1353859-00-3
中文名稱
CX-6258HCL
英文名稱
CX6258(HCL)
CAS
1353859-00-3
分子式
C26H24ClN3O3.HCl
更新日期
2023/03/20 15:41:23
分子量
498.4
MOL 文件
1353859-00-3.mol
1353859-00-3 結構式
基本信息
中文別名
CX-6258鹽酸CX-6258鹽酸鹽
化合物CX-6258 HCL
(E)-5-氯-3-((5-(3-(4-甲基-1,4-二氮雜卓-1-甲酰基)苯基)呋喃-2-基)亞甲基)吲哚啉-2-酮 鹽酸鹽
英文別名
CX6285CX6258(HCL)
CX-6258 Hydrochloride
CX6258(HCL) USP/EP/BP
Pim-Kinase Inhibitor X
CX6258 hydrochloride PIM inhibitor CX-6258 HCL
CX6258 hydrochloride,Pim,CX6258,CX-6258,Pim kinases,4E-BP1,CX 6258 hydrochloride,Inhibitor,CX 6258,Bad,inhibit
(E)-5-Chloro-3-((5-(3-(4-methyl-1,4-diazepane-1-carbonyl)phenyl)furan-2-yl)methylene)indolin-2-one hydrochloride
(3E)-5-chloro-3-[[5-[3-[(hexahydro-4-methyl-1H-1,4-diazepin-1-yl)carbonyl]phenyl]-2-furanyl]methylene]-1,3-dihydro-2H-Indol-2-one, hydrochloride (1:1)
CX6258(HCL) 2H-Indol-2-one, 5-chloro-3-[[5-[3-[(hexahydro-4-methyl-1H-1,4-diazepin-1-yl)carbonyl]phenyl]-2-furanyl]methylene]-1,3-dihydro-, hydro
所屬類別
生物化工：Pim 抑制劑物理化學性質(zhì)
儲存條件Inert atmosphere,Room Temperature
溶解度DMSO:57.0(Max Conc. mg/mL);114.37(Max Conc. mM)
Ethanol:1.0(Max Conc. mg/mL);2.01(Max Conc. mM)
Ethanol:1.0(Max Conc. mg/mL);2.01(Max Conc. mM)
形態(tài)Solid
顏色Orange to red
常見問題列表
生物活性
CX-6258 HCl 是強效的可口服的pan-Pim kinase抑制劑，其對Pim1, Pim2, 和 Pim3的IC50分別為5 nM, 25 nM 和 16 nM。體外研究
CX-6258對一組人癌細胞系顯示出抗增殖活性，IC50 為0.02-3.7 μM，對急性白血病細胞系最敏感。CX-6258與阿霉素(10:1摩爾比)結合，和CX-6258與紫杉醇(100:1 摩爾比)結合產(chǎn)生協(xié)同細胞殺傷力，復合指數(shù)(CI50)值分別為0.4和0.56。CX-6258劑量依賴性抑制兩種促存活蛋白，Bad和4E-BP1的磷酸化作用，分別在Pim激酶特定位點S112 和 S65和T37/46。體內(nèi)研究
CX-6258表現(xiàn)出劑量依賴性功效，抑制MV-4-11異種移植的小鼠體內(nèi)腫瘤的生長， 50毫克/千克劑量產(chǎn)生45%腫瘤生長抑制(TGI)，100毫克/千克劑量產(chǎn)生75% TGI靶點
| Target | Value |
|
Pim1
(Cell-free assay) | 5 nM |
|
Pim3
(Cell-free assay) | 16 nM |
|
Pim2
(Cell-free assay) | 25 nM |
體外研究
CX-6258對一組人癌細胞系顯示出抗增殖活性，IC50 為0.02-3.7 μM，對急性白血病細胞系最敏感。CX-6258與阿霉素(10:1摩爾比)結合，和CX-6258與紫杉醇(100:1 摩爾比)結合產(chǎn)生協(xié)同細胞殺傷力，復合指數(shù)(CI50)值分別為0.4和0.56。CX-6258劑量依賴性抑制兩種促存活蛋白，Bad和4E-BP1的磷酸化作用，分別在Pim激酶特定位點S112 和 S65和T37/46。
體內(nèi)研究
CX-6258表現(xiàn)出劑量依賴性功效，抑制MV-4-11異種移植的小鼠體內(nèi)腫瘤的生長， 50毫克/千克劑量產(chǎn)生45%腫瘤生長抑制(TGI)，100毫克/千克劑量產(chǎn)生75% TGI