141702-36-5
中文名稱
法羅培南酯
英文名稱
Faropenem daloxate
CAS
141702-36-5
分子式
C17H19NO8S
分子量
397.4
MOL 文件
141702-36-5.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:21
141702-36-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
法羅培南酯(5R,6S)-6-[1(R)-羥基乙基]-2-[2(R)-四氫呋喃基]-2-培南-3-甲酸 5-甲基-2-氧代-1,3-二氧雜環(huán)戊烯-4-基甲酯
英文別名
DaloxateFaropenem medoxil
(5-Methyl-2-oxo-1
Faropenem daloxate
3-dioxol-4-yl)Methyl ester
Faropenem daloxate USP/EP/BP
4-Thia-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylicacid
6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-7-oxo-3-[(2R)-tetrahydro-2-furanyl]-
(5R,6S)-6-[1(R)-Hydroxyethyl]-2-[2(R)-tetrahydrofuryl]-2-penem-3-carboxylic acid 5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-ylmethyl ester
(5r,6s)-(5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl 6-((r)-1-hydroxyethyl)-7-oxo-3-((s)-tetrahydrofuran-2-yl)-4-thia-1-aza-bicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylate
所屬類別
原料藥：β-內(nèi)酰胺酶抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)622.3±65.0 °C(Predicted)
密度1.55±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度溶于二甲基亞砜
酸度系數(shù)(pKa)14.16±0.20(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色Light yellow to yellow
常見問題列表
法羅培南鈉
法羅培南鈉是日本Suntory公司開發(fā)的，于1986年在日本獲得專利。1990年和1992年日本山之內(nèi)制藥公司和美國(guó)Wyeth-Ayerst公司分別獲得該品的臨床許可證，共同進(jìn)行其臨床研究。并與1997年首先獲準(zhǔn)在日本上市，商品名為Farom。法羅培南鈉是一個(gè)非典型的β-內(nèi)酰胺抗生素，屬于青霉烯類衍生物，作用機(jī)制是阻斷細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，與青霉素結(jié)合蛋白(PBP)具有很強(qiáng)的結(jié)合性，從而發(fā)揮殺菌作用?？咕V廣，對(duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，對(duì)腎肽酶(DHP-I)也很穩(wěn)定。除不抑制銅綠假單胞菌外，對(duì)厭氧菌特別有效，能抑制葡萄球菌、鏈球菌以及很多革蘭陰性菌包括流感桿菌、淋球菌、卡他布漢菌，勝過碳青霉烯類抗生素。
法羅培南鈉是國(guó)內(nèi)第一個(gè)上市的口服青霉烯類抗生素，在青霉烯母核的2-位上接有一個(gè)4氫呋喃基團(tuán)，化學(xué)結(jié)構(gòu)較穩(wěn)定，基本結(jié)構(gòu)與β-內(nèi)酰胺類抗生素相似，屬于非典型β-內(nèi)酰胺類抗生素，與青霉素結(jié)合蛋有很好的親合力及良好的β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性，是中國(guó)研制的國(guó)家四類新藥。具有廣譜抗菌活性，不亞于注射用嚴(yán)胺培南西司他丁鈉；對(duì)需氧性革蘭氏陽性菌、需氧性革蘭氏陰性菌及厭氧菌具廣泛抗菌譜；尤其是對(duì)需氧性革蘭氏陽性菌中的葡萄球菌、莫拉桿菌、鏈球菌、肺炎球菌、腸球菌，需氧性革蘭氏陰性菌中的檸檬酸桿菌、腸桿菌、克雷白菌、變形桿菌、流感菌、消化鏈球菌、丙酸桿菌、百日咳噬血桿菌及厭氧菌中的消化鏈球菌、擬桿菌等顯示較強(qiáng)殺菌效力，抗菌活性優(yōu)于現(xiàn)有頭孢類口服抗生素；是醫(yī)院重度感染患者最佳選擇用藥。
本信息由ChemicalBook的曉楠編輯整理。
生物活性
Faropenem daloxate是口服的β-內(nèi)酰胺類抗生素。