127-07-1
中文名稱
羥基脲
英文名稱
Hydroxyurea
CAS
127-07-1
EINECS 編號
204-821-7
分子式
CH4N2O2
MDL 編號
MFCD00007943
分子量
76.05
MOL 文件
127-07-1.mol
更新日期
2025/01/07 14:34:21
127-07-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
羥基脲氨甲酰羥基胺
羥基尿素
N-羥基脲
氨基甲?；u胺
羥[基]脲
英文別名
DROXIAHYDROXYCARBAMIDE
HYDROXYUREA
N-HYDROXYUREA
biosupressin
carbamohydroxamicacid
carbamohydroxyamicacid
Carbamoylhydroxylamine
carbamoyloxime
carbamylhydroxamate
hidrix
hu
hydrea
hydreia
hydroxycarbamine
hydroxyharnstoff
hydroxylurea
hydroxy-ure
hydroxyurea(d4)
hydura
所屬類別
生物化工：免疫抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀白色針狀結(jié)晶。熔點70-72℃（分解）或141℃分解。易溶于水和熱乙醇，微溶于冷乙醇，不溶于乙醚、苯。遇水或熱不穩(wěn)定。無臭，無味。
熔點135-140 °C
沸點136.04°C (rough estimate)
密度1.457±0.06 g/cm3(Predicted)
折射率1.4840 (estimate)
儲存條件2-8°C
溶解度H2O: 50 mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)10.56±0.23(Predicted)
形態(tài)powder
顏色white
氣味 (Odor)odorless or almost odorless
水溶解性可溶于水
Merck14,4848
BRN1741548
穩(wěn)定性自購買之日起 2 年內(nèi)保持穩(wěn)定。水溶液可在 -20°C 下保存長達 3 個月。
CAS 數(shù)據(jù)庫127-07-1(CAS DataBase Reference)
(IARC)致癌物分類3 (Vol. 76) 2000
EPA化學(xué)物質(zhì)信息Hydroxyurea (127-07-1)
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險
危險性描述H340-H361
防范說明P201-P308+P313
危險品標志T
危險類別碼R46-R63-R61
安全說明S53-S36/37-S45
危險品運輸編號2811
WGK Germany3
RTECS號YT4900000
Hazard NoteToxic
危險等級6.1
包裝類別III
海關(guān)編碼29242100
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)127-07-1(Hazardous Substances Data)
毒性dog,LD50,intravenous,> 1gm/kg (1000mg/kg),Iyakuhin Kenkyu. Study of Medical Supplies. Vol. 23, Pg. 682, 1992.
制備方法
方法一
由氨甲酸乙酯與鹽酸羥胺反應(yīng)而得。將氫氧化鈉溶液冷至20-25℃。攪拌下交替加入氨甲酸乙酯及鹽酸羥胺，在25-28℃反應(yīng)16h。用鹽酸中和至pH為6.5-7，控制溫度不超過25℃。然后減壓濃縮，趁熱過濾，濾夜冷卻至0℃以下析出結(jié)晶。過濾，結(jié)晶用冰水洗滌，干燥，得羥基脲粗品。收率約65%。經(jīng)精制可得醫(yī)藥級羥基脲。常見問題列表
藥物作用及臨床應(yīng)用
羥基脲是治療慢性粒細胞白血病的抗癌藥，早在20年代就觀察到羥基脲使兔產(chǎn)生與惡性貧血相似的巨成紅細胞血象，并抑制白細胞生成。1963年發(fā)現(xiàn)它對L1210小鼠白血病的抑制作用。羥基脲能夠誘導(dǎo)細菌產(chǎn)生一種對自身有毒性的分子從而達到殺死細菌的目的。羥基脲又稱羥基脲素、羥脲、氨甲酰羥基脲，是一種核苷二磷酸還原酶抑制劑，可阻止核苷酸還原為脫氧核苷酸，干擾嘌呤及嘧啶堿基生物合成，選擇性阻礙DNA合成，部分抑制核糖核酸轉(zhuǎn)化為脫氧核糖核苷酸。對RNA及蛋白質(zhì)合成無阻斷作用。羥基脲為周期特異性藥物，對S期細胞敏感，能誘導(dǎo)慢性粒細胞白血病的血液學(xué)緩解，與烷化劑白消安、馬法蘭相比，繼發(fā)白血病發(fā)生率低。羥基脲的骨髓抑制效應(yīng)持續(xù)數(shù)日至數(shù)周，比烷化劑易于控制。臨床上羥基脲適用于治療慢性粒細胞白血病、伴細胞計數(shù)高的急性淋巴細胞性和急性非淋巴細胞白血病、自發(fā)性血小板增多癥、真性紅細胞增多癥，預(yù)防急性骨髓細胞白血病的視黃酸綜合征，治療鐮形紅細胞貧血伴頻繁疼痛發(fā)作。另外，羥基脲對治療頭頸部腫瘤、復(fù)發(fā)性轉(zhuǎn)移性卵巢癌、腎癌等亦有一定療效。
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用法與用量
成人常用量：①慢性粒細胞白血病，一般開始劑量為每日按體重20～30mg/kg，1次或分2次口服，當(dāng)白細胞下降至10×109/L以下時，減量至約為每日20mg/kg，口服維持或改間歇服用。
②頭頸癌、卵巢癌，劑量為每次按體重60～80mg/kg，或按體表面積2000～3000mg/m2，每3日口服1次，單獨服用或與放療合用。
不良反應(yīng)、禁忌和藥物影響
骨髓抑制為劑量限制性毒性，羥基脲可致白細胞和血小板減少，停藥后1～2周可恢復(fù)；有時出現(xiàn)胃腸道反應(yīng)，皮疹、排尿困難、損傷腎小管、有致睪丸萎縮和致畸胎的報道；偶有中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀和脫發(fā)，有引起藥物性發(fā)熱的報道，重復(fù)給藥時可再現(xiàn)。有過敏史、血小板低于50×109/L、水痘、帶狀皰疹及各種嚴重感染者禁用。妊娠、哺乳期婦女禁用。羥基脲可減少5-氟尿嘧啶轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚源x物，同用應(yīng)慎重；用羥基脲時慎用巴比妥類、安定類、麻醉藥等；與別嘌呤醇、秋水仙堿、丙磺舒等合用治療痛風(fēng)時，須調(diào)整上述藥物劑量。用藥期間避免接種病毒疫苗，停藥3個月至1年才可接種疫苗。服用羥基脲片時應(yīng)適當(dāng)增加液體的攝入量，以增加尿量及尿酸的排泄。定期監(jiān)測白細胞、血小板、血中尿素氮、尿酸及肌苷濃度。知名試劑公司產(chǎn)品信息
Acros Organics
羥基脲Hydroxyurea, 98%(127-07-1)
Alfa Aesar
羥基脲,98%Hydroxyurea, 98%(127-07-1)
Sigma Aldrich
127-07-1(sigmaaldrich)TCI Shanghai
羥基尿Hydroxyurea,>95.0%(N)(127-07-1)