142273-20-9
中文名稱
克萊拉尼
英文名稱
KENPAULLONE
CAS
142273-20-9
分子式
C16H11BrN2O
MDL 編號
MFCD02683595
分子量
327.18
MOL 文件
142273-20-9.mol
更新日期
2024/11/05 13:11:11
142273-20-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
肯帕羅酮克萊拉尼
KENPAULLONE 肯帕羅酮
CDK1/CYCLIN B和GSK-3Β抑制劑
9-溴-7,12-二氫吲哚并[3,2-D][1]苯并氮雜卓-6(5H)-酮
英文別名
KENPAULLONE 所屬類別
生物化工：激動劑抑制劑物理化學性質(zhì)
熔點>300°C (dec.)
儲存條件2-8°C
儲存條件2-8°C
溶解度DMSO: 18 mg/mL, clear, yellow
溶解度DMSO：18 mg/mL，澄清，黃色
形態(tài)黃棕色固體
顏色yellow
穩(wěn)定性從購買之日起 2 年內(nèi)保持穩(wěn)定。 DMSO 溶液可在 -20°C 下保存長達 1 個月。
InChIKeyQQUXFYAWXPMDOE-UHFFFAOYSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫142273-20-9(CAS DataBase Reference)
常見問題列表
生物活性
Kenpaullone (9-Bromopaullone, NSC-664704)是CDKs的ATP競爭性抑制劑， 它同樣也抑制GSK3β，IC50為0.23 μM。靶點
| Target | Value |
|
GSK-3β
(Cell-free assay) | 0.23μM |
|
CDK1/CyclinB
(Cell-free assay) | 0.4μM |
|
CDK2/CyclinA
(Cell-free assay) | 0.68μM |
|
CDK5/p35
(Cell-free assay) | 0.85μM |
|
CDK2/CyclinE
(Cell-free assay) | 7.5μM |
體外研究
對HEK-293細胞處理以長時間Kenpaullone孵育，內(nèi)源性GSK3α的磷酸化（Tyr279）水平降低。同時，GSK3β的磷酸化水平也有所降低。Kenpaullone在SH-SY5Y和PC12細胞中誘導GSK3α和GSK3β的去磷酸化；在大腸桿菌和Sf21細胞系中，Kenpaullone（20μM）抑制GSK3β（Tyr216）的自身磷酸化。