149653-99-6
中文名稱
(3AS)-2-[(3S)-1-氮雜雙環(huán)[2.2.2]辛烷基-2,3,3A,4,5,6-六氫-1-氧代-1H-苯并[DE]異喹啉
英文名稱
Palonosetron
CAS
149653-99-6
分子式
C19H24N2O
分子量
296.41
MOL 文件
149653-99-6.mol
149653-99-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
帕洛諾司瓊帕洛諾司瓊RR構(gòu)型
帕洛諾斯瓊及其中間體
帕洛諾司瓊RR異構(gòu)體
(R,R)-帕洛諾司瓊
帕洛諾司瓊RR手性異構(gòu)體
(3aS)-2-[(3s)-1-氮雜雙環(huán)[2.2.2]辛烷基-2,3,3a,4,5,6-六氫-1-氧代-1H-苯并[de]異喹啉
英文別名
CID 148211Palonosetron USP/EP/BP
(R)-2-((R)-quinuclidin-3-yl)-2,3,3a,4,5,6-hexahydro-1H-benzo[de] isoquinolin-1-one
[r-(r*,r*)]-2-(1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl)-2,3,3a,4,5,6-hexahydro-1h-benz[de]isoquinolin-1-one
1H-Benz[de]isoquinolin-1-one, 2-(3R)-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl-2,3,3a,4,5,6-hexahydro-, (3aR)-
所屬類別
原料藥：其它常見問題列表
作用
帕洛諾司瓊是一種高選擇性、高親和力的5-HT3受體拮抗藥。由于其結(jié)構(gòu)與第1代5-HT3受體拮抗藥不同，帕洛諾司瓊與5-HT3受體的親和力至少是其他同類藥物的30倍。適應(yīng)癥
帕洛諾司瓊被美國FDA批準(zhǔn)用于急性及延遲性CINV和PONV，其用法和用量分別為：化療前靜脈注射0．25mg和麻醉誘導(dǎo)前靜脈注射0．075mg。目前，國內(nèi)外研究人員對帕洛諾司瓊預(yù)防急性和延遲性CINV及PONV的效果及安全性進(jìn)行了10余項臨床試驗。相互作用
體內(nèi)帕洛諾司瓊通過腎排泄和多種CYP酶參與的代謝兩種途徑進(jìn)行消除。體外進(jìn)一步研究表明，帕洛諾司瓊既不是CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A4/5(CYP2C19未研究)的抑制劑，也不誘導(dǎo)CYP1A2、CYP2D6或CYP3A4/5的活性。因此，與帕洛諾司瓊產(chǎn)生明顯的臨床藥物相互作用的可能性很低。