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1197-18-8

中文名稱 氨甲環(huán)酸
英文名稱 Tranexamic acid
CAS 1197-18-8
分子式 C8H15NO2
MDL 編號(hào) MFCD00001466
分子量 157.21
MOL 文件 1197-18-8.mol
更新日期 2024/10/30 16:47:20
1197-18-8 結(jié)構(gòu)式 1197-18-8 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
氨甲環(huán)酸
反-4-(氨甲基)環(huán)己烷甲酸
氨甲基環(huán)己酸
抗血纖溶環(huán)酸
凝血酸
止血環(huán)酸
凝血酸雜質(zhì)C
反式-4-(氨甲基)環(huán)己烷甲酸
反式氨甲環(huán)酸
反式止血環(huán)酸
反-4-(氨基甲基)環(huán)已基羧酸
反-4-氨甲基環(huán)己羧酸
氨甲環(huán)酸(止血環(huán)酸、凝血酸、抗血纖溶環(huán)酸、反式對(duì)氨甲基環(huán)已酸、氨甲基環(huán)已酸)
反-4-(氨甲基)環(huán)己甲酸
反-4-氨甲基環(huán)己羧酸,97%
英文別名
amstat
TIMTEC-BB SBB006715
TRANEXAMIC ACID
TRANS-4-AMINOMETHYL-1-CYCLOHEXANECARBOXYLIC ACID
trans-4-aminomethylcyclohexane-1-carboxylate
TRANS-4-(AMINOMETHYL)CYCLOHEXANECARBOXYLIC ACID
amcha
amikapron
anvitoff
bay3517
cl65336
cyclocapron
cyklokapron
dv-79
emorhalt
exacyl
frenolyse
hexapromin
hexatron
hydroxypropylcyclodextrin,tranexamicacid
所屬類別
化學(xué)試劑:脂肪酸

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn)>300 °C(lit.)
沸點(diǎn)281.88°C (rough estimate)
密度1.0806 (rough estimate)
蒸氣壓1.72hPa at 25℃
折射率1.4186 (estimate)
儲(chǔ)存條件Store at 0°C
溶解度Freely soluble in water and in glacial acetic acid, practically insoluble in acetone and in ethanol (96 per cent).
酸度系數(shù)(pKa)pKa 4.3 (Uncertain);10.6 (Uncertain)
形態(tài)結(jié)晶粉末
顏色白色
水溶解性1g/6ml
用途止血藥,對(duì)創(chuàng)傷性出血效果顯著,術(shù)前預(yù)防性用藥可減少手術(shù)出血。
Merck14,9569
BRN2207452
穩(wěn)定性吸濕性
InChIKeyGYDJEQRTZSCIOI-LJGSYFOKSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫1197-18-8

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(hào)(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H315-H319-H335
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xi
危險(xiǎn)類別碼36/37/38
安全說明26-36-37/39
WGK Germany2
RTECS號(hào)GU8400000
危險(xiǎn)等級(jí)IRRITANT
海關(guān)編碼29224999
毒性LD50 in mice, rats (mg/kg): 1500, 1200 i.v. (Melander)

