14028-44-5
中文名稱
阿莫沙平
英文名稱
Amoxapine
CAS
14028-44-5
EINECS 編號(hào)
237-867-1
分子式
C17H16ClN3O
MDL 編號(hào)
MFCD00069210
分子量
313.78
MOL 文件
14028-44-5.mol
更新日期
2024/12/19 14:56:27
14028-44-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
2-氯-11-(1-哌嗪基)二苯并[b,f][1,4]氧氮雜卓阿莫沙平
氯哌氧草
氯氧平
氯哌氧卓
英文別名
2-CHLORO-11-(1-PIPERAZINYL)DIBENZ(B,F)(1,4)OXAZEPINEAMOXAPINE
2-Chloro-11-(1-piperazinyl)dibenzo[b,f][1,4]oxazepine
amoxan
Amoxepine
Ascendin
Asendin
Asendis
CL 67772
CL-67.772
cl67772
Demolox
Dibenz[b,f][1,4]oxazepine, 2-chloro-11-(1-piperazinyl)-
f)(1,4)oxazepine,2-chloro-11-(1-piperazinyl)-dibenz(
Moxadil
AMOXAPINE TRICYCLIC ANTIDEPRESS
Defanyl
8-Chloro-6-piperazin-1-ylbenzo[b][1,5]benzoxazepine
ENC2378671
物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)175-1760C
沸點(diǎn)469.9±55.0 °C(Predicted)
密度1.2613 (rough estimate)
折射率1.5800 (estimate)
閃點(diǎn)9℃
儲(chǔ)存條件Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature
溶解度methanol: soluble
酸度系數(shù)(pKa)pKa 7.6 (Uncertain)
顏色使用苯/石油醚結(jié)晶獲取晶體
Merck14,576
CAS 數(shù)據(jù)庫14028-44-5(CAS DataBase Reference)
NIST化學(xué)物質(zhì)信息Amoxapine(14028-44-5)
制備方法
方法一
氯甲酸乙酯和鄰-（對(duì)氯苯氧基）苯胺鹽酸鹽反應(yīng)制取鄰-（對(duì)氯苯氧基）苯氨基甲酸乙酯，再使其與N-乙酯基哌嗪反應(yīng)，生成4-[[鄰-（對(duì)氯苯氧基）苯基]氨基甲酰]-1-哌嗪羧酸乙酯，將此哌嗪羧酸酯和五氧化二磷、三氯氧磷一起加熱回流，環(huán)合得到氯氧平。14028-44-5(安全特性,毒性,儲(chǔ)運(yùn))
儲(chǔ)運(yùn)特性
庫房通風(fēng)低溫干燥毒性分級(jí)
高毒急性毒性
口服-大鼠LD50: 313 毫克/公斤;口服-小鼠LD50: 122 毫克/公斤可燃性危險(xiǎn)特性
可燃; 受熱產(chǎn)生有毒氮氧化物和氯化物煙霧類別
有毒物品滅火劑
干粉、泡沫、砂土、二氧化碳常見問題列表
藥理作用
阿莫沙平為三環(huán)類抗抑郁藥。與丙米嗪相比，具有相似的抗抑郁作用，但起效快，對(duì)心臟毒性低，抗膽堿作用與鎮(zhèn)靜作用弱。本品可通過抑制腦內(nèi)突觸前膜對(duì)去甲腎上腺素的再攝取(對(duì) 5-羥色胺的再攝取影響小)，產(chǎn)生較強(qiáng)的抗抑郁與精神興奮作用。藥代動(dòng)力學(xué)
口服后吸收迅速且完全，1～2小時(shí)可達(dá)血藥濃度峰值，在組織中濃度較血漿濃度高10倍。經(jīng)肝臟代謝，代謝產(chǎn)物7-羥基阿莫沙平和8-羥基阿莫沙平仍具有抗抑郁活性。大部分由腎臟排出。適用于治療各種類型的抑郁癥，但對(duì)精神病性抑郁癥療效較差。適應(yīng)證
適用于治療各型抑郁癥，對(duì)其他抗抑郁藥治療無效的內(nèi)源性抑郁癥病人亦有效，但對(duì)精神病性抑郁癥療效差。不良反應(yīng)
1.常見的有消化道反應(yīng)，如口干、便秘。2.偶見眩暈、嗜睡、肌震顫。
3.長期大量應(yīng)用時(shí)可見錐體外系癥狀。
4.罕見心率輕度升高、體位性低血壓、舞蹈癥、眼動(dòng)危象。
藥物相互作用
1.與抗組胺藥合用，可加強(qiáng)抗膽堿能作用。2.西咪替丁、氟西汀、帕羅西汀、奎尼丁、舍曲林可使本品代謝減慢，導(dǎo)致本品中毒。
3.與可樂定、利血平合用，可使后者的降壓作用減弱。
4.與甲狀腺激素合用，可增加心律失常危險(xiǎn)性。
5.與奮乃靜、氟奮乃靜、氟哌噻噸、氟哌啶醇等藥物合用時(shí)，可互相影響代謝，導(dǎo)致血藥濃度升高，不良反應(yīng)增加。
6.與西沙必利、莫西沙星等藥合用，可因QT間期延長的相加效應(yīng)而導(dǎo)致心臟中毒性損害。
7.與卡馬西平合用，本品血藥濃度降低，卡馬西平血藥濃度增加，毒性增加。
8.與雙香豆素、華法林等抗凝藥合用，后者代謝減少、吸收增加，出血危險(xiǎn)性增加。
9.與沙美特羅合用時(shí)，可增加心血管興奮性。
10.與雌激素或含雌激素的避孕藥合用，可增加本品的不良反應(yīng)。