114870-03-0
中文名稱
磺達(dá)肝癸鈉
英文名稱
Fondaparinux sodium
CAS
114870-03-0
分子式
C31H43N3O49S8.10Na
分子量
1728.08
MOL 文件
114870-03-0.mol
更新日期
2025/01/24 10:07:39
114870-03-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
磺達(dá)肝葵納磺達(dá)肝素鈉
磺達(dá)肝癸鈉
黃達(dá)肝葵鈉
磺達(dá)肝素鈉鑒定
磺達(dá)肝素(癸)鈉
磺達(dá)肝癸鈉 40MG
磺達(dá)肝素鈉(磺達(dá)肝癸鈉)
FONDAPARINUX SODIUM 磺達(dá)肝癸鈉
磺達(dá)肝癸鈉 FONDAPARINUX SODIUM
英文別名
Fondaparin SodiuMArixtra
Fondaparinux and intermediates
decasodium 6-[[6-[[2-carboxylato-4-hydroxy-6-[[4-hydroxy-6-methoxy-5-(sulfonatoamino)-2-(sulfonatooxymethyl)-3-oxanyl]oxy]-5-sulfonatooxy-3-oxanyl]oxy]-5-(sulfonatoamino)-4-sulfonatooxy-2-(sulfonatoox
Methyl O-2-Deoxy-6-O-sulfo-2-(sulfoamino)-α-D-glucopyranosyl-(14)-O-β- D-glucopyranuronosyl-(14)-O-2-deoxy-3,6-di-O-sulfo-2-(sulfoamino)-α-D-glucopyranosyl-(14)-O-2-O-sulfo-α-L-idopyranuronosyl-(14)-2-deoxy-2-(sulfoamino)-α-D-glucopyra
a-D-Glucopyranoside, methylO-2-deoxy-6-O-sulfo-2-(sulfoamino)-a-D-glucopyranosyl-(14)-O-b-D-glucopyranuronosyl-(14)-O-2-deoxy-3,6-di-O-sulfo-2-(sulfoamino)-a-D-glucopyranosyl-(14)-O-2-O-sulfo-a-L-idopyranuronosyl-(14)-2-deoxy-2-(sulfoamino)-,6-(hydrog
decasodiuM (2R,3S,4S,5R,6R)-3-{[(2R,3R,4R,5R,6R)-5-{[(2R,3R,4R,5S,6S)-6-carboxylato-5-{[(2R,3R,4R,5S,6R)-4,5-dihydroxy-3-(sulfonatoaMino)-6-[(sulfonatooxy)Methyl]oxan-2-yl]oxy}-3,4-dihydroxyoxan-2-yl]oxy}-3-(sulfonatoaMino)-4-(sulfonatooxy)-6-[(sulfonatoo
(2S,3S,4R,5R,6R)-6-(((2R,3R,4R,5R,6R)-6-(((2R,3S,4S,5R,6R)-2-Carboxy-4-hydroxy-6-(((2R,3S,4R,5R,6S)-4-hydroxy-6-methoxy-5-(sulfoamino)-2-((sulfooxy)methyl)tetrahydro-2H-pyran-3-yl)oxy)-5-(sulfooxy)tetrahydro-2H-pyran-3-yl)oxy)-5-(sulfoamino)-4-(sulfooxy)-
D01844
Arixtra (tn)
所屬類別
生物化工：寡糖物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)>209°C (dec.)
