126544-47-6
中文名稱
環(huán)索奈德
英文名稱
Ciclesonide
CAS
126544-47-6
分子式
C32H44O7
分子量
540.69
MOL 文件
126544-47-6.mol
更新日期
2024/10/25 15:27:59
126544-47-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
環(huán)索奈德環(huán)索奈德(標準品)
環(huán)索奈德 EP標準品
含有雜質(zhì)A環(huán)索奈德 EP標準品
英文別名
ZetonnaCiclesonide
Ciclesonide CRS
Ciclesonide(RPR251526)
Ciclesonide containing impurity A CRS
(11β,16α)-16,17-[[(R)-CyclohexylMethylene]bis(oxy)]-11-hydroxy-21-(2-Methyl-1-oxopropoxy)-pregna-1,4-diene-3,20-dione
Pregna-1,4-diene-3,20-dione, 16,17-[[(R)-cyclohexylmethylene]bis(oxy)]-11-hydroxy-21-(2-methyl-1-oxopropoxy)-, (11β,16α)-
(r)-11b,16a,17,21-tetrahydroxypregna-1,4-diene-3,20-dione cyclic 16,17-acetal with cyclohexanecarboxaldehyde 21-isobutyrate
2-[(6aR,6bS,7S,8aS,8bS,10R,11aR,12aS,12bS)-10-Cyclohexyl-7-hydroxy-6a,8a-dimethyl-4-oxo-1,2,4,6a,6b,7,8,8a,11a,12,12a,12b-dodecahydro-8bH-naphtho[2',1':4,5]indeno[1,2-d][1,3]dioxol-8b-yl]-2-oxoethyl Isobutyrate
所屬類別
分析化學：藥典標準品和雜質(zhì)標準品物理化學性質(zhì)
熔點202-209?C
沸點665.0±55.0 °C(Predicted)
密度1.23±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件Refrigerator
儲存條件Sealed in dry,2-8°C
溶解度可溶于氯仿（少許）、甲醇（少許）
酸度系數(shù)(pKa)14.25±0.70(Predicted)
形態(tài)neat
顏色白色至灰白色
InChIKeyLUKZNWIVRBCLON-GXOBDPJESA-N
常見問題列表
簡介
環(huán)索奈德是一種新型的吸入式糖皮質(zhì)激素類哮喘治療藥，屬于腎上腺皮質(zhì)激素類藥，同類藥物還包
括二丙酸倍氯米松、布地奈德 、丙酸氟替卡松，本品以非活性形式給藥，被氣道的內(nèi)源性酯酶當場活化，達到目標器官
肺時轉(zhuǎn)化成活性成分；一旦被活化，就表現(xiàn)出很高的局部抗炎活性。
作用
環(huán)索奈德由Altana制藥公司研發(fā)成功，2005年1月在英國首次上市，目前已在德國、愛爾蘭上市，用于治療成人所有嚴 重等級的持續(xù)性哮喘，一日1次用藥，劑量為160μg或80μg。對于面臨哮喘發(fā)作風險的嚴重哮喘患者，如病情無法得到控制且需要強抗炎藥，則在使用本品時可將劑量增至160μg。在對嚴重、持續(xù)哮喘患者的III期臨床研究中，環(huán)索奈德具有新的釋放和分布特性，可減少局部和全身不良反應，并且可 維持較高的抗哮喘活性，從而顯著降低患者對口服皮質(zhì)類固醇(OCS)的需要，達到維持或改善哮喘控制的效果。因此，它 是一種適當?shù)腛CS節(jié)省療法。副作用
環(huán)索奈德(Ciclesonide)見效比布地奈德快，全身副作用比布地奈德和丙酸氟替卡松低，即使高劑量160μg，血漿皮質(zhì)激
素抑制程度也高于其它皮質(zhì)激素吸入劑（血漿皮質(zhì)激素程度高則全身副作用高）。局部副作用比較表如下：
副作用 本品 丙酸氟替卡松 布地奈德
發(fā)聲困難（嘶啞） 1.6% 4%－8% 1%－6%
咽喉痛 1.9% 10%－14% 5%－10%
鵝口瘡 0.2% 2%－5% 2%－4%
生物活性
Ciclesonide (Alvesco, Omnaris, RPR251526, Zetonna)是一種糖皮質(zhì)激素，用于治療阻塞性氣道疾病。體外研究
Ciclesonide能被人類肺泡II型上皮（A549）有效地吸收，并代謝成為藥物活性代謝物des-CIC和des-CIC的脂肪酸軛合物。