142373-60-2
中文名稱(chēng)
鹽酸替羅非班
英文名稱(chēng)
TIROFIBAN HYDROCHLORIDE MONOHYDRATE
CAS
142373-60-2
分子式
C22H39ClN2O6S
分子量
495.07
MOL 文件
142373-60-2.mol
更新日期
2024/12/16 09:27:25
142373-60-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
鹽酸替羅非班N-(正丁基磺酰基)-O-[4-(4-哌啶基)丁基]-L-酪氨酸鹽酸鹽
英文別名
butoxy)L 700462
Tirofiban Hydrochloride
-3-(4-(4-(piperidin-4-yl)
TirofibanhydrochlorideHCl
Tirofiban hydrochloride 1-hydrate
Tirofiban hydrochloride monohydrate Tirofiban Hydrochloride
N-(Butylsulfonyl)-O-[4-(4-piperidinyl)butyl]-L-tyrosine hydrochloride
2-(butylsulfonaMido)-3-(4-(4-(piperidin-4-yl)butoxy)phenyl)propanoic acid
N-(Butylsulfonyl)-o-(4-(4-piperidinyl)butyl)-L-tyrosine monohydrochloride
常見(jiàn)問(wèn)題列表
替羅非班鹽酸鹽
鹽酸替羅非班為替羅非班鹽酸鹽，替羅非班是一種抗心絞痛藥，由美國(guó)Merck公司研發(fā)成功，專(zhuān)利號(hào)：EP 478363，并與1998年在美國(guó)上市銷(xiāo)售，商品名Aggrastat，臨床上與肝素合用治療急性冠脈綜合征，包括不穩(wěn)定型心絞痛或非Q波心肌梗死患者，以及行經(jīng)皮腔內(nèi)冠狀動(dòng)脈成形術(shù)(PTCA)或動(dòng)脈粥樣斑塊切除術(shù)的患者。目前臨床上使用的藥品主要是鹽酸替羅非班注射液，商品名為欣維寧，是一種可逆性非肽類(lèi)血小板表面糖蛋白(GP)Ⅱb/Ⅲa受體拮抗劑，可競(jìng)爭(zhēng)性抑制纖維蛋白原和血小板(GP)Ⅱb/Ⅲa受體的結(jié)合。靜脈注射，可劑量依賴(lài)性地抑制ADP、膠原、花生四烯酸、血栓烷類(lèi)似物 U46619和凝血酶引起的人體外血小板聚集、延長(zhǎng)出血時(shí)間、抑制血栓形成。
健康志愿者在常規(guī)推薦劑量下，血藥濃度峰值與靜脈輸注期間穩(wěn)態(tài)血藥濃度相近。T1/2為2h。在0.01～25 μg/ml劑量范圍內(nèi)，本品的PPB為 65%，與濃度無(wú)關(guān)。游離型藥物占血漿的35%，Vd為22～42 L。在健康志愿者中，CL為213～314 ml/min，腎清除率占血漿清除率的39%～69%。
【用途與用法】
（1）鹽酸替羅非班與肝素合用治療急性冠脈綜合征，包括不穩(wěn)定型心絞痛或無(wú)Q波心肌梗死患者，以及行經(jīng)皮腔內(nèi)冠狀動(dòng)脈成形術(shù)(PTCA)或動(dòng)脈粥樣斑塊切除術(shù)的患者。
（2）給予本品0.4μg/(kg·min)推注， 300 min，繼以維持劑量0.1μg/(kg· min)。不穩(wěn)定型心絞痛或無(wú)Q波心肌梗死者需輸注48～108 h。對(duì)行PTCA 或動(dòng)脈粥樣斑塊切除術(shù)患者需持續(xù)輸注至術(shù)后12～24 h。
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藥理作用
替羅非班與依替非巴肽、阿昔單抗是目前臨床常用的三種血小板GPⅡb/Ⅲa受體拮抗劑，替羅非班屬小分子非肽化合物，為高效高選擇性的血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受體拮抗劑，有抗血小板聚集作用，競(jìng)爭(zhēng)性抑制纖維蛋白原與ADP活化血小板的結(jié)合，對(duì)ADP和膠原誘導(dǎo)的血小板聚集有抑制作用，對(duì)血小板無(wú)直接的長(zhǎng)期作用。有抗血栓形成作用，減少連續(xù)用藥期間急性血栓再閉塞的發(fā)生率。替羅非班與肝素聯(lián)用，適用于不穩(wěn)定型心絞痛或非Q波性心肌梗死者，預(yù)防心臟缺血事件，也適用于冠狀動(dòng)脈缺血綜合征者進(jìn)行冠狀動(dòng)脈血管成形術(shù)或冠狀動(dòng)脈內(nèi)斑塊切除術(shù)時(shí)，預(yù)防與治療冠狀動(dòng)脈突然閉塞有關(guān)的心臟缺血并發(fā)癥。用法和注意事項(xiàng)
用于不穩(wěn)定型心絞痛或非Q波性心肌梗死，起始以每分鐘0.4μg/kg速度靜脈滴注30 min，繼以每分鐘0.1μg/kg速度靜脈滴注維持48 h以上，可達(dá)108 h。用于冠狀血管介入術(shù)，起始量10μg/kg，于3 min內(nèi)靜脈注射，后以每分鐘0.15μg/kg速度持續(xù)靜脈滴注，在血管成形術(shù)或動(dòng)脈內(nèi)斑塊切除術(shù)后靜脈滴注維持12～24 h。當(dāng)激活凝血時(shí)間<180 s或停用肝素后2～6h撤去動(dòng)脈鞘管。嚴(yán)重腎功能不全者用量減半。常與肝素聯(lián)用，可從同一輸液通路給藥。替羅非班可同服阿司匹林。不良反應(yīng)、禁忌和藥物影響
常見(jiàn)有出血如顱內(nèi)出血、腹膜后出血和心包積血，其他有惡心、發(fā)熱、頭痛、皮疹或蕁麻疹，可有血紅蛋白、血細(xì)胞比容、血小板數(shù)目減少，尿和糞便隱血發(fā)生率增加。均較輕微，停藥后可消失。對(duì)本品過(guò)敏者禁用，有活動(dòng)性出血、血小板減少癥及出血史者禁用，有顱內(nèi)出血、顱內(nèi)腫瘤、動(dòng)靜脈畸形或動(dòng)脈瘤及有急性心包炎史者禁用。1個(gè)月內(nèi)有腦血管病史或有任何顱內(nèi)出血發(fā)作和主要器官手術(shù)或有嚴(yán)重外傷需手術(shù)治療者禁用，以及有分割性動(dòng)脈瘤史、嚴(yán)重高血壓及同用其他靜脈給同類(lèi)藥物者禁用。