145672-81-7
中文名稱
西曲瑞克雜質(zhì)
英文名稱
CETRORELIX
CAS
145672-81-7
分子式
C70H92ClN17O14.C2H4O2
分子量
1491.11
MOL 文件
145672-81-7.mol
更新日期
2024/10/30 11:27:01
145672-81-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
西曲瑞林醋酸西曲瑞
西曲瑞克雜質(zhì)
醋酸西曲瑞克?, >98%
化合物CETRORELIX ACETATE
英文別名
Ns 75aD 20761
Ovurelix
Cetrotid
Sb 075 acetate
Cetrorelix impurity
SB-075 ACETATE
NS-75A
Cetrorelix( x acetate)
Cetrorelix Acetate,SB-075 acetate,NS-75A, >98%
N-acetyl-3-(2-naphthalenyl)-D-alanyl-4-chloro-D-phenylalanyl-3-(3-pyridinyl)-D-alanyl-L-seryl-L-tyrosyl-N5-(aminocarbonyl)-D-ornithyl-L-leucyl-L-arginyl-L-prolyl-D-alaninamide acetic acid salt
所屬類別
分析化學(xué)：對(duì)照品
常見問題列表
西曲瑞克
西曲瑞克（Cetrorelix）是一種人工合成的促性腺激素釋放激素拮抗劑（GnRH-A）藥物，1999年由默克雪蘭諾公司研發(fā)上市，適應(yīng)癥為對(duì)進(jìn)行控制性卵巢刺激的患者，防止提前排卵，進(jìn)而進(jìn)行采卵和輔助生殖技術(shù)治療，目前已在包括歐洲在內(nèi)45個(gè)國家上市，于2010年進(jìn)入中國市場。醋酸西曲瑞克
醋酸西曲瑞克由默克雪蘭諾（MerckSerono）研發(fā)，于1999年4月獲EMA批準(zhǔn)在歐洲上市，2000年8月獲FDA批準(zhǔn)上市，后又于2006年4月獲日本醫(yī)藥品醫(yī)療器械綜合機(jī)構(gòu)（PMDA）批準(zhǔn)上市。醋酸西曲瑞克為第三代促性腺激素釋放激素（GnRH）拮抗劑，該藥適用于防止在控制性卵巢刺激下女性的提前排卵，便于之后的采卵和輔助生殖技術(shù)治療。第一代和第二代GnRH拮抗劑會(huì)導(dǎo)致肥大細(xì)胞脫顆粒和組胺釋放，出現(xiàn)較明顯的不良反應(yīng)，影響臨床應(yīng)用。與同為第三代GnRH拮抗劑的加尼瑞克相比，西曲瑞克單劑量方案可減少注射次數(shù)，更方便使用。目前國內(nèi)注射用醋酸西曲瑞克僅有原研藥品在售，競爭格局良好。西曲瑞克都是輔助生殖相關(guān)指南推薦用藥，臨床前景較好。2018年11月深圳翰宇首仿醋酸西曲瑞克獲批，未來將會(huì)加速市場的擴(kuò)容，市場前景良好。?生物活性
Cetrorelix Acetate (SB-75 acetate) 是 GnRH 受體的強(qiáng)效拮抗劑，其 IC50 值為 1.21 nM。靶點(diǎn)
IC50: 1.21 nM GnRH.
體外研究
Cetrorelix Acetate inhibits growth of ES-2 cell line at 1000 ng/ml. Cetrorelix Acetate has comparable antiproliferative effects as GnRH-I agonists indicating that the dichotomy of GnRH-I agonists and antagonists might not apply to the GnRH-I system in cancer cells.