121785-71-5
中文名稱(chēng)
阿加曲班
英文名稱(chēng)
21R-Argatroban
CAS
121785-71-5
分子式
C23H36N6O5S
分子量
508.63
MOL 文件
121785-71-5.mol
更新日期
2025/01/14 22:04:07
121785-71-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
阿加曲班21R阿加曲班一水合物
21R-阿加曲班
英文別名
Agaquban 21R21R-Argatroban
21R-Argatroban USP/EP/BP
(2R,4R)-1-[(2S)-5-guanidino-2-[[(3R)-3-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-8-yl]sulfonylamino]pentanoyl]-4-methyl-pipecolinic acid
(2R,4R)-1-[(2S)-5-(diaminomethylideneamino)-2-[[(3R)-3-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-8-yl]sulfonylamino]pentanoyl]-4-methyl-piperidine-2-carboxylic acid
(2R,4R)-1-[(2S)-5-[bis(azanyl)methylideneamino]-2-[[(3R)-3-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-8-yl]sulfonylamino]pentanoyl]-4-methyl-piperidine-2-carboxylic acid
(2R,4R)-1-[(2S)-5-[(AMinoiMinoMethyl)aMino]-1-oxo-2-[[[(3R)-1,2,3,4-tetrahydro-3-Methyl-8-quinolinyl]sulfonyl]aMino]pentyl]-4-Methyl-2-piperidinecarboxylic Acid
2-Piperidinecarboxylicacid,1-[(2S)-5-[(aminoiminomethyl)amino]-1-oxo-2-[[[(3R)-1,2,3,4-tetrahydro-3-methyl-8-quinolinyl]sulfonyl]amino]pentyl]-4-methyl-,(2R,4R)-
物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)777.2±70.0 °C(Predicted)
密度1.47±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系數(shù)(pKa)10.44±0.40(Predicted)
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)121785-71-5
常見(jiàn)問(wèn)題列表
抗凝血藥
阿加曲班是一種人工合成抗凝血藥，也是一種可逆的競(jìng)爭(zhēng)性凝血酶抑制劑，對(duì)凝血酶有很強(qiáng)的選擇性抑制作用，抑制由凝血酶引起的血小板聚集。對(duì)纖維蛋白酶的抑制作用較弱。在體外，抑制各種血栓癥模型生成的血栓。在試驗(yàn)?zāi)Ｐ椭幸炎C實(shí)此藥對(duì)預(yù)防冠狀動(dòng)脈血栓療效明顯優(yōu)于肝素，能競(jìng)爭(zhēng)性抑制凝血酶誘導(dǎo)的血小板激活和聚集。與肝素不同，阿加曲班不引起血小板減少癥，而且在加用阿司匹林后不會(huì)進(jìn)一步延長(zhǎng)出血時(shí)間。初步研究證實(shí)此藥與阿司匹林合用預(yù)防冠狀動(dòng)脈血栓是一種有效的聯(lián)合。阿加曲班對(duì)不穩(wěn)定心絞痛有效。本品的抗凝作用不需有抗凝血酶Ⅲ的配合。能較快分布于組織，主要存在于肝、腎和消化道。PBP為35%～60%。代謝產(chǎn)物主要是帶芳香環(huán)和羥基的化合物，給藥后24h從尿和糞便中排出約50%，48h后大部分排泄。
臨床應(yīng)用
阿加曲班是由日本三菱(Mitsubishi)化學(xué)研究所最早研制合成的抗血栓藥。首先被應(yīng)用于臨床治療周?chē)鷦?dòng)脈閉塞性疾病，然后開(kāi)始將其用于治療急性腦血栓形成，以及心肌梗死溶栓的輔助治療，并用于在抗凝血酶(AT))缺乏患者進(jìn)行血透時(shí)的抗凝處理。作為全球首個(gè)選擇性抗凝血酶劑，阿加曲班于1990年2月在日本上市。迄今為止的臨床運(yùn)用已驗(yàn)證其對(duì)腦血栓急性期、慢性動(dòng)脈閉塞癥及抗凝血酶III(ATIII)缺乏病人的血液透析的療效。另外，作為預(yù)防和治療肝素誘導(dǎo)的血栓栓塞藥物，美國(guó)食品與藥品管理局(FDA)在2000年批準(zhǔn)了史克必成(SmithKline Beecham)和得克薩斯生物技術(shù)公司(Texas Bitechnology)的可注射抗血栓小分子藥物阿加曲班(argatroban，Novastan)應(yīng)用于治療和預(yù)防血栓形成及肝素誘導(dǎo)的免疫性疾病-血小板減少癥(HIT)，以及用于對(duì)需要進(jìn)行經(jīng)皮冠脈介入術(shù)(PCI)病人的治療。2003年3月5日在美國(guó)中風(fēng)學(xué)會(huì)第28屆國(guó)際中風(fēng)大會(huì)上公布的多中心二期臨床試驗(yàn)結(jié)果表明，阿加曲班在急性缺血性中風(fēng)治療中的療效顯著、安全性高。而作為腦血栓急性期和慢性動(dòng)脈閉塞癥治療藥，阿加曲班2001年在韓國(guó)上市。
2002年12月，三菱制藥公司正式在中國(guó)上市慢性動(dòng)脈閉塞癥治療藥選擇性抗凝血酶劑阿加曲班(Argatroban，Novastan)。