甲磺酸鹽(培氟沙星雜質1)
1-乙基-6-氟-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-4-氧代-1,4-二氫喹啉-3-甲酸甲磺酸鹽二水合物
1-乙基-6-氟-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-4-氧代-1,4-二氫喹啉-3-甲酸,甲磺酸,水(1:1:2)
英文別名
1-ETHYL-6-FLUORO-1,4-DIHYDRO-7-(4-METHYL-1-PIPERAZINYL-4-OXO-3-QUINOLINE CARBOXYLIC ACID) METHANE SULPHONATE DIHYDRATE1-ETHYL-6-FLUORO-7-(4-METHYLPIPERAZIN-1-YL)-4-OXO-QUINOLINE-3-CARBOXYLIC ACID
EU-5306
PEFLOXACIN
PEFLOXACINE MESYLATE DIHYDRATE
PEFLOXACINE METHANSULFONATE DIHYDRATE
PEFLOXACIN MESYLATE
PEFLOXACIN MESYLATE DIHYDRATE
PEFLOXACIN METHANESULFONATE
PEFLOXACIN METHANE SULFONATE DIHYDRATE
PERFLOXACINE
RB-1589
Pefloxacin dihydrate mesylate
Pefloxacine monomethanesulfonate dihydrate, Pefloxacinium methanesulfonate dihydrate, 3-Quinolinecarboxylic acid, 1-ethyl-6-fluoro-1,4-dihydro-7-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-, monomethanesulfonate, dihydrate
所屬類別
原料藥：喹諾酮類藥物理化學性質
熔點271°C
沸點529℃
閃點>110°(230°F)
儲存條件Store at?0-5°C
溶解度H2O中可溶50mg/mL
形態(tài)neat
水溶解性易溶于水
敏感性感光
CAS 數(shù)據(jù)庫149676-40-4(CAS DataBase Reference)
應用領域
用途一
第三代喹諾酮類抗菌藥，有廣譜的抗菌作用，其抗菌譜和抗菌活性和氟哌酸類似。通過干擾DNA的復制以及菌體蛋白的合成而發(fā)揮抑制或殺滅細菌的作用。對金葡菌具有較強的抗菌作用，對多種革蘭陰性菌及耐氨芐青霉素、TMP頭孢V號的菌株有非常強的抗菌作用，對腸道細菌和第三代頭孢菌素一樣有效，但對厭氧菌、結核桿菌、梭狀芽孢菌作用較差。不易產生耐藥性。用于敗血癥，菌性腦膜炎，呼吸道、尿道、腎、肝膽、婦科疾病，骨和關節(jié)等感染。常見問題列表
抗菌藥物
培氟沙星(Pefloxacin)屬第3代喹諾酮類抗菌藥物，其化學結構是在諾氟沙星的哌嗪環(huán)對位氮原子上的氫被甲基所取代而成。與諾氟沙星比較，培氟沙星在體內分布廣泛，在腦脊液中也有較高濃度，主要在肝臟代謝，通過腎和肝臟排泄，血漿半衰期長達10～13h。作用：培氟沙星通過作用于細菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和復制而導致細菌死亡。具有廣譜抗菌作用，對腸桿菌屬細菌如大腸桿菌、克雷白菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、傷寒沙門菌屬以及流感桿菌、奈瑟菌屬等具有強大抗菌活性，對金黃色葡萄球菌和銅綠假單胞菌亦具有一定抗菌作用。對肺炎球菌、各組鏈球菌和腸球菌僅具輕度作用。
圖1為培氟沙星的結構式
喹諾酮類抗菌藥物
喹諾酮類又稱沙星類，近20余年來取得了飛躍進展。尤其是第三代和第四代其療效可與第三代頭孢菌素類媲美，已經(jīng)成為人們生活中最熟悉的一類抗菌藥物。但因對其知識了解不多，出現(xiàn)了擴大擴大使用范圍和濫用現(xiàn)象，導致細菌對沙星類的耐藥性明顯升高，不良反應增多。為更合理地使用第三代和第四代沙星類藥物，現(xiàn)將其常用藥物的特點綜述如下:1.諾氟沙星 又稱氟哌酸，是第一個用于臨床的第三代沙星類藥物。對革蘭氏陰性菌如大腸埃希菌等桿菌有殺菌作用，主要用于胃腸道和泌尿道感染等疾病。不良反應主要是胃腸反應。本藥可空腹服用，并同時飲水250ml。服藥前2小時內不應服含鐵或鋅的制劑。
2.氧氟沙星 又稱氟嗪酸，屬于第三代沙星類。抗菌譜廣，對銅綠假單胞菌、結核分枝桿菌、沙眼衣原體、肺炎支原體、部分厭氧菌有良好效果。其突出特點是在腦脊液中濃度高，另一特點為尿液中濃度居各種沙星類藥物之首。臨床主要用于上述病原體所致的感染。不良反應有胃腸反應和肝功損害，可誘發(fā)跟腱炎和跟腱撕裂。靜脈滴注時對局部血管有刺激性。
3.環(huán)丙沙星 又稱環(huán)丙氟哌酸，屬于第三代沙星類。理論上為抗菌譜最廣的沙星類藥物之一，但主要用于革蘭氏陰性桿菌所致的感染。主要不良反應為胃腸反應，偶有過敏反應?？烧T發(fā)跟腱炎和跟腱撕裂，靜脈滴注時對局部血管有刺激性。
