1375465-09-0
中文名稱
CNX2006
英文名稱
CNX-2006
CAS
1375465-09-0
分子式
C26H27F4N7O2
分子量
545.532
MOL 文件
1375465-09-0.mol
更新日期
2024/03/08 11:55:43
1375465-09-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物CNX2006EGFR突變體抑制劑(CNX-2006)
N-[3-[[2-[[4-[[1-(2-氟乙基)-3-氮雜啶]氨基]-2-甲氧基苯基]氨基]-5-(三氟甲基)-4-嘧啶]氨基]苯基]-2-丙酰胺
N-[3-[[2-[[4-[[1-(2-氟乙基)-3-氮雜環(huán)丁基]氨基]-2-甲氧基苯基]氨基]-5-(三氟甲基)-4-嘧啶基]氨基]苯基]-2-丙烯酰胺
英文別名
CS-1000CNX-2006
CNX-2006, >=98%
CNX2006
CNX 2006
CNX-2006 USP/EP/BP
N-(3-((2-((4-((1-(2-Fluoroethyl)azetidin-3-yl)amino)-2-methoxyphenyl)amino)-5-(trifluoromethyl
N-[3-[[2-[4-[[1-(2-fluoroethyl)azetidin-3-yl]amino]-2-methoxyanilino]-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-yl]amino]phenyl]prop-2-enamide
N-(3-((2-((4-((1-(2-Fluoroethyl)azetidin-3-yl)amino)-2-methoxyphenyl)amino)-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-yl)amino)phenyl)acrylamide
N-[3-({2-[(4-{[1-(2-Fluoroethyl)-3-azetidinyl]amino}-2-methoxyphe nyl)amino]-5-(trifluoromethyl)-4-pyrimidinyl}amino)phenyl]acrylam ide
N-[3-[[2-[[4-[[1-(2-Fluoroethyl)-3-azetidinyl]aMino]-2-Methoxyphenyl]aMino]-5-(trifluoroMethyl)-4-pyriMidinyl]aMino]phenyl]-2-propenaMide
所屬類別
生物化工：蛋白酪氨酸激酶物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.396±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件Store at -20° C
溶解度DMF: 30 mg/ml; DMSO: 30 mg/ml; DMSO:PBS (pH 7.2) (1:2): 0.33 mg/ml; Ethanol: 10 mg/ml
酸度系數(shù)(pKa)13.23±0.70(Predicted)
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色White to gray
常見問題列表
生物活性
CNX-2006是一種新型，不可逆，突變選擇性的EGFR抑制劑，IC50為<20 nM，對野生型EGFR有微弱的抑制作用。體外研究
CNX-2006是一種新型不可逆的EGFR酪氨酸激酶抑制劑，尤其抑制EGFR突變和T790M突變的活化，而對野生型EGFR抑制作用很弱。在獲得性耐藥的體外模型中，對藥物敏感性EGFR突變細(xì)胞連續(xù)的CNX-2006治療引起的耐藥性比erlotinib慢。CNX-2006的劑量增大在不同品系中引起不同的作用，但是對T790M介導(dǎo)的耐藥性沒有選擇性。CNX-2006耐藥性細(xì)胞顯示出EMT標(biāo)志物和MMP9的表達(dá)增加。體內(nèi)研究
CNX-2006在H1975 (EGFR L858R/T790M)移植瘤模型中是有效的。