120511-73-1
中文名稱
阿那曲唑
英文名稱
Anastrozole
CAS
120511-73-1
分子式
C17H19N5
MDL 編號(hào)
MFCD00866298
分子量
293.37
MOL 文件
120511-73-1.mol
更新日期
2025/01/26 19:18:37
120511-73-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
阿那曲唑四甲基-5-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1,3-苯二乙腈
ααα’α’-四甲基-5-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1,3-苯二乙腈
阿納托唑
ααα'α'-四甲基-5-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1,3-苯二乙腈
安美達(dá)錠
阿納曲唑
Α,Α,Α',Α'-四甲基-5-(1-H-1,2,4-三唑-1-甲基)-1,3-二乙氰苯
ΑΑΑ'Α'-四甲基-5-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1,3-苯二乙腈
ICI一1)1033:ADRLLIDEX
英文別名
1-[3,5-DI-(1-METHYL-1-CYANO)-ETHYL]-BENZYL-1,2,4-TRIAZOLEANASTRAZOLE
ANASTROZOLE
ARIMIDEX
ICI-D-1033
tetramethyl-5-(1h-1,2,4-triazol-1ylmethyl) 1,3-benzenediacetionitrile
ZD-1033
1,3-benzenediacetonitrile,alpha,alpha,alpha’,alpha’-tetramethyl-5-(1h-1,2,4-t
riazol-1-ylmethyl)-
Anastrozol
Anatrozole
ZD-1033, ICI-D-1033, Arimidex
2-[3-(2-Cyano-2-propyl)-5-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)phenyl]-2-methylpropiononitrile
1,3-benzenediacetonitrile, alpha,alpha,alpha',alpha'-tetramethyl- 5-(1h-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-
zd
a1,a1,a3,a3-Tetramethyl-5-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1,3-benzenediacetonitrile
Anastrol
α，α，α’，α'-Tetramethyl-5-(1H-1，2，4-triazol-1-ylmethyl)-1，3-benzenediacetonitrile
2-[3-(2-Cyanopropan-2-yl)-5-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)phenyl]-2-methylpropanenitrile
所屬類別
藥物: 抗腫瘤藥: 其它抗腫瘤藥物物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀白色或類白色粉末，無(wú)臭，無(wú)味。
溶解性在丙酮或氯仿中微溶，在乙醇中幾乎不溶，在水中不溶，在冰醋酸中溶解。
熔點(diǎn)81-82°C
沸點(diǎn)469.7±55.0 °C(Predicted)
密度1.08±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件room temp
溶解度DMSO：可溶40mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)2.62±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色White to off-white
BCS Class1 (LogP),
3 (CLogP)
InChIInChI=1S/C17H19N5/c1-16(2,9-18)14-5-13(8-22-12-20-11-21-22)6-15(7-14)17(3,4)10-19/h5-7,11-12H,8H2,1-4H3
InChIKeyYBBLVLTVTVSKRW-UHFFFAOYSA-N
SMILESC(#N)C(C1=CC(CN2C=NC=N2)=CC(C(C#N)(C)C)=C1)(C)C
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)120511-73-1(CAS DataBase Reference)
功能及作用阿那曲唑是一種高效廣譜驅(qū)蟲(chóng)藥。120511-73-1可阻斷蟲(chóng)體對(duì)多種營(yíng)養(yǎng)和葡萄糖的吸收，導(dǎo)致蟲(chóng)體糖原耗竭，致使寄生蟲(chóng)無(wú)法生存和繁殖。用于治療蛔蟲(chóng)、蟯蟲(chóng)、鞭蟲(chóng)、鉤蟲(chóng)等引起的單一或混合感。
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H302-H360FD
防范說(shuō)明P202-P264-P270-P280-P301+P312-P308+P313
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xi,Xn
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xi
危險(xiǎn)類別碼36/37/38
危險(xiǎn)類別碼36/37/38-22-61-60
安全說(shuō)明26-37/39
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)3249
WGK Germany3
RTECS號(hào)CZ1465000
危險(xiǎn)等級(jí)6.1(b)
包裝類別III
海關(guān)編碼29339900
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)120511-73-1(Hazardous Substances Data)
應(yīng)用領(lǐng)域
用途一
強(qiáng)效的選擇性的三唑類芳香酶抑制劑，它能抑制細(xì)胞色素P-450所依賴的芳香酶從而阻斷雌激素的生物合成，而雌激素為刺激乳腺癌細(xì)胞生長(zhǎng)的主要因素。治療乳腺癌，特別適用于那些用激素輔助治療之后復(fù)發(fā)的經(jīng)絕期后婦女的晚期乳癌。用途二
第三代芳香酶抑制劑。用于治療絕經(jīng)后的晚期乳腺癌病人。用途三
治乳腺癌。常見(jiàn)問(wèn)題列表
來(lái)曲唑片與阿那曲唑區(qū)別
阿那曲唑?yàn)橐粡?qiáng)效的選擇性的三唑類芳香酶抑制劑，它能抑制細(xì)胞色素P-450所依賴的芳香酶從而阻斷雌激素的生物合成，而雌激素為刺激乳腺癌細(xì)胞生長(zhǎng)的主要因素。本品對(duì)人類胎盤(pán)芳香酶的50％抑制濃度(IC50)值為15nmol／L。來(lái)曲唑適用于絕經(jīng)后晚期乳腺癌,多用于治療抗雌激素治療失敗后的二線治療.
阿那曲唑?qū)⒊扇橄侔┹o助治療的標(biāo)準(zhǔn)
一項(xiàng)全球規(guī)模最大、隨訪時(shí)間最長(zhǎng)的芳香化酶抑制劑乳腺癌輔助治療研究臨床試驗(yàn)得出最新結(jié)果：與傳統(tǒng)藥物三苯氧胺相比，阿那曲唑可以全面有效降低乳腺癌復(fù)發(fā)和轉(zhuǎn)移風(fēng)險(xiǎn)，延長(zhǎng)患者無(wú)病生存期；即使在完成規(guī)范療程4年后，阿那曲唑的保護(hù)效果仍可持續(xù)。中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院腫瘤醫(yī)院腫瘤內(nèi)科副主任徐兵河教授日前提出，這標(biāo)志著阿那曲唑?qū)⒊蔀槿橄侔﹥?nèi)分泌輔助治療的標(biāo)準(zhǔn)方案。據(jù)徐兵河介紹，乳腺癌手術(shù)后常用的傳統(tǒng)內(nèi)分泌藥物是三苯氧胺。三苯氧胺有不少副作用，如可引起子宮內(nèi)膜癌、血栓栓塞等。該項(xiàng)臨床試驗(yàn)對(duì)比了第三代芳香化酶抑制劑阿那曲唑與三苯氧胺的效果。試驗(yàn)共有21個(gè)國(guó)家381個(gè)中心參加，是全球多中心臨床試驗(yàn)，從1996年起一共有9366位病人參加了試驗(yàn)，隨訪時(shí)間是100個(gè)月。阿那曲唑組有25.8%的病人復(fù)發(fā)，三苯氧胺組病人的復(fù)發(fā)率是29.9%，阿那曲唑比三苯氧胺降低了4.1%的復(fù)發(fā)率，同時(shí)還降低了遠(yuǎn)處轉(zhuǎn)移的風(fēng)險(xiǎn)。在安全性上阿那曲唑也優(yōu)于三苯氧胺。