127780-16-9
中文名稱
泮托拉唑相關(guān)物質(zhì)A
英文名稱
PANTOPRAZOLE SULPHONE SODIUM SALT
CAS
127780-16-9
分子式
C16H14F2N3NaO5S
分子量
421.35
MOL 文件
127780-16-9.mol
更新日期
2023/03/17 10:58:25
127780-16-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
泮托拉唑砜泮托拉唑雜質(zhì)A
泮托拉唑雜質(zhì)H
泮托拉唑鈉雜質(zhì)A
泮托拉唑EP雜質(zhì)A
泮托拉唑相關(guān)物質(zhì)A
泮托拉唑鈉EP雜質(zhì)A
泮托拉唑砜(雜質(zhì)A)
TOP托拉唑EP雜質(zhì)A
泮托拉唑雜質(zhì)A 100MG
英文別名
Pantoprazole-1Pantoprazole RC A
Pantoprazole Sulphone
Pantoprazole Ep Imp A
Pantoprazole EP IMpurity A
Pantoprazole sodium impurity A
Pantoprazole Related CoMpound A
PANTOPRAZOLE SULPHONE SODIUM SALT
Pantoprazole sulfone (impurity A)
Pantoprazole Sodium EP Impurity A
所屬類別
分析化學(xué)：藥典標(biāo)準(zhǔn)品和雜質(zhì)標(biāo)準(zhǔn)品物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)145-150℃
沸點(diǎn)586.3±60.0 °C(Predicted)
密度1.457±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度DMF: 30 mg/ml; DMSO: 30 mg/ml; DMSO:PBS (pH 7.2) (1:1): 0.5 mg/ml; Ethanol: 5 mg/ml
酸度系數(shù)(pKa)7.40±0.10(Predicted)
形態(tài)neat
BRN9430498
常見(jiàn)問(wèn)題列表
概述
泮托拉唑鈉是繼奧美拉唑、蘭索拉唑之后的第三代質(zhì)子泵抑制劑，泮托拉唑鈉為胃壁細(xì)胞質(zhì)子泵抑制劑，在中性和弱堿性條件下相對(duì)穩(wěn)定，在酸性條件下迅速活化，其pH依賴的活化特性，使其對(duì)H+、K+-ATP酶的作用具有更好的選擇性。本品能特異性地抑制壁細(xì)胞頂端膜構(gòu)成的分泌性微管和胞漿內(nèi)的管狀泡上的H+、K+-ATP酶，引起該酶不可逆性的抑制，從而有效地抑制胃酸的分泌。由于H+、K+-ATP酶是壁細(xì)胞泌酸的最后一個(gè)過(guò)程，故本品抑酸能力強(qiáng)大。它不僅能非競(jìng)爭(zhēng)性抑制促胃液素、組胺、膽堿引起的胃酸分泌，而且能抑制不受膽堿或心受體阻斷劑影響的部分基礎(chǔ)胃酸分泌。 本品與其他藥物伍用時(shí)，具有藥物間相互作用小的優(yōu)點(diǎn)。本品通過(guò)肝細(xì)胞內(nèi)的細(xì)胞色素P450酶系的第I系統(tǒng)進(jìn)行代謝，同時(shí)也可以通過(guò)第II系統(tǒng)進(jìn)行代謝。當(dāng)與其他通過(guò)P450酶系代謝的藥物伍用時(shí)，本品的代謝途徑可以通過(guò)第II酶系統(tǒng)進(jìn)行，從而不易發(fā)生藥物代謝酶系的競(jìng)爭(zhēng)性作用，減少體內(nèi)藥物間的相互作用。無(wú)致突變、致癌和致畸作用。泮托拉唑雜質(zhì)A為泮托拉唑合成過(guò)程中產(chǎn)生的雜質(zhì)。
應(yīng)用
泮托拉唑雜質(zhì)A為泮托拉唑合成過(guò)程中產(chǎn)生的雜質(zhì)，可用于化工醫(yī)藥研發(fā)過(guò)程的醫(yī)藥分析，主要用作標(biāo)準(zhǔn)品對(duì)照。制備
泮托拉唑雜質(zhì)A制備如下：使237mg(815μmol)的S-二氯手性配體，95.8mg(271μmol)的三乙酰丙酮鐵(Iron(III)acetylacetonate)以及23.4mg(137μmol)的4-二甲基氨基安息香酸的鋰鹽在25℃的條件下懸浮于5mL的乙酸乙酯中，攪拌30分鐘以上。加入1.00g(2.72mmol)的泮托拉唑的硫化物結(jié)構(gòu)體以及5mL的乙酸乙酯。將混合物在每分鐘1℃的冷卻速率下冷卻至-8℃后，歷時(shí)1分鐘以上滴加556μL(5.44μmol)的30％的過(guò)氧化氫水溶液。44小時(shí)后，將反應(yīng)混合物通過(guò)HPLC分析條件2以及HPLC分析條件3進(jìn)行了分析。含有率：亞砜類結(jié)構(gòu)體75％；砜類結(jié)構(gòu)（泮托拉唑雜質(zhì)A）體13％；硫化物結(jié)構(gòu)體12％。