122795-43-1
中文名稱
釓雙胺一水物
英文名稱
Gadodiamide
CAS
122795-43-1
分子式
C16H26GdN5O8.H2O
分子量
591.673
MOL 文件
122795-43-1.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:21
122795-43-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
釓雙胺水合物釓雙胺一水物
5,8-雙(羧甲基)-2-[2-(甲胺基)-2-氧乙基]-10-氧代-2,5,8,11-四氮雜癸烷-1-羧酸釓一水物
5,8-雙(羧基甲基)-11-[2- (甲氨基)-2-氧乙基]-3-氧-2,5,8,11-四氮雜十三烷-13-酸]釓X水合物
英文別名
Gadodiamide, >=99%Gadodiamide hydrate
Gadodiamide USP/EP/BP
GadodiaMide(OMniscan)
2-[bis[2-[[2-(methylamino)-2-oxoethyl]-(2-oxido-2-oxoethyl)amino]ethyl]amino]acetate
2-[bis[2-[[2-keto-2-(methylamino)ethyl]-(2-keto-2-oxido-ethyl)amino]ethyl]amino]acetate
2-[bis[2-[[2-(methylamino)-2-oxo-ethyl]-(2-oxidanidyl-2-oxo-ethyl)amino]ethyl]amino]ethanoate
5,8-Bis(carboxymethyl)-11-[2-(methylamino)-2-oxoethyl]-3-oxo-2,5,8,11-tetraazatridecan-13-oato]Gadolinium xhydrate
Gadolinium 5,8-bis(carboxylatomethyl)-2-[2-(methylamino)-2-oxoethyl]-10-oxo-2,5,8,11-tetraazadodecane-1-carboxylate hydrate
Gadolinium, aqua[5,8-bis(carboxymethyl)-11-[2-(methylamino)-2-oxoethyl]-3-oxo-2,5,8,11-tetraazatridecan-13-oato(3-)]-, hydrate
所屬類別
原料藥：影象檢查用藥物理化學(xué)性質(zhì)
儲存條件Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
形態(tài)Solid
顏色White to off-white
水溶解性≥ 29.2mg/mL in Water
常見問題列表
造影劑
釓雙胺是順磁性MRI造影劑，與釓噴酸葡胺相似。外觀為白色粉末，無臭，易溶于水和甲醇，溶于乙醇，微溶于丙酮和氯仿。其不能通過健全的血腦屏障，注射后疾病所致血腦屏障失常區(qū)域可以明顯增強(qiáng)，從而使所提供的診斷信息超過了未增強(qiáng)MRI。由于某些惡性分化程度較低或非活動性多發(fā)性硬化斑是不增強(qiáng)的，所以MRI上不顯示增強(qiáng)時(shí)并不表明沒有病變。釓雙胺注射后很快分布到細(xì)胞外液，其分布量與細(xì)胞外液中水量相等。其分布半衰期為4分鐘，排泄半衰期約為70分鐘。釓雙胺通過腎小球?yàn)V過而經(jīng)腎臟排泄。腎功能正常的病人注射4小時(shí)后約85%由尿液排泄，24小時(shí)后95%～98%被排泄。注射0.1～0.3mmol/kg時(shí)，未見與劑量有關(guān)的藥代動力學(xué)變化。本品無代謝物可測出。也不與血漿蛋白結(jié)合。腎功能不全病人(GFR<30ml/min)排泄半衰期的延長程度與GFR值成反比。
