1118460-77-7
中文名稱
CS-2757
英文名稱
UCPH-101
CAS
1118460-77-7
分子式
C27H22N2O3
分子量
422.48
MOL 文件
1118460-77-7.mol
更新日期
2024/11/05 13:11:14
1118460-77-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物UCPH1012-氨基-4-(4-甲氧基苯基)-7-(萘-1-基)-5-氧代-5,6,7,8-四氫-4H-苯并吡喃-3-甲腈
英文別名
CS-2757UCPH-101
UCPH-101
UCPH 101
UCPH101
2-Amino-4-(4-methoxy-phenyl)-7-naphthalen-1-yl-5-oxo-5,6,7,8-tetrahydro-4H-chromene-3-carbonitrile
2-Amino-5,6,7,8-tetrahydro-4-(4-methoxyphenyl)-7-(naphthalen-1-yl)-5-oxo-4H-chromene-3-carbonitrile
2-amino-4-(4-methoxyphenyl)-7-(naphthalene-1-yl)-5-oxo-5,6,7,8-tetrahydro-4H-chromene-3-carbonitrile
4H-1-Benzopyran-3-carbonitrile, 2-aMino-5,6,7,8-tetrahydro-4-(4-Methoxyphenyl)-7-(1-naphthalenyl)-5-oxo-
物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)194.0-197.2 °C
沸點(diǎn)703.5±60.0 °C(Predicted)
密度1.32±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
溶解度溶于DMSO（高達(dá)10mg/ml）。
酸度系數(shù)(pKa)3.23±0.60(Predicted)
形態(tài)固體
顏色米白色
穩(wěn)定性可在-20°下的DMSO中的溶液儲存長達(dá)1個月。
常見問題列表
生物活性
UCPH-101 是一種 excitatory amino acid transporter subtype 1 (EAAT1) 的抑制劑，在EAAT1-HEK293細(xì)胞中通過[3H]-D-Asp uptake assay測定的IC50值為0.66 μM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
EAAT1
(in EAAT1-HEK293 cells) | 0.66 μM |
體外研究
UCPH-101 and UCPH-102 inhibit EAAT1 anion currents in a concentration-dependent manner, with K D values of 0.34±0.03 μM (Hill=1.3±0.13, n≥9) for UCPH-101 and 0.17±0.02 μM (Hill=0.97±0.11, n≥7) for UCPH-102. A small but significant decrease in the total expression levels of both HA-EAAT1 and HA-GLAST is observed in cells preincubated with 100 μM UCPH-101 (p=0.048).