比旋光度D23 +48° (c = 0.61 in water)
儲(chǔ)存條件-70°C
溶解度可溶于水
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
InChIKeyXEKSTYNIJLDDAZ-UWCYYFDCNA-D
常見問(wèn)題列表
概述
磺達(dá)肝癸鈉，商品名安卓，是一種新型抗血栓藥物 已繼肝素及低分子肝素后由FD A 批準(zhǔn)適用于多種動(dòng)靜脈血栓癥的治療與預(yù)防?；沁_(dá)肝癸鈉屬人工合成的特異性活化Xa 因子抑制物，作用機(jī)制為通過(guò)選擇性的與A皿n 因子結(jié)合，使AIT n 中和已激活的X a 因子的作用增強(qiáng)約30 倍，從而打斷凝血瀑布反應(yīng) 起到抑制凝血酶生成及血栓進(jìn)展的目的磺達(dá)肝癸鈉對(duì)凝血酶無(wú)直接作用，但是通過(guò)抑制凝血因子X(jué)a 可以有效抑制凝血酶生成，據(jù)估計(jì)每抑制1 分子X(jué) a 因子可阻止50 分子凝血酶產(chǎn)生。適應(yīng)癥
磺達(dá)肝癸鈉用于進(jìn)行下肢重大骨科手術(shù)如髖關(guān)節(jié)骨折、重大膝關(guān)節(jié)手術(shù)或者髖關(guān)節(jié)置換術(shù)等患者，預(yù)防靜脈血栓栓塞事件的發(fā)生。用于無(wú)指征進(jìn)行緊急（＜120分鐘）侵入性治療(PCI)的不穩(wěn)定性心絞痛或非ST段抬高心肌梗死患者的治療。用于使用溶栓或初始不接受其它形式再灌注治療的ST段抬高心肌梗死患者的治療。制備
磺達(dá)肝癸鈉的制備方法包括如下步驟：
1）在有機(jī)溶劑和催化劑存在的條件下，單糖E-3和四糖DCBA-2耦合，得到五糖EDCBA-1。
2）在有機(jī)溶劑和無(wú)機(jī)堿存在的條件下，將五糖EDCBA-1水解，得到五糖EDCBA-2； 所述的有機(jī)溶劑為二氯甲烷、甲醇、乙醇、四氫呋喃中的一種或幾種的混合； 所述無(wú)機(jī)堿為氫氧化鈉、氫氧化鉀的一種或其混合； 反應(yīng)溫度為0～50℃。
3）將五糖EDCBA-2用三氧化硫三甲胺進(jìn)行磺化，催化氫化，用三氧化硫吡啶進(jìn)行磺化，得到磺達(dá)肝癸鈉。
適應(yīng)癥
磺達(dá)肝癸鈉用于進(jìn)行下肢重大骨科手術(shù)如髖關(guān)節(jié)骨折、重大膝關(guān)節(jié)手術(shù)或者髖關(guān)節(jié)置換術(shù)等患者，預(yù)防靜脈血栓栓塞事件的發(fā)生。用于無(wú)指征進(jìn)行緊急（＜120分鐘）侵入性治療(PCI)的不穩(wěn)定性心絞痛或非ST段抬高心肌梗死患者的治療。用于使用溶栓或初始不接受其它形式再灌注治療的ST段抬高心肌梗死患者的治療。藥理作用及作用機(jī)制
磺達(dá)肝癸鈉是一種人工合成的、活化因子X(jué)選擇性抑制劑。其抗血栓活性是抗凝血酶III (ATIII)介導(dǎo)的對(duì)因子X(jué)a選擇性抑制的結(jié)果。通過(guò)選擇性結(jié)合于ATIII，磺達(dá)肝癸鈉增強(qiáng)了（大約300倍）ATIII對(duì)因子X(jué)a原來(lái)的中和活性。而對(duì)因子X(jué)a的中和作用打斷了凝血級(jí)聯(lián)反應(yīng)，并抑制了凝血酶的形成和血栓的增大?；沁_(dá)肝癸鈉不能滅活凝血酶（活化因子Ⅱ），并對(duì)血小板沒(méi)有作用?；沁_(dá)肝癸鈉在2.5mg劑量時(shí)，不影響常規(guī)凝血實(shí)驗(yàn)如活化部分凝血活酶時(shí)間(aPTT)，活化凝血時(shí)間(ACT)或者血漿凝血酶原時(shí)間(PT)/國(guó)際標(biāo)準(zhǔn)化比值(INR)，也不影響出血時(shí)間或纖溶活性。但是，也有2.5mg劑量升高aPTT的罕見自發(fā)報(bào)告?；沁_(dá)肝癸鈉不會(huì)與來(lái)自肝素誘導(dǎo)血小板減少癥患者的血漿發(fā)生交叉反應(yīng)。不良反應(yīng)
在急性冠狀動(dòng)脈綜合征研究項(xiàng)目中報(bào)道的不良事件與靜脈血栓栓塞癥防治中所鑒定的不良藥物反應(yīng)是一致的。出血是不穩(wěn)定性心絞痛/非ST段抬高心肌梗死和ST段抬高心肌梗死患者中較常報(bào)道的事件。在不穩(wěn)定性心絞痛/非ST段抬高心肌梗死III期研究中，使用磺達(dá)肝癸鈉和依諾肝素治療達(dá)9天時(shí)，裁定大出血事件的發(fā)生率分別2.1%和4.1%；在ST段抬高心肌梗死III期研究中，使用磺達(dá)肝癸鈉和依諾肝素治療達(dá)9天時(shí)，根據(jù)修訂TIMI標(biāo)準(zhǔn)裁定的嚴(yán)重出血事件的發(fā)生率分別為1.1%和1.4%。在不穩(wěn)定性心絞痛/非ST段抬高心肌梗死III期研究中，最常報(bào)道的非出血性不良事件為頭疼、胸痛和心房顫動(dòng)。在ST段抬高心肌梗死III期研究中，最常報(bào)道的非出血性不良事件為心房顫動(dòng)，發(fā)熱，胸痛．頭痛．室性心動(dòng)過(guò)速，嘔吐和低血壓。