4.左氧氟沙星 為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性為氧氟沙星的2 倍，不良反應在第四代以外的沙星類藥物中發(fā)生率相對較少且輕微。但血糖可升高或降低，用藥期間應嚴密監(jiān)測血糖。
5.加替沙星 又稱格替沙星，屬于第四代沙星類。對大多數(shù)革蘭氏陽性菌、厭氧菌、結核分枝桿菌、衣原體、支原體的抗菌活性與莫西沙星相似，對革蘭氏陰性菌的作用強于莫西沙星，對厭氧菌與甲硝唑相當，對銅綠假單胞菌也有效。臨床應用同莫西沙星，顯著特點為幾乎沒有光毒性，但可產生血糖紊亂和心臟毒性，已退出美國市場。
6.洛美沙星 又稱羅美沙星，屬于第三代沙星類。作用時間長為本藥特點，對革蘭氏陰性菌和革蘭氏陽性菌抗菌活性與氧氟沙星相似，對厭氧菌低于氧氟沙星。主要用于呼吸道、泌尿生殖道、皮膚軟組織等感染?？烧T發(fā)光敏反應和跟腱毒性，可使裸鼠皮膚發(fā)生癌變?？诜煽崭?，也可與食物同服，患者用藥后一旦出現(xiàn)神經(jīng)病變癥狀，應立即停藥。
7.莫西沙星 屬于第四代沙星類。既保留了抗革蘭氏陰性菌的高活性，又增強了抗革蘭氏陽性菌的活性，對革蘭氏陽性菌、厭氧菌、結核分枝桿菌、衣原體、支原體強于環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星。對革蘭氏陰性菌與諾氟沙星相似。主要用于上述敏感菌所致的急慢性呼吸道感染，也可用于泌尿生殖道和皮膚軟組織感染等。不良反應發(fā)生率低，最常見的是一過性輕度嘔吐和腹瀉，未發(fā)現(xiàn)光敏反應和心臟毒性?？赡軐е轮旅愿螕p害，用藥中如出現(xiàn)肝損害早期癥狀和體征應立即停藥。
適應證
由培氟沙星敏感菌所致的各種感染：尿路感染;呼吸道感染；耳、鼻、喉感染;婦科、生殖系統(tǒng)感染；腹部和肝膽系統(tǒng)感染；骨和關節(jié)感染；皮膚感染；敗血癥和心內膜炎；腦膜炎。禁忌
對本品或其他喹諾酮類藥物過敏者、葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者、18歲以下青少年、妊娠期婦女及哺乳期婦女禁用。 有關培氟沙星的喹諾酮類抗菌藥物、適應癥、禁忌、注意事項、藥物相互作用等是由Chemicalbook的東方編輯整理。（2016-01-30）
注意事項
1.由于目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見，應在給藥前留取尿培養(yǎng)標本，參考細菌藥敏結果調整用藥。2.本品大劑量應用或尿pH值在7以上時可發(fā)生結晶尿。為避免結晶尿的發(fā)生，宜多飲水，保持24小時排尿量在1200mL以上。
3.腎功能減退者，需根據(jù)腎功能調整給藥劑量。
4.應用氟喹諾酮類藥物可發(fā)生中、重度光敏反應。應用本品時應避免過度暴露于陽光，如發(fā)生光敏反應需停藥。
5.肝功能減退時，如屬重度(肝硬化腹水)可減少藥物消除，血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權衡利弊后應用，并調整劑量。
6.原有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患者，例如癲癇及癲癇病史者均應避免應用，有指征時需仔細權衡利弊后應用。
藥物相互作用
1.尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。2.本品與茶堿類合用時可能由于與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制，導致茶堿類的肝消除明顯減少，血消除半衰期延長，血藥濃度升高，出現(xiàn)茶堿中毒癥狀，如惡心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等，應避免合用，不能避免時應測定茶堿類血藥濃度并調整劑量。
3.環(huán)孢素與本品合用時，其血藥濃度升高，必須監(jiān)測環(huán)孢素血濃度，并調整劑量。
4.本品與抗凝藥華法林同用時可增強后者的抗凝作用，合用時應嚴密監(jiān)測患者的凝血酶原時間，并調整劑量。
5.丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。
6.本品干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因消除減少，血消除半衰期延長，并可能產生中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性，合用時應嚴密監(jiān)測患者咖啡因的血藥濃度并調整劑量。
7.含鋁、鎂的制酸藥可減少本品的口服吸收，不宜合用。
用藥說明
1.本藥與氯化鈉或其他含氯離子的溶液屬配伍禁忌。 2.本藥注射制劑應用5%的葡萄糖注射液250ml稀釋后緩慢 (靜滴時間在1小時以上)靜脈(避光)滴注。
3.因本藥胃腸道反應較大，故口服制劑應與食物同服。
4.為防止光敏反應，應用本藥期間應避免日光或紫外光照射，如發(fā)生光敏反應需停藥。
5.由于目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見，應在給藥前留取尿培養(yǎng)標本，參考細菌藥敏結果調整用藥，不應作為呼吸道感染的一線藥物。
6.為避免結晶尿的發(fā)生，宜多飲水，保持24小時排尿量在1200ml以上。