141977-79-9
中文名稱
米鉑
英文名稱
Miriplatin
CAS
141977-79-9
分子式
C34H68N2O4Pt
分子量
762
MOL 文件
141977-79-9.mol
更新日期
2024/11/04 09:11:47
141977-79-9 結構式
基本信息
中文別名
米鉑米鉑 1G
順式-[雙十四烷酸-(1R,2R)-1,2-環(huán)己二胺合鉑(Ⅱ)]單水合物
英文別名
MiriplaSM 11355
[(1R,2R)-1,2-Cyclohexanediamine]bis(myristato)platinum
(SP-4-2)-[(1R,2R)-1,2-Cyclohexanediamine-kappaN,kappaN'])bis(myristato-kappaO)platinum
(SP-4-2)-[(1R,2R)-1,2-Cyclohexanediamine-kappaN,kappaN'])bis(myristato-kappaO)platinum(II)
所屬類別
原料藥：抗腫瘤藥物理化學性質
儲存條件Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度DMF : < 1 mg/mL (insoluble)
形態(tài)Solid
顏色White to off-white
常見問題列表
作用和用途
米鉑是由日本住友制藥株式會所研制開發(fā)的鉑類抗癌藥，凍干粉針劑規(guī)格為 70mg/支，在治療肝癌、惡性淋巴瘤、非小細胞肺癌、小細胞肺癌及表面膀眺癌方面效果顯著。其作用機制與其他鉑類藥物相似，通過產(chǎn)生烷化結合物作用于DNA，形成鏈內(nèi)和鏈間交聯(lián)，從而抑制DNA的合成及復制，抑制腫瘤的生長。動物研究表明，米鉑混懸液TACE后可靶向積聚于腫瘤組織緩釋活性成分，發(fā)揮良好的抗腫瘤效果，抗癌活性優(yōu)于凈司他丁斯酯。臨床研究顯示，米鉑組和凈司他丁斯酯組的TEV比例分別為26.5%(22/83)、17.9%(7/39)；兩組的2年生存率分別為75.9、70.3%；3年生存率分別為58.4%、48.7%，兩藥療效類似。與凈司他丁斯酯比較，米鉑組未見肝血管損傷(不影響再次治療)，對肝膽系統(tǒng)的不可逆性損傷(對預后帶來不利影響)減少，安全性優(yōu)于凈司他丁斯酯。米鉑是溶于專用碘化罌粟子油脂肪酸乙酯、肝動脈內(nèi)給藥的抗癌藥物，其與碘化罌粟子油脂肪酸乙酯的親和性高，且肝動脈內(nèi)給藥后滯留于腫瘤部位，混懸液中的鉑成分可長時間緩慢釋放進入血液或組織中，鉑二價化合物與DNA結合，通過阻止DNA合成抑制癌細胞增殖，提高了抗癌效果。臨床試驗顯示，不論是首次接受此項治療肝細胞癌患者，還是一些接受過肝切除等其他治療方法的復發(fā)患者，本品都表現(xiàn)出良好的抗癌效果。
生物活性
Miriplatin (SM-11355)是cisplatin的衍生物，含有作為載體配體的豆蔻酸鹽。它是新型親脂的鉑絡合物，用于治療肝細胞癌。體外研究
Miriplatin (SM-11355) suspended in LPD (miriplatin/LPD, 100 μg/mL) inhibits the growth of AH109A cells, forms platinum-DNA adducts, and induces apoptosis.
體內(nèi)研究
Miriplatin (SM-11355) (0.02-0.4 mg/20 μL) in lipiodol reduces tumor growth rates in a dose dependent manner in rats bearing AH109A tumor cells. Miriplatin/LPD (400 μg/head) significantly reduces the growth of tumor in rats bearing AH109A cells.