1431326-61-2
中文名稱
N1-(反式-2-苯基環(huán)丙基)環(huán)己烷-1,4-二胺二鹽酸鹽
英文名稱
LSD1-IN-1
CAS
1431326-61-2
分子式
C15H24Cl2N2
分子量
303.27
MOL 文件
1431326-61-2.mol
更新日期
2024/11/03 13:08:35
1431326-61-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
LSD1抑制劑(ORY-1001)ORY-1001(LSD1-IN-1抑制劑)
N1-(反式-2-苯基環(huán)丙基)環(huán)己烷-1,4-二胺二鹽酸鹽
REL-N1-[(1R,2S)-2-苯基環(huán)丙基]-1,4-環(huán)己二胺二鹽酸鹽
英文別名
CS-1530RG 6016
ORY-1001
LSD1-IN-1
ORY-1001 (RG-6016)
ORY-1001 2HCl salt
ORY-1001(LSD1-IN-1)
ORY-1001 (RG-6016) 2HCl
LSD1-IN-1
ORY1001
ORY 1001
ORY-1001 trans and cis isomers
所屬類別
醫(yī)藥中間體：原料藥中間體物理化學(xué)性質(zhì)
儲存條件-20°C儲存
溶解度insoluble in EtOH; ≥23.15 mg/mL in H2O; ≥6.9 mg/mL in DMSO with gentle warming
形態(tài)固體
CAS 數(shù)據(jù)庫1431326-61-2
常見問題列表
應(yīng)用
過表達(dá)LSD1能夠增強(qiáng)促進(jìn)三陰性乳腺癌細(xì)胞生長和促進(jìn)DNA雙鏈斷裂修復(fù)。因此，LSD1成為腫 瘤等疾病的重要的、潛在的藥物作用靶標(biāo)。因此，利用選擇性強(qiáng)、高效、低毒的去甲基化酶抑制劑來抑制LSD1功能是治療腫瘤的一種新途徑。生物活性
Iadademstat 2HCl (ORY-1001, RG-6016) 是一種口服具有活性的，選擇性的，賴氨酸特異性脫甲基酶LSD1/KDM1A抑制劑，IC50為<20 nM，對相關(guān)的FAD依賴性氨基氧化酶具有高度選擇性。Phase 1。靶點
| Target | Value |
|
LSD1
() | 20 nM |
體外研究
在THP-1 (MLL-AF9)細(xì)胞中，ORY-1001導(dǎo)致me2H3K4在KDM1A靶點基因時間/劑量依賴性累積，同時誘導(dǎo)分化標(biāo)志物。ORY-1001也會誘導(dǎo)THP-1中細(xì)胞凋亡，并抑制MV(4;11) (MLL-AF4)細(xì)胞的增殖和集落形成。
體內(nèi)研究
在嚙齒動物MV(4;11)異種移植物中，ORY-1001 (<0.020mg/kg, p.o.)導(dǎo)致腫瘤生長顯著減少。N1-(反式-2-苯基環(huán)丙基)環(huán)己烷-1,4-二胺二鹽酸鹽價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/08/19 | S7795 | N1-(反式-2-苯基環(huán)丙基)環(huán)己烷-1,4-二胺二鹽酸鹽 Iadademstat (ORY-1001) 2HCl | 1431326-61-2 | 5mg | 1623.09元 |
| 2024/08/19 | S7795 | N1-(反式-2-苯基環(huán)丙基)環(huán)己烷-1,4-二胺二鹽酸鹽 Iadademstat (ORY-1001) 2HCl | 1431326-61-2 | 25mg | 5714.25元 |
| 2024/08/19 | S7795 | Iadademstat (ORY-1001) 2HCl | 1431326-61-2 | 100mg | 13677.3元 |