147739-88-6
中文名稱
6,7-二氫-5H-吡咯并[3,4-b]吡啶
英文名稱
6,7-Dihydro-5H-pyrrolo[3,4-b]pyridine
CAS
147739-88-6
分子式
C7H8N2
分子量
120.15
MOL 文件
147739-88-6.mol
更新日期
2024/12/20 15:59:56
147739-88-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
莫西沙星雜質(zhì)106莫西沙星雜質(zhì)SM-8(HCL)
6,7-二氫-5H-吡咯[3,4-B]吡啶
6,7-二氫-5H-吡咯[3,4-B]嘧啶
6,7-二氫-5H-吡咯基[3,4,6]吡啶
6,7-二氫-5H-吡咯并[3,4-b]吡啶
6,7-二氫-5H-吡咯并[3,4-B]吡啶,147740-02-1
英文名稱:6,7-DIHYDRO-5H-PYRROLO[3,4-B]PYRIDINE
英文別名
Moxifloxacin Impurity 1064-b]pyridine hydrochloride
5H,6H,7H-pyrrolo[3,4-b]pyridine
6,7-Dihydro-5H-pyrrolo[3,4,6]pyridine
6,7-DIHYDRO-5H-PYRROLO[3,4-B]PYRIDINE
5,7-dihydro-6H-pyrrolo[3,4-b]pyridine
5H-Pyrrolo[3,4-b]pyridine, 6,7-dihydro-
6,7-Dihydro-5H-pyrrolo[3,4-b]pyridineHCl
6,7-Dihydro-5H-pyrrolo[3,4-b]pyridine 2HCl
5H-Pyrrolo[3,4-b]pyridine,6,7-dihydro-(9CI)
所屬類別
醫(yī)藥中間體：二氫吡啶物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)215.8±30.0 °C(Predicted)
密度1.114±0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系數(shù)(pKa)6.68±0.20(Predicted)
常見問題列表
應(yīng)用
6,7-二氫-5H-吡咯并[3,4-b]吡啶中文別名6,7-二氫-5H-吡咯基[3,4,6]吡啶，吡咯并吡啶環(huán)化合物是一種重要的醫(yī)藥中間體，主要用于合成新型的氟喹諾酮藥物莫西沙星( Moxifloxacin) 。目前市場需求大，價(jià)格比較昂貴。各國科學(xué)家對它的合成進(jìn)行了大量研究。
近年來，氟喹諾酮藥物在臨床上的用量已經(jīng)超過了青霉素。它價(jià)格低，吸收好，可口服和注射，并能迅速分布到各組織中。莫西沙星作為一種新型的氟喹諾酮藥物，受到科學(xué)家們的廣泛關(guān)注。
制備
以 2, 3-二羧酸吡啶為原料，先酯化生成吡啶二羧酸二甲酯，然后采用硼氫化鈉和無水氯化鈣組成的混合試劑還原相應(yīng)的甲酯，反應(yīng)產(chǎn)物可不經(jīng)提純直接進(jìn)行下一步的氯代反應(yīng)，氯代產(chǎn)物以乙腈為溶劑，以無水碳酸鉀為堿，在室溫下反應(yīng)即可得到環(huán)化產(chǎn)物6,7-二氫-吡咯并 [ 3, 4-b]吡啶。本方法設(shè)計(jì)新穎、反應(yīng)條件溫和、反應(yīng)處理簡單，特別適合工業(yè)化，豐富了吡咯并吡啶環(huán)類化合物的合成方法。6,7-二氫-5H-吡咯并[3,4-b]吡啶制備路線圖如下圖：
圖1 6,7-二氫-5H-吡咯并[3,4-b]吡啶制備路線圖