應(yīng)用領(lǐng)域

用途1
止血藥,對(duì)創(chuàng)傷性出血效果顯著,術(shù)前預(yù)防性用藥可減少手術(shù)出血。

常見問題列表

背景
氨甲環(huán)酸最近因?yàn)樵谠颇习姿幯栏嘀刑砑佣艿綇V泛關(guān)注,這個(gè)藥是臨床上廣泛使用的好藥,重要作用是止血,甚至被認(rèn)為止血神藥,主要用于大手術(shù)后和產(chǎn)后止血。當(dāng)然止血大概是許多牙膏內(nèi)添加希望產(chǎn)生作用的最起碼理由。氨甲環(huán)酸這個(gè)藥的發(fā)現(xiàn)很具有傳奇色彩。1950年代,日本藥物學(xué)家岡本歌子(Utako Okamoto)在尋找止血藥的過程中發(fā)現(xiàn)了氨甲環(huán)酸(Tranexamic acid),又名傳明酸(是美容界盡人皆知的美白祛斑產(chǎn)品)。岡本歌子生于1918年,從1942年開始是從事腦研究。1945年日本戰(zhàn)敗,研究材料極度匱乏,她原來的研究工作無以為繼,被迫改為研究止血藥,原因是:自己身上就有血,而且作為女性會(huì)月月出血,是自我研究的好樣本。
氨甲環(huán)酸片
氨甲環(huán)酸是賴氨酸合成衍生物,是臨床上常用的一種止血藥,通過抑制纖維蛋白的溶解發(fā)揮止血功效。氨甲環(huán)酸能與纖溶酶和纖溶酶原上的纖維蛋白親和部位的賴氨酸結(jié)合部位(LBS)強(qiáng)烈吸附,阻抑了纖溶酶、纖溶酶原與纖維蛋白結(jié)合,從而強(qiáng)烈地抑制了由纖溶酶所致纖維蛋白分解;另外,在血清中巨球蛋白等抗纖溶酶的存在下,氨甲環(huán)酸抗纖溶作用更加明顯。其生物利用度為34%,半衰期3.1h。
藥理作用

氨甲環(huán)酸,又名傳明酸,化學(xué)名4-氨甲基環(huán)己烷甲酸,商品名妥塞敏。氨甲環(huán)酸(tranexamic acid)為合成的氨基酸類抗纖溶藥,能競(jìng)爭(zhēng)性抑制纖維蛋白的賴氨酸與纖溶酶結(jié)合,從而抑制纖維蛋白凝塊的裂解,產(chǎn)生止血作用,臨床主要用于纖維蛋白溶解亢進(jìn)所致的各種出血。氨甲環(huán)酸是一種人工合成的賴氨酸類似物,可競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合纖溶酶原與纖溶酶上的賴氨酸結(jié)合位點(diǎn),從而競(jìng)爭(zhēng)性抑制纖維蛋白的降解,降低纖溶活性,發(fā)揮促凝血作用。理論上,氨甲環(huán)酸的使用可導(dǎo)致纖溶活性不足,故又有導(dǎo)致術(shù)后血栓事件發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)增加的可能。

用途

氨甲環(huán)酸是賴氨酸合成衍生物,屬于抗纖溶藥,具有止血特性。氨甲環(huán)酸能與纖溶酶和纖溶酶原上的纖維蛋白親和部位的賴氨酸結(jié)合部位(LBS)強(qiáng)烈吸附,阻抑了纖溶酶、纖溶酶原與纖維蛋白結(jié)合,從而強(qiáng)烈地抑制了由纖溶酶所致纖維蛋白分解;另外,在血清中巨球蛋白等抗纖溶酶的存在下,氨甲環(huán)酸抗纖溶作用更加明顯。其生物利用度為34%,半衰期3.1h。

止血藥品

2012年,美軍就證實(shí)了在嚴(yán)重創(chuàng)傷需要大量輸血的傷員中給予氨甲環(huán)酸(TXA),與僅輸血的傷員相比,生存率顯著提高。主要用于纖溶亢進(jìn)所致的外科手術(shù)出血和婦產(chǎn)科手術(shù)出血。由于能透過血腦屏障,故適用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)出血。
氨甲環(huán)酸氨甲環(huán)酸是一類合成藥物,可抑制纖維蛋白溶解和血栓降解。手術(shù)創(chuàng)傷等會(huì)導(dǎo)致機(jī)體應(yīng)激反應(yīng),出現(xiàn)血液內(nèi)的纖溶亢進(jìn),氨甲環(huán)酸可逆性的和血液內(nèi)的纖溶酶原上的賴氨酸位點(diǎn)結(jié)合,阻止蛋白酶,纖維蛋白原的激活,從而最終抑制纖維蛋白的降解

