1197-18-8
中文名稱
氨甲環(huán)酸
英文名稱
Tranexamic acid
CAS
1197-18-8
分子式
C8H15NO2
MDL 編號
MFCD00001466
分子量
157.21
MOL 文件
1197-18-8.mol
更新日期
2024/12/22 16:32:13
1197-18-8 結構式
基本信息
中文別名
氨甲環(huán)酸反-4-(氨甲基)環(huán)己烷甲酸
氨甲基環(huán)己酸
抗血纖溶環(huán)酸
凝血酸
止血環(huán)酸
凝血酸雜質(zhì)C
反式-4-(氨甲基)環(huán)己烷甲酸
反式氨甲環(huán)酸
反式止血環(huán)酸
反-4-(氨基甲基)環(huán)已基羧酸
反-4-氨甲基環(huán)己羧酸
氨甲環(huán)酸(止血環(huán)酸、凝血酸、抗血纖溶環(huán)酸、反式對氨甲基環(huán)已酸、氨甲基環(huán)已酸)
反-4-(氨甲基)環(huán)己甲酸
反-4-氨甲基環(huán)己羧酸,97%
英文別名
amstatTIMTEC-BB SBB006715
TRANEXAMIC ACID
TRANS-4-AMINOMETHYL-1-CYCLOHEXANECARBOXYLIC ACID
trans-4-aminomethylcyclohexane-1-carboxylate
TRANS-4-(AMINOMETHYL)CYCLOHEXANECARBOXYLIC ACID
amcha
amikapron
anvitoff
bay3517
cl65336
cyclocapron
cyklokapron
dv-79
emorhalt
exacyl
frenolyse
hexapromin
hexatron
hydroxypropylcyclodextrin,tranexamicacid
所屬類別
化學試劑：脂肪酸物理化學性質(zhì)
熔點>300 °C(lit.)
沸點281.88°C (rough estimate)
密度1.0806 (rough estimate)
蒸氣壓1.72hPa at 25℃
折射率1.4186 (estimate)
儲存條件Store at 0°C
溶解度Freely soluble in water and in glacial acetic acid, practically insoluble in acetone and in ethanol (96 per cent).
酸度系數(shù)(pKa)pKa 4.3 (Uncertain);10.6 (Uncertain)
形態(tài)結晶粉末
顏色白色
水溶解性1g/6ml
用途止血藥，對創(chuàng)傷性出血效果顯著，術前預防性用藥可減少手術出血。
Merck14,9569
BRN2207452
穩(wěn)定性吸濕性
InChIKeyGYDJEQRTZSCIOI-LJGSYFOKSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫1197-18-8
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險性描述H315-H319-H335
危險品標志Xi
危險類別碼36/37/38
安全說明26-36-37/39
WGK Germany2
RTECS號GU8400000
危險等級IRRITANT
海關編碼29224999
毒性LD50 in mice, rats (mg/kg): 1500, 1200 i.v. (Melander)
常見問題列表
背景
氨甲環(huán)酸最近因為在云南白藥牙膏中添加而受到廣泛關注，這個藥是臨床上廣泛使用的好藥，重要作用是止血，甚至被認為止血神藥，主要用于大手術后和產(chǎn)后止血。當然止血大概是許多牙膏內(nèi)添加希望產(chǎn)生作用的最起碼理由。氨甲環(huán)酸這個藥的發(fā)現(xiàn)很具有傳奇色彩。1950年代，日本藥物學家岡本歌子（Utako Okamoto）在尋找止血藥的過程中發(fā)現(xiàn)了氨甲環(huán)酸（Tranexamic acid），又名傳明酸（是美容界盡人皆知的美白祛斑產(chǎn)品）。岡本歌子生于1918年，從1942年開始是從事腦研究。1945年日本戰(zhàn)敗，研究材料極度匱乏，她原來的研究工作無以為繼，被迫改為研究止血藥，原因是：自己身上就有血，而且作為女性會月月出血，是自我研究的好樣本。
氨甲環(huán)酸是賴氨酸合成衍生物，是臨床上常用的一種止血藥，通過抑制纖維蛋白的溶解發(fā)揮止血功效。氨甲環(huán)酸能與纖溶酶和纖溶酶原上的纖維蛋白親和部位的賴氨酸結合部位(LBS)強烈吸附，阻抑了纖溶酶、纖溶酶原與纖維蛋白結合，從而強烈地抑制了由纖溶酶所致纖維蛋白分解；另外,在血清中巨球蛋白等抗纖溶酶的存在下，氨甲環(huán)酸抗纖溶作用更加明顯。其生物利用度為34%，半衰期3.1h。
藥理作用
