1346599-09-4
中文名稱
(RS)-1-[3-甲氨基-1-(2-噻吩基)]丙基]-2-萘酚
英文名稱
(RS)-1-[3-(MethylaMino)-1-(2-thienyl)propyl]-2-naphthalenol
CAS
1346599-09-4
分子式
C18H19NOS
分子量
297.415
MOL 文件
1346599-09-4.mol
更新日期
2025/01/09 18:04:24
1346599-09-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
度洛西汀2-萘雜質(zhì)度洛西汀-2-萘酚雜質(zhì)
1-[3-(甲基氨基)-1-(2-噻吩基)丙基]
1-[3-(甲氨基)-1-(2-噻吩基)丙基]-2-萘酚
1-[3-(甲基氨基)-1-(2-噻吩基)丙基]-2-萘酚
1-(3-(甲基氨基)-1-(噻吩-2-基)丙基)萘-2-醇
(RS)-1-[3-甲氨基-1-(2-噻吩基)]丙基]-2-萘酚
1-[3-(METHYLAMINO)-1-(2-THIENYL)PROPYL]-2-NAPHTHALENOL(DULOXETINE IMPURITY)
英文別名
Duloxetine 2-Naphthalenol ImpDuloxetine USP Related Compound H
Duloxetine 2-Naphthalenol Racemate
Duloxetine 2-Naphthalenol Impurity
Duloxetine EP Impurity E (USP RC E)
Duloxetine Impurity 10(Duloxetine USP RC H)
1-[3-(Methylamino)-1-(2-thienyl)propyl]-2-naphthalenol
2-Naphthalenol, 1-[3-(methylamino)-1-(2-thienyl)propyl]-
1-(3-(Methylamino)-1-(thiophen-2-yl)propyl)naphthalen-2-ol
(RS)-1-[3-(MethylaMino)-1-(2-thienyl)propyl]-2-naphthalenol
所屬類別
醫(yī)藥中間體：雜環(huán)化合物物理化學性質(zhì)
熔點132-136°C
沸點492.8±45.0 °C(Predicted)
密度1.189
儲存條件Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
溶解度可溶于氯仿（少許）、甲醇（少許）
酸度系數(shù)(pKa)9.08±0.50(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
常見問題列表
簡介
(RS)-1-[3-甲氨基-1-(2-噻吩基)]丙基]-2-萘酚是鹽酸度洛西汀的雜質(zhì)E。鹽酸度洛西汀是EliLilly公司開發(fā)的一種5-羥色胺和去甲腎上腺素再攝取抑制劑。5-羥色胺和去甲腎上腺素均屬中樞神經(jīng)遞質(zhì)，在調(diào)控情感和對疼痛的敏度方面起著重要作用。制備
(1)室溫下向100mL的三口燒瓶中加入度洛西汀10g、乙酸乙酯50mL及濃度為12.6％的乙酸乙酯的氯化氫溶液8mL，攪拌10min，升溫至35℃并保溫24h，然后降溫至20℃，并在該溫度下過濾得到濾餅M及濾液N；
(2)將步驟(1)所得濾液N于40℃、真空度P＝-0.099MPa下去減壓蒸餾至無餾分餾出，得到殘液F4.70g，將該殘液F加入30mL乙酸乙酯中，于25℃下攪拌析晶24h，過濾得到濾餅X約4.2g及濾液Y，將濾餅X加入20mL甲醇中于20℃下攪拌析晶12h，得到濾餅S約3.5g及濾液T；
(3)將步驟(2)中的濾液T于40℃、真空度P＝-0.099MPa下去減壓蒸餾至無餾分餾出，得到殘液W，將該殘液W加入20mL乙酸乙酯中，在攪拌作用下降溫至0℃析晶12h、過濾，所得濾液于50℃下去減壓蒸餾，將殘留的乙酸乙酯蒸除至盡，得殘液約2g，即為(RS)-1-[3-甲氨基-1-(2-噻吩基)]丙基]-2-萘酚。