116094-23-6
中文名稱
門冬胰島素
英文名稱
INSULIN ASPART
CAS
116094-23-6
分子式
C256H381N65O79S6
更新日期
2025/01/02 09:56:39
基本信息
中文別名
門冬胰島素門冬胰島素 EP標(biāo)準(zhǔn)品
英文別名
D04475Novolog
Novorapid
Insulin X 14
Novolog (tn)
INSULIN ASPART
Insulin aspart CRS
Insulin Aspart EP/USP
Insulin aspart (usan/inn)
Insulin aspart (genetical recombination)
所屬類別
分析化學(xué)：藥典標(biāo)準(zhǔn)品和雜質(zhì)標(biāo)準(zhǔn)品物理化學(xué)性質(zhì)
溶解度Practically insoluble in ethanol (96 per cent), in methanol and in aqueous solutions with a pH around 5.1. In aqueous solutions below pH 3.5 or above pH 6.5, the solubility is greater than or equal to 25 mg/mL.
形態(tài)Liquid
顏色Colorless to light yellow
常見問題列表
妊娠糖尿病治療藥
妊娠糖尿?。╣estational diabetes mellitus）可導(dǎo)致各種母嬰危害如胎兒窘迫、羊水過多等，嚴重情況下甚至造成流產(chǎn)或死胎。隨著生活水平的提高，不良的飲食結(jié)構(gòu)和生活習(xí)慣，妊娠糖尿病的發(fā)病率逐年上升有文獻報道妊娠糖尿病的發(fā)病率為1%～5%，已成為影響孕婦和胎兒健康的主要疾病之一。對妊娠糖尿病治療首選飲食控制等非藥物療法；藥物治療常有胰島素及胰島素類似物治療，但僅有門冬胰島素一種胰島素類似物獲得國家食品藥品監(jiān)督管理總局批準(zhǔn)。門冬胰島素是一種新型胰島素類似物，是利用啤酒酵母原，采用重組DNA技術(shù)合成的一種速效胰島素類似物(人胰島素B鏈第28位的脯氨酸被門冬氨酰殘基所替換)。本品與天然人胰島素在其他方面結(jié)構(gòu)完全相同，它與肌肉和脂肪細胞上的胰島素受體結(jié)合以促進葡萄糖的攝取，與此同時抑制葡萄糖從肝臟的釋放，從而起到降低血糖的作用。臨床用于病情控制不佳的Ⅰ型和Ⅱ型糖尿病。本品的劑量呈個體化，在正常情況下應(yīng)與中效或長效胰島素聯(lián)合應(yīng)用。皮下給藥，每天至少1次。使用本品可有低血糖、局部及全身過敏反應(yīng)，在同一區(qū)域未輪換注射部位，會發(fā)生脂肪營養(yǎng)不良。低血糖及對本品過敏者禁用。
門冬胰島素皮下注射后起效迅速, 注射后30 ～ 60 min達藥效高峰, 恰與人餐后血糖高峰相匹配, 各餐的餐前大劑量充分作用于降低當(dāng)餐餐后血糖, 同等條件下胰島素泵治療中日餐前量比重占日總量比重更低。
【藥理作用】本品屬超短效胰島素。胰島素的降血糖作用是通過其分子與肌肉和脂肪細胞上的胰島素受體結(jié)合后，促進細胞對葡萄糖吸收利用，同時抑制肝臟葡萄糖的輸出來實現(xiàn)的。在門冬胰島素中，門冬氨酸替換了人胰島素β鏈第28位的脯氨酸，減少本品的可溶部分形成六聚體的傾向，能夠快速釋放入血。與普通短效胰島素相比，吸收速度快，起效迅速，作用時間短。
適應(yīng)證
用于控制高血糖，也可與中效胰島素合用控制晚間或晨起高血糖。 
圖1為門冬胰島素注射液
不良反應(yīng)
1.低血糖反應(yīng)，出汗、心悸、乏力，重者出現(xiàn)意識障礙、共濟失調(diào)、心動過速甚至昏迷。 2.胰島素抵抗者，日劑量可能超過200U。
3.注射部位紅腫、瘙癢、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、脂肪萎縮、脂肪增生。
4.眼屈光失調(diào)。
禁忌
1.對本品過敏者禁用。 2.低血糖者禁用。
注意事項
1.胰島素注射劑量不足或治療中斷時，會引起高血糖癥和糖尿病酮癥酸中毒(特別是在1型糖尿病患者中易發(fā)生)。通常在幾小時到幾天內(nèi)，高血糖癥的首發(fā)癥狀逐漸出現(xiàn)，癥狀包括口渴、尿頻、惡心、嘔吐、嗜睡、皮膚干紅、口干、食欲不振和呼吸出現(xiàn)丙酮氣味。出現(xiàn)高血糖癥若不予以治療有可能導(dǎo)致死亡。 2.血糖控制有顯著改善的患者(如接受胰島素強化治療的患者)，其低血糖癥的先兆癥狀會有所改變，應(yīng)注意。
3.本品的注射時間應(yīng)與進餐時間緊密相連，即緊鄰餐前。本品起效迅速，所以必須同時考慮患者的合并癥及合并用藥是否延遲食物的吸收。
4.伴發(fā)疾病，尤其是感染，通?；颊叩囊葝u素需要量會增加。
5.應(yīng)特別提醒患者注意避免在駕駛時出現(xiàn)低血糖反應(yīng)，尤其是低血糖先兆癥狀不明顯或缺乏及以往經(jīng)常發(fā)生低血糖癥的患者。在上述情況下，應(yīng)首先考慮患者能否安全操作。
6.本品不能用于靜脈注射。
7.FDA對本藥的妊娠安全性分級為B級。
有關(guān)門冬胰島素的適應(yīng)癥、不良反應(yīng)、禁忌、注意事項等是由Chemicalbook的玉蓮編輯整理。 (2016-03-09)
藥物相互作用
1.與下列藥物合用時可降低胰島素用量：口服降糖藥、奧曲肽、單胺氧化酶抑制劑、非選擇性腎上腺素β受體阻滯劑、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑、水楊酸鹽、乙醇、合成代謝類固醇和硫胺類制劑。 2.與以下藥物合用時可增加胰島素用量：口服避孕藥、噻嗪類利尿劑、糖皮質(zhì)激素、甲狀腺激素、交感神經(jīng)興奮劑和達那唑。
3.與β受體阻滯劑合用時，可能掩蓋低血糖癥狀。
4.乙醇可以加劇和延長胰島素導(dǎo)致的低血糖作用。