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132-60-5

中文名稱 2-苯基-4-喹啉羧酸
英文名稱 CINCHOPHEN
CAS 132-60-5
分子式 C16H11NO2
分子量 249.26
MOL 文件 132-60-5.mol
更新日期 2024/10/10 17:07:04
132-60-5 結(jié)構(gòu)式 132-60-5 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
辛可芬
阿托方
喹苯甲酸
苯基金雞寧酸
2-苯辛可寧酸
2-苯辛可寧酸
2-苯-4-喹啉甲酸
2-苯基-4-喹啉羧酸
2-苯基喹啉-4-羧酸
2-苯基-4-喹啉甲酸
英文別名
artam
agotan
alutyl
atigoa
atocin
atofan
tophol
vantyl
RHEUMIN
artamin
所屬類別
原料藥:非甾抗炎藥

物理化學(xué)性質(zhì)

外觀性狀白色或淡黃色結(jié)晶性粉末。粉點(diǎn)213-216℃。1g該品可溶于約400ml氯仿、100ml乙醚、120ml乙醇,幾乎不溶于水。味微苦,幾乎無(wú)臭。露置陽(yáng)光下易起變化。
熔點(diǎn)214-215 °C(lit.)
沸點(diǎn)392.37°C (rough estimate)
密度1.1426 (rough estimate)
折射率1.5300 (estimate)
儲(chǔ)存條件Store below +30°C.
溶解度酒精:1g溶于120ml(加熱)
酸度系數(shù)(pKa)0.96±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色
水溶解性不溶于水
敏感性感光
Merck14,2288
BRN192803

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(hào)(GHS)GHS hazard pictograms
GHS06
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H301
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn
危險(xiǎn)類別碼22
安全說(shuō)明36/37/39-26
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)3249
WGK Germany3
RTECS號(hào)GD4025000
危險(xiǎn)等級(jí)6.1(b)
包裝類別III
海關(guān)編碼29334990
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)132-60-5(Hazardous Substances Data)
毒性LD50 oral in dog: 1250mg/kg

應(yīng)用領(lǐng)域

用途1
解熱鎮(zhèn)痛藥。用于急慢性關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕痛、神經(jīng)痛、腰痛、痛風(fēng)、頭痛等。

制備方法

方法1
靛紅配制成鈉鹽,經(jīng)開(kāi)環(huán)生成鄰氨基苯甲酰甲酸鈉,再與苯乙酮進(jìn)行環(huán)合,得到辛可芬鈉,用乙酸或鹽酸酸化即得辛可芬。

上下游產(chǎn)品信息

常見(jiàn)問(wèn)題列表

簡(jiǎn)介
2-苯基-4-喹啉羧酸(藥品名辛可芬),為解熱、鎮(zhèn)痛、治風(fēng)濕病的藥物,但臨床應(yīng)用表明該藥療效差,毒副作用大,衛(wèi)生部已于1982年9月決定淘汰之。各國(guó)化學(xué)工作者已致力于其銜生物的制備與研究,以期改進(jìn)其性能。
合成方法

辛可芬的合成路線很多,將苯甲醛、苯胺和丙酮酸各一分子在乙醇溶液中加熱,可一鍋法制備得到。或以取代吲哚醌和取代苯乙酮為原料,無(wú)水乙醇為溶劑,在氫氧化鉀的存在下加熱反應(yīng)生成取代2-苯基-4-喹啉羧酸。2-苯基-4-喹啉羧酸的合成反應(yīng)式如下圖:

132-60-5的合成

生物活性
Cinchophen是一種止痛藥,經(jīng)常用于治療痛風(fēng)。
體外研究

Cinchophen(2 - 苯基喹啉-4 - 羧酸)是一個(gè)功能強(qiáng)大的抗菌劑。 獸醫(yī)將Cinchophen和潑尼松龍組合使用,治療動(dòng)物的關(guān)節(jié)炎。由于發(fā)現(xiàn)cinchophen會(huì)引起嚴(yán)重的肝損傷, 1930s停止了該藥在人體的使用。

體內(nèi)研究

Cinchophen (oral gavage; 25-44 mg/kg; twice daily) combines prednisolone ( 0.125-0.220 mg/kg; twice daily) for 14 days is effective in dogs with osteoarthritis and well tolerated. The combination exhibits significantly improved lameness, weight bearing, joint mobility and stiffness scores and is similar in clinical efficacy to phenylbutazone.The kinetics and efficacy of a cinchophen prednisolone combination preparation (PLT) is tested. Cinchophen administation at a dose rate of 12.5 mg/kg intravenously exhibits a volume of distribution (V d area) of 0.13 L/kg, shows a clearance rate (Cl) of 0.15 L/h and a half-life (t 1/2β ) of 7.92 hours. The plasma concentration time curve (AUC0-∞) is 1187.0 μ/ml.h in dogs. Cinchophen administation (oral gavage; 12.5 mg/kg; single dose) exhibits a mean maximum plasma concentration (C max ) of 77.75 μg/ml and the time of Cmax (t max ) is 2.76 hours. The plasma concentration time curve (AUC 0-∞ ) is almost as large following oral as intravenous administration indicating an oral bioavailability (F) of 87.21%.

2-苯基-4-喹啉羧酸價(jià)格(試劑級(jí))
報(bào)價(jià)日期產(chǎn)品編號(hào)產(chǎn)品名稱CAS號(hào)包裝價(jià)格
2024/11/08A187342-苯基-4-喹啉羧酸, 99%
2-Phenylquinoline-4-carboxylic acid, 99%
132-60-525g548元
2024/11/08A187342-苯基-4-喹啉羧酸, 99%
2-Phenylquinoline-4-carboxylic acid, 99%
132-60-5100g986元
2024/11/08HY-B09722-苯基-4-喹啉羧酸
Cinchophen
132-60-5500mg300元
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