1352608-82-2
中文名稱
EW-7197
英文名稱
EW-7197
CAS
1352608-82-2
分子式
C22H18FN7
分子量
399.43
MOL 文件
1352608-82-2.mol
更新日期
2024/10/24 11:25:03
1352608-82-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
EW-7197CPD3325
N-[[4-([1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-6-基)-5-(6-甲基吡啶-2-基)-1H-咪唑-2-基]甲基]-2-氟苯胺
英文別名
TEW-7197NOV-1301
CPD3325-A5
N-(2-Fluorophenyl)-5-(6-methyl-2-pyridinyl)-4-[1,2,4]triazolo-[1,5-a]pyridin-6-yl-1H-imidazole
N-(2-fluorophenyl)-5-(6-methyl-2-pyridinyl)-4-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl-1H-imidazole-2-methanamine
N-[[4-([1,2,4]Triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)-5-(6-methylpyridin-2-yl)-1H-imidazol-2-yl]methyl]-2-fluoroaniline
1H-Imidazole-2-methanamine, N-(2-fluorophenyl)-5-(6-methyl-2-pyridinyl)-4-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl-
所屬類別
生物化工：TGF-beta/Smad 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點>85oC (dec.)
密度1.40±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件Refrigerator
溶解度可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許）
酸度系數(shù)(pKa)8.51±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色淡黃色至淡黃色
常見問題列表
生物活性
EW-7197是一種高效的，選擇性的，口服生物有效的TGF-β receptor ALK4/ALK5抑制劑，IC50分別為13 nM 和 11 nM。Phase 1。體外研究
在HaCaT (3TP-luc) 和 4T1 (3TP-luc)穩(wěn)定的細(xì)胞中，12b有效抑制TGF-β1誘導(dǎo)的熒光素酶報告基因活性，IC50 分別為16.5 和12.1 nM。 在TGFβ處理的乳腺癌細(xì)胞中，EW-7197抑制TGFβ誘導(dǎo)的Smad2 或Smad3磷酸化和上皮細(xì)胞到間葉細(xì)胞的轉(zhuǎn)化(EMT)。此外，EW-7197也會廢除乳腺細(xì)胞中TGFβ1誘導(dǎo)的腫瘤細(xì)胞遷移和侵襲。體內(nèi)研究
在大鼠體內(nèi)，EW-7197具有51%的口服生物利用度，具有高全身接觸劑量(AUC) 1426 ng × h/mL，最高血漿濃度(Cmax)為1620 ng/mL。EW-7197也對心血管系統(tǒng)，中樞神經(jīng)系統(tǒng)，和呼吸系統(tǒng)表現(xiàn)出低毒性。在小鼠B16黑色素瘤模型中，EW-7197 (每天2.5 mg/kg，p.o.) 增強(qiáng)細(xì)胞毒性T淋巴細(xì)胞(CTL)應(yīng)答而抑制黑色素瘤生長。 EW-7197增強(qiáng)4T1原位移植小鼠體內(nèi)的細(xì)胞毒性T淋巴細(xì)胞活性，并增加4T1-Luc和4T1乳腺腫瘤小鼠的生存時間。生物活性
Vactosertib ?(TEW-7197) 是一種高效的，選擇性的，口服生物有效的TGF-β receptor ALK4/ALK5抑制劑，IC50分別為13 nM 和 11 nM。Phase 1。靶點
| Target | Value |
|
ALK5
(Cell-free assay) | 11 nM |
|
ALK4
(Cell-free assay) | 13 nM |
體外研究
在HaCaT (3TP-luc) 和 4T1 (3TP-luc)穩(wěn)定的細(xì)胞中，12b有效抑制TGF-β1誘導(dǎo)的熒光素酶報告基因活性，IC50 分別為16.5 和12.1 nM。 在TGFβ處理的乳腺癌細(xì)胞中，EW-7197抑制TGFβ誘導(dǎo)的Smad2 或Smad3磷酸化和上皮細(xì)胞到間葉細(xì)胞的轉(zhuǎn)化(EMT)。此外，EW-7197也會廢除乳腺細(xì)胞中TGFβ1誘導(dǎo)的腫瘤細(xì)胞遷移和侵襲。
體內(nèi)研究
在大鼠體內(nèi)，EW-7197具有51%的口服生物利用度，具有高全身接觸劑量(AUC) 1426 ng × h/mL，最高血漿濃度(Cmax)為1620 ng/mL。EW-7197也對心血管系統(tǒng)，中樞神經(jīng)系統(tǒng)，和呼吸系統(tǒng)表現(xiàn)出低毒性。在小鼠B16黑色素瘤模型中，EW-7197 (每天2.5 mg/kg，p.o.) 增強(qiáng)細(xì)胞毒性T淋巴細(xì)胞(CTL)應(yīng)答而抑制黑色素瘤生長。 EW-7197增強(qiáng)4T1原位移植小鼠體內(nèi)的細(xì)胞毒性T淋巴細(xì)胞活性，并增加4T1-Luc和4T1乳腺腫瘤小鼠的生存時間。