130018-77-8
中文名稱
左西替利嗪
英文名稱
Levocetirizine
CAS
130018-77-8
分子式
C21H25ClN2O3
MDL 編號(hào)
MFCD04112703
分子量
388.89
MOL 文件
130018-77-8.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:19
130018-77-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
2-[2-[4-[(4-氯苯基)-苯基甲基]哌嗪-1-基]乙氧基]乙酸左西替利嗪
左旋西替利嗪二鹽酸鹽
英文別名
alerlisinLEVOCETIRIZINE
LEVOCETRIZINE
(R)-2-[2-[4-(4-chlorophenyl)-phenylmethyl]-phenylmethyl-1-]-piperazinyl-]ethoxyl﹞acetic acid dihydrochloride
LevocetirizineHydrochloride
2-[2-[4-[(4-Chlorophenyl)-phenyl-methyl]piperazin-1-yl]ethoxy]acetic acid
Cetirizine-d4
Levocetirizine-d4
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)205-208°C (dec.)
沸點(diǎn)542.1±45.0 °C(Predicted)
密度1.237±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件Sealed in dry,2-8°C
溶解度DMSO: 78 mg/mL (200.57 mM);Ethanol: 78 mg/mL (200.57 mM)
酸度系數(shù)(pKa)3.46±0.10(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色White to off-white
水溶解性Water: 78 mg/mL (200.57 mM)
BCS Class3
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)130018-77-8(CAS DataBase Reference)
常見問題列表
概述
左西替利嗪屬于第二代的H1組胺受體拮抗體，其被認(rèn)為相對(duì)于第一代化合物能夠表現(xiàn)出顯著的優(yōu)勢(shì)。研究表明，左西替利嗪能夠安全有效地減輕周期性過敏的癥狀。用途
鹽酸左西替利嗪主要用于治療組胺引起的季節(jié)性、常年性變應(yīng)性鼻炎、眼睛和皮膚瘙癢、慢性特發(fā)性蕁麻疹。生物活性
Levocetirizine ((R)-Cetirizine) 是第三代 peripheral H1-receptor 拮抗劑。Levocetirizine 是一種抗組胺劑，是 Cetirizine 的 R 對(duì)映體。Levocetirizine 對(duì)組胺 H1-受體的親和力高于 (S)-Cetirizine，并且可用于研究變應(yīng)性鼻炎和慢性特發(fā)性蕁麻疹。體內(nèi)研究
Levocetirizine (0.4 mg/kg; oral administration; male Sprague-Dawley rats) treatment shows that the C max , AUC 0-t , AUC 0-∞ and t 1/2 are 0.34 μg/mL, 3.26 μg h/mL, 3.67 μg h/mL and 2.34 hours, respectively in Sprague-Dawley rats.
| Animal Model: | 30 male Sprague-Dawley rats (8 weeks old; 200-250 g) |
| Dosage: | 0.4 mg/kg |
| Administration: | Oral administration (Pharmacokinetic Analysis) |
| Result: | The C max , AUC 0-t , AUC 0-∞ and t 1/2 were 0.34 μg/mL, 3.26 μg h/mL, 3.67 μg h/mL and 2.34 hours, respectively. |