145672-81-7
中文名稱
西曲瑞克雜質
英文名稱
CETRORELIX
CAS
145672-81-7
分子式
C70H92ClN17O14.C2H4O2
分子量
1491.11
MOL 文件
145672-81-7.mol
更新日期
2025/01/26 14:19:56
145672-81-7 結構式
基本信息
中文別名
西曲瑞林醋酸西曲瑞
西曲瑞克雜質
醋酸西曲瑞克?, >98%
化合物CETRORELIX ACETATE
英文別名
Ns 75aD 20761
Ovurelix
Cetrotid
Sb 075 acetate
Cetrorelix impurity
SB-075 ACETATE
NS-75A
Cetrorelix( x acetate)
Cetrorelix Acetate,SB-075 acetate,NS-75A, >98%
N-acetyl-3-(2-naphthalenyl)-D-alanyl-4-chloro-D-phenylalanyl-3-(3-pyridinyl)-D-alanyl-L-seryl-L-tyrosyl-N5-(aminocarbonyl)-D-ornithyl-L-leucyl-L-arginyl-L-prolyl-D-alaninamide acetic acid salt
所屬類別
分析化學:對照品常見問題列表
西曲瑞克
西曲瑞克(Cetrorelix)是一種人工合成的促性腺激素釋放激素拮抗劑(GnRH-A)藥物,1999年由默克雪蘭諾公司研發(fā)上市,適應癥為對進行控制性卵巢刺激的患者,防止提前排卵,進而進行采卵和輔助生殖技術治療,目前已在包括歐洲在內45個國家上市,于2010年進入中國市場。醋酸西曲瑞克
醋酸西曲瑞克由默克雪蘭諾(MerckSerono)研發(fā),于1999年4月獲EMA批準在歐洲上市,2000年8月獲FDA批準上市,后又于2006年4月獲日本醫(yī)藥品醫(yī)療器械綜合機構(PMDA)批準上市。醋酸西曲瑞克為第三代促性腺激素釋放激素(GnRH)拮抗劑,該藥適用于防止在控制性卵巢刺激下女性的提前排卵,便于之后的采卵和輔助生殖技術治療。第一代和第二代GnRH拮抗劑會導致肥大細胞脫顆粒和組胺釋放,出現(xiàn)較明顯的不良反應,影響臨床應用。與同為第三代GnRH拮抗劑的加尼瑞克相比,西曲瑞克單劑量方案可減少注射次數(shù),更方便使用。目前國內注射用醋酸西曲瑞克僅有原研藥品在售,競爭格局良好。西曲瑞克都是輔助生殖相關指南推薦用藥,臨床前景較好。2018年11月深圳翰宇首仿醋酸西曲瑞克獲批,未來將會加速市場的擴容,市場前景良好。?生物活性
Cetrorelix Acetate (SB-75 acetate) 是 GnRH 受體的強效拮抗劑,其 IC50 值為 1.21 nM。靶點
IC50: 1.21 nM GnRH.
體外研究
Cetrorelix Acetate inhibits growth of ES-2 cell line at 1000 ng/ml. Cetrorelix Acetate has comparable antiproliferative effects as GnRH-I agonists indicating that the dichotomy of GnRH-I agonists and antagonists might not apply to the GnRH-I system in cancer cells.