118307-04-3
中文名稱(chēng)
5-氯乙酰-6-氯-1,3-二氫-2H-吲哚-2-酮
英文名稱(chēng)
5-Chloroacetyl-6-chloro-1,3-dihydro-2H-indole-2-one
CAS
118307-04-3
分子式
C10H7Cl2NO2
MDL 編號(hào)
MFCD04115735
分子量
244.07
MOL 文件
118307-04-3.mol
更新日期
2024/10/23 14:46:28
118307-04-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
5-氯乙酰-6-氯-1,3-二氫-2H-吲哚-2-酮5-氯乙酰基-6-氯吲哚酮
英文別名
5-CHLOROACETYL-6-CHLORO-1,3-DIHYDRO-2H-INDOLE-2-ONE5-CHLOROACETYL-6-CHLOROOXINDOLE
6-CHLORO-5-(CHLOROACETYL)-1,3-DIHYDRO-2H-INDOL-2-ONE
5-Chloroacetyl-6-chloro-1,3-dihydro-2H-indol-2-one
5-CHLOROACETYL-6-CHLOROL-1,3-DIHYDRO-2H-INDOLE-2-ONE
5-cloroacetyl-6-chlorooxindole
5-Chloroacetyl-6-chloro-1,3-dihydroindol-2H-indone-2-one
5-Chloroacetyl-6-chlorol-1,3-d
6-Chloro-5-(chloroacetyl)-1,3-dihydro-2H-indol-2-one 97%
1H-INDOL-2-ONE, 5-CHLOROACETYL-6-CHLORO-1,3-DIHYDRO-
6-chloro-5-(2-chloroacetyl)indolin-2-one
2H-Indol-2-one, 6-chloro-5-(chloroacetyl)-1,3-dihydro-
物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)202-206°C
沸點(diǎn)439.1±45.0 °C(Predicted)
密度1.471±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C冷凍
溶解度DMSO（微溶）、甲醇（微溶、超聲處理）
酸度系數(shù)(pKa)12.55±0.20(Predicted)
形態(tài)固體
顏色淺橙色至棕色
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)118307-04-3(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H315-H319
防范說(shuō)明P305+P351+P338
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xi
危險(xiǎn)類(lèi)別碼R34
安全說(shuō)明S26-S36/37/39
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)3261
Hazard NoteIrritant
海關(guān)編碼29147000
常見(jiàn)問(wèn)題列表
齊拉西酮中間體
齊哌西酮中間體：5-(2-氯乙基)-6-氯-1,3-二氫-吲哚-2-(2H)-酮，5-氯乙酰-6-氯-1,3-二氫-2H-吲哚-2-酮，3-(1-哌嗪基)-1,2-苯并異噻唑鹽酸鹽齊哌西酮是一種非典型抗精神病藥，屬苯并噻唑哌嗪類(lèi)化合物，在體外，本品對(duì)多巴胺D2、D3、5-HT2A、5-HT2C、5-HT1A、5-HT1D和α1 腎上腺素受體的親和力很強(qiáng);對(duì)組胺H1受體的親和力中等。對(duì)多巴胺D1、D2、5-HT2A、5-HT1D具拮抗作用，對(duì)5-HT1A受體起激動(dòng)作用。本品抑制突觸前膜對(duì)5-HT和去甲腎上腺素的再攝取。作用機(jī)制尚不清楚，可能通過(guò)對(duì)多巴胺D2和5-HT2的聯(lián)合拮抗作用而產(chǎn)生抗精神分裂癥療效，其阻斷強(qiáng)度類(lèi)似于利培酮和氟哌啶醇，比奧氮平、奎硫平和氯氮平均強(qiáng)，主要用于急性或慢性，初發(fā)或復(fù)發(fā)的精神分裂癥，對(duì)精神分裂癥的陰性，陽(yáng)性癥狀均有效。尤其是陰性癥狀效果更好。它可減輕幻覺(jué)、妄想、思維和行動(dòng)異常等陽(yáng)性癥狀;也改善情緒單調(diào)、意志性行為減少等陰性癥狀。
非典型抗精神病藥又稱(chēng)為新一代抗精神病藥，是指對(duì)多巴胺D2受體的阻斷弱于對(duì)5-HT2A受體的阻斷的抗精神病藥物，如目前臨床上使用的氯氮平、利陪酮、奧氮平、奎硫平、齊拉西酮等藥物均屬此類(lèi)。非典型抗精神病藥中除氯氮平臨床應(yīng)用較早外(70年代)。
非典型抗精神病藥不但阻斷多巴胺D2受體，而且還具有更強(qiáng)地阻斷5-HT2A受體的作用。當(dāng)阻斷中腦-邊緣通路多巴胺D2受體時(shí)，能改善患者的陽(yáng)性癥狀;當(dāng)阻斷中腦-皮質(zhì)通路突觸前膜上的5-HT2A受體時(shí)，可引起多巴胺脫抑制性釋放，激動(dòng)前額皮質(zhì)背外側(cè)的多巴胺D1受體，改善陰性、認(rèn)知癥狀，激動(dòng)前額皮質(zhì)背內(nèi)側(cè)部和眶部的多巴胺D1受體，改善抑郁癥狀;當(dāng)阻斷黑質(zhì)-紋狀體通路突觸前膜上的5-HT2A受體時(shí)，引起多巴胺脫抑制性釋放，可部分抵消藥物對(duì)多巴胺D2受體的阻斷，故錐體外系反應(yīng)輕微(長(zhǎng)期使用也不易引起遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙);當(dāng)阻斷下丘腦-漏斗部突觸前膜上的5-HT2A受體時(shí)，引起多巴胺脫抑制性釋放，部分抵消藥物對(duì)多巴胺D2受體的阻斷，故高催乳素血癥不明顯。