氨甲環(huán)酸，又名傳明酸，化學名4-氨甲基環(huán)己烷甲酸，商品名妥塞敏。氨甲環(huán)酸（tranexamic acid）為合成的氨基酸類抗纖溶藥，能競爭性抑制纖維蛋白的賴氨酸與纖溶酶結合，從而抑制纖維蛋白凝塊的裂解，產(chǎn)生止血作用，臨床主要用于纖維蛋白溶解亢進所致的各種出血。氨甲環(huán)酸是一種人工合成的賴氨酸類似物，可競爭性結合纖溶酶原與纖溶酶上的賴氨酸結合位點，從而競爭性抑制纖維蛋白的降解，降低纖溶活性，發(fā)揮促凝血作用。理論上，氨甲環(huán)酸的使用可導致纖溶活性不足，故又有導致術后血栓事件發(fā)生風險增加的可能。
用途
氨甲環(huán)酸是賴氨酸合成衍生物，屬于抗纖溶藥，具有止血特性。氨甲環(huán)酸能與纖溶酶和纖溶酶原上的纖維蛋白親和部位的賴氨酸結合部位(LBS)強烈吸附，阻抑了纖溶酶、纖溶酶原與纖維蛋白結合，從而強烈地抑制了由纖溶酶所致纖維蛋白分解；另外,在血清中巨球蛋白等抗纖溶酶的存在下，氨甲環(huán)酸抗纖溶作用更加明顯。其生物利用度為34%，半衰期3.1h。
止血藥品
2012年，美軍就證實了在嚴重創(chuàng)傷需要大量輸血的傷員中給予氨甲環(huán)酸（TXA），與僅輸血的傷員相比，生存率顯著提高。主要用于纖溶亢進所致的外科手術出血和婦產(chǎn)科手術出血。由于能透過血腦屏障，故適用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)出血。
氨甲環(huán)酸氨甲環(huán)酸是一類合成藥物，可抑制纖維蛋白溶解和血栓降解。手術創(chuàng)傷等會導致機體應激反應，出現(xiàn)血液內(nèi)的纖溶亢進，氨甲環(huán)酸可逆性的和血液內(nèi)的纖溶酶原上的賴氨酸位點結合，阻止蛋白酶，纖維蛋白原的激活，從而最終抑制纖維蛋白的降解
促凝血及止血藥物
氨甲環(huán)酸為氨甲苯酸的衍生物，是一種抗纖溶的止血藥物，止血機制與氨基己酸、氨甲苯酸相同，但作用更強，強度是氨基己酸的7～10倍、氨甲苯酸的2倍，而毒性相近。氨甲環(huán)酸化學結構與賴氨酸相似，能競爭性阻抑纖溶酶原在纖維蛋白上吸附，防止其激活，保護纖維蛋白不被纖溶酶所降解和溶解，最終達到止血效果。適用于治療急性或慢性、局限性或全身性原發(fā)性纖維蛋白溶解亢進所致的各種出血，如產(chǎn)科出血，腎出血、前列腺肥大出血、血友病、肺結核喀血、胃出血、肝、肺、脾等內(nèi)臟手術后的出血等；也可用于手術時異常出血等。
臨床上氨甲環(huán)酸對蟲咬癥、濕疹皮炎、單純性紫癜、慢性蕁麻疹、人工性蕁麻疹、中毒疹和藥疹等效果顯著，對紅皮病、硬皮病、SLE、多形紅斑、帶狀皰疹和斑禿亦有一定療效，對遺傳性血管性水腫療效亦較好。治療黃褐斑一般用藥3周左右見效，5周顯效， 60 d一療程。每次口服0.25～0.5g，一日3～ 4次。少數(shù)患者可發(fā)生惡心、疲乏、瘙癢、腹部不適和腹瀉等副作用，停藥后癥狀即消失。
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不良反應與注意事項
服用氨甲環(huán)酸的不良反應較氨基己酸為少?？赡艹霈F(xiàn)頭痛、頭暈、惡心、腹瀉、嘔吐、胸悶、嗜睡等癥狀，停藥后即可逐漸消失，偶有藥物過量所致顱內(nèi)血栓形成和出血，較少見的有經(jīng)期不適(經(jīng)期血液凝固所致)。由于本品可進入腦脊液，注射后可有視力模糊、頭痛、頭暈、疲乏等中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，特別與注射速度有關，但很少見。必須持續(xù)應用本品較久者，應作眼科檢查監(jiān)護(例如視力測驗、視覺、視野和眼底)。對于有血栓形成傾向(如急性心肌梗死)宜慎用;腎功能不全、術后有血尿者慎用;彌散性血管內(nèi)凝血所致的繼發(fā)性高纖溶狀態(tài)，在未肝素化前，慎用本品;如與其他凝血因子(如因子Ⅸ)等合用，應警惕血栓形成。氨甲環(huán)酸與青霉素或尿激酶等溶栓劑有配伍禁忌;口服避孕藥、雌激素或凝血酶原復合物濃縮劑與本品合用，有增加血栓形成的危險。氨甲環(huán)酸價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/11/08 | B21742 | 反-4-氨甲基環(huán)己羧酸, 97% trans-4-(Aminomethyl)cyclohexanecarboxylic acid, 97% | 1197-18-8 | 10g | 970元 |
| 2024/11/08 | B21742 | 反-4-氨甲基環(huán)己羧酸, 97% trans-4-(Aminomethyl)cyclohexanecarboxylic acid, 97% | 1197-18-8 | 50g | 1806元 |
| 2024/11/08 | B21742 | 反-4-氨甲基環(huán)己羧酸, 97% trans-4-(Aminomethyl)cyclohexanecarboxylic acid, 97% | 1197-18-8 | 250g | 5533元 |