1206101-20-3
中文名稱
GLPG0634
英文名稱
GLPG0634
CAS
1206101-20-3
分子式
C23H18N6O2
分子量
410.43
MOL 文件
1206101-20-3.mol
更新日期
2024/10/22 20:17:43
1206101-20-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物GLPG0634 ANALOGUEN-[5-[4-[(6-氰基-3-吡啶基)甲氧基]苯基][1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-基]-環(huán)丙烷甲酰胺
N-(5-(4-((6-氰基吡啶-3-基)甲氧基)苯基)-[1,2,4]噻唑并[1,5-A]吡啶-2-基)環(huán)丙烷羧酰胺
英文別名
CS-1887GLPG634 analog
Filgotinib analog
GLPG0634 analogue
GLPG0634 analog, Filgotinib analog
N-[5-[4-[(6-cyano-3-pyridinyl)Methoxy]phenyl][1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]-cyclopropanecarboxaMide
N-(5-(4-((6-cyanopyridin-3-yl)methoxy)phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl)cyclopropanecarboxamide
Cyclopropanecarboxamide, N-[5-[4-[(6-cyano-3-pyridinyl)methoxy]phenyl][1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]-
N-[5-[4-[(6-Cyano-3-pyridinyl)Methoxy]phenyl][1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl] cyclopropanecarboxaMide (GLPG0634)
N-[5-[4-[(6-Cyano-3-pyridinyl)methoxy]phenyl][1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]-cyclopropanecarboxamide GLPG0634 analogue
所屬類別
生物化工：JAK 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
儲(chǔ)存條件4°C, protect from light, stored under nitrogen
溶解度insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥31.67 mg/mL in DMSO with gentle warming
形態(tài)固體
顏色Light yellow to khaki
GLPG0634價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/08/19 | S7137 | GLPG0634 GLPG0634 analogue | 1206101-20-3 | 5mg | 2666.56元 |
常見問題列表
生物活性
GLPG0634 analogue 是選擇性的JAK1抑制劑，其作用于JAK1, JAK2, JAK3, 和 TYK2 的IC50分別為10 nM, 28 nM, 810 nM, 和 116 nM 。Phase 2。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| JAK |
體外研究
在細(xì)胞系中，GLPG0634抑制IL-2和IL-4誘導(dǎo)的JAK1/JAK3/γc信號(hào)和IFN-αB2誘導(dǎo)的JAK1/TYK2 Ⅱ型受體信號(hào)，IC50的范圍為150 到 760 nM。在細(xì)胞水平上，GLPG0634對(duì)包含JAK1的JAK/STAT信號(hào)比JAK2激酶具有更高的選擇性。此外，GLPG0634也會(huì)抑制Th1，Th2，和Th17細(xì)胞的增殖。
體內(nèi)研究
口服給藥后，絕對(duì)生物利用度在大鼠(45%)體內(nèi)適中，而在小鼠(～100%)體內(nèi)較高。在大鼠和小鼠的CIA模型中，GLPG0634 (30 毫克/千克，每天(大鼠)；50 毫克/千克，每天兩次(小鼠))劑量依賴性減少炎癥，軟骨，以及骨降解。