促凝血及止血藥物
氨甲環(huán)酸為氨甲苯酸的衍生物,是一種抗纖溶的止血藥物,止血機(jī)制與氨基己酸、氨甲苯酸相同,但作用更強(qiáng),強(qiáng)度是氨基己酸的7~10倍、氨甲苯酸的2倍,而毒性相近。
氨甲環(huán)酸化學(xué)結(jié)構(gòu)與賴氨酸相似,能競(jìng)爭(zhēng)性阻抑纖溶酶原在纖維蛋白上吸附,防止其激活,保護(hù)纖維蛋白不被纖溶酶所降解和溶解,最終達(dá)到止血效果。適用于治療急性或慢性、局限性或全身性原發(fā)性纖維蛋白溶解亢進(jìn)所致的各種出血,如產(chǎn)科出血,腎出血、前列腺肥大出血、血友病、肺結(jié)核喀血、胃出血、肝、肺、脾等內(nèi)臟手術(shù)后的出血等;也可用于手術(shù)時(shí)異常出血等。
臨床上氨甲環(huán)酸對(duì)蟲咬癥、濕疹皮炎、單純性紫癜、慢性蕁麻疹、人工性蕁麻疹、中毒疹和藥疹等效果顯著,對(duì)紅皮病、硬皮病、SLE、多形紅斑、帶狀皰疹和斑禿亦有一定療效,對(duì)遺傳性血管性水腫療效亦較好。治療黃褐斑一般用藥3周左右見效,5周顯效, 60 d一療程。每次口服0.25~0.5g,一日3~ 4次。少數(shù)患者可發(fā)生惡心、疲乏、瘙癢、腹部不適和腹瀉等副作用,停藥后癥狀即消失。
以上信息由Chemicalbook的曉楠編輯整理。
不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)
服用氨甲環(huán)酸的不良反應(yīng)較氨基己酸為少??赡艹霈F(xiàn)頭痛、頭暈、惡心、腹瀉、嘔吐、胸悶、嗜睡等癥狀,停藥后即可逐漸消失,偶有藥物過量所致顱內(nèi)血栓形成和出血,較少見的有經(jīng)期不適(經(jīng)期血液凝固所致)。由于本品可進(jìn)入腦脊液,注射后可有視力模糊、頭痛、頭暈、疲乏等中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀,特別與注射速度有關(guān),但很少見。必須持續(xù)應(yīng)用本品較久者,應(yīng)作眼科檢查監(jiān)護(hù)(例如視力測(cè)驗(yàn)、視覺、視野和眼底)。對(duì)于有血栓形成傾向(如急性心肌梗死)宜慎用;腎功能不全、術(shù)后有血尿者慎用;彌散性血管內(nèi)凝血所致的繼發(fā)性高纖溶狀態(tài),在未肝素化前,慎用本品;如與其他凝血因子(如因子Ⅸ)等合用,應(yīng)警惕血栓形成。氨甲環(huán)酸與青霉素或尿激酶等溶栓劑有配伍禁忌;口服避孕藥、雌激素或凝血酶原復(fù)合物濃縮劑與本品合用,有增加血栓形成的危險(xiǎn)。
氨甲環(huán)酸價(jià)格(試劑級(jí))
報(bào)價(jià)日期產(chǎn)品編號(hào)產(chǎn)品名稱CAS號(hào)包裝價(jià)格
2024/08/19B21742反-4-氨甲基環(huán)己羧酸, 97%
trans-4-(Aminomethyl)cyclohexanecarboxylic acid, 97%
1197-18-810g970元
2024/08/19B21742反-4-氨甲基環(huán)己羧酸, 97%
trans-4-(Aminomethyl)cyclohexanecarboxylic acid, 97%
1197-18-850g1806元
2024/08/19B21742反-4-氨甲基環(huán)己羧酸, 97%
trans-4-(Aminomethyl)cyclohexanecarboxylic acid, 97%
1197-18-8250g5533元
"1197-18-8" 相關(guān)產(chǎn)品信息
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