【注意事項(xiàng)】 1.應(yīng)考慮某些反應(yīng)發(fā)生的可能性，包括嚴(yán)重的、威脅生命的、致命的、過敏性樣的或心血管反應(yīng)或特異性的反應(yīng)，特別是對那些已知臨床高敏性或有哮喘病史或其他的過敏性呼吸系統(tǒng)疾病的病人。
2.部分病人注射后血清鐵離子濃度有短暫的變化(大多數(shù)病例在正常范圍)。
3.本品對醫(yī)院通常使用的比色(絡(luò)合)法測定血清鈣濃度有影響，對其他電解質(zhì)的測定值也有影響(如鐵離子)。因此建議使用后12～24小時(shí)內(nèi)不要測定電解質(zhì)濃度。
4.對一些嚴(yán)重腎功能不全的病人(GFR<10ml/min)，在注射后可觀察到GFR值有小幅下降，但無腎中毒癥狀。因這些發(fā)現(xiàn)的臨床相關(guān)性還未知，對這些病人在使用前應(yīng)小心。
5.目前尚無妊娠期婦女使用的經(jīng)驗(yàn)。本品不應(yīng)用于妊娠期婦女，除非MRI增強(qiáng)檢查很有必要且無其他適當(dāng)方法替代。
雖然預(yù)計(jì)分泌至人乳中的濃度極低，但分泌的程度仍然未知。給藥前及給藥后至少24小時(shí)內(nèi)不應(yīng)哺乳。
圖1為釓雙胺的結(jié)構(gòu)式
適應(yīng)證
用于頭顱、脊髓和身體一般磁共振成像(MRI)造影。本品能增強(qiáng)對比，有利于全身不同部位包括中樞神經(jīng)系統(tǒng)異常結(jié)構(gòu)或病灶的顯示。禁忌
已知對本品或其組成成分過敏者禁用。不良反應(yīng)
全部不良反應(yīng)均短暫，大多數(shù)輕微。偶于注射部位有不適伴熱感或冷感，或有局部壓力感及痛感。頭暈、惡心、頭痛和嗅覺、味覺的減退則更少報(bào)道，罕見的反應(yīng)有嘔吐、瞌睡、感覺異常、視覺障礙、腹瀉、焦慮、呼吸困難、胸痛、心動過速、震顫、關(guān)節(jié)痛或過敏樣癥狀如蕁麻疹、皮膚瘙癢或喉部刺激。過敏反應(yīng)也可能發(fā)生。 同其他順磁性MRI造影劑一樣，注射后曾偶見驚厥。目前，兩者間的因果關(guān)系仍有疑問。
臨床試驗(yàn)中有一例發(fā)生短暫的腎衰。該病例在注射前22小時(shí)曾進(jìn)行X射線脊髓造影，與本品的聯(lián)系并未確立。
有關(guān)釓雙胺的造影劑、適應(yīng)證、禁忌、不良反應(yīng)、用法用量是由Chemicalbook的東方編輯整理。(2016-03-02)
用法用量
靜脈注射。 1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：成人和兒童的推薦劑量為0.2ml/kg。對懷疑腦中有轉(zhuǎn)移性疾病的病人，注射劑量為0.6ml/kg，可采用靜脈團(tuán)注。
2.全身：成人的推薦劑量通常為0.2～0.6ml/kg。6月以上兒童推薦劑量為0.2ml/kg。
生物活性
Gadodiamide Hydrate是一種含釓類磁共振成像造影劑，用于磁共振成像，協(xié)助血管可視化。體內(nèi)研究
Gadodiamide在大鼠，兔和猴中的半衰期分別為18，38，和75分鐘。Gadodiamide主要通過腎臟被迅速排出。 Gadodiamide靜脈給藥0.3 毫摩爾/ kg，在體內(nèi)穩(wěn)定，并且99％的Gadodiamide被排泄在尿中。 Gadodiamide產(chǎn)生全身性肌陣攣超過數(shù)小時(shí)。Gadodiamide本身產(chǎn)生中央小腦區(qū)域的病變，類似于gadodiamide，而不是其它。 Gadodiamide在2分鐘內(nèi)從側(cè)腦室注射處迅速傳播遍及第四腦室鉤椎和馬讓迪和椎間孔腦室系統(tǒng)。 在麻醉犬中，Gadodiamide會導(dǎo)致短暫的，但統(tǒng)計(jì)上顯著降低的主動脈壓，左室內(nèi)壓，左室收縮和放松，以及全身和肺血管阻力指數(shù)，并增加了主動脈的血流量。Gadodiamide注射產(chǎn)生比 gadopentetate dimeglumine次嚴(yán)重的改變血流動力學(xué)。