108050-54-0
中文名稱
替米考星
英文名稱
Tilmicosin
CAS
108050-54-0
分子式
C46H80N2O13
分子量
869.13
MOL 文件
108050-54-0.mol
更新日期
2024/12/20 09:14:36
108050-54-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
替米可新替米考星
瞿麥提取物
替米考星堿
20% 替米考星
替米考星 25G
替米考星(標準品)
替米考星(替米卡星)
替米考星溶液, 100PPM
TILMICOSIN 替米考星
英文別名
EL 870Micotil
pulmotil
LY 177370
TILMICOSIN
Tilmicosine
Micotil 300
20%Tilmicosin
Tilmicosin Base
Antibiotic EL 870
所屬類別
原料藥：頭孢菌素類藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀白色或白色粉末濕度：≤5.0%
熔點>97°C (dec.)
比旋光度D23 +12.75° (c = 0.010004 in CHCl3, 5 cm)
沸點926.6±65.0 °C(Predicted)
密度1.18±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件0-6°C
溶解度丙酮（微溶）、DMSO（微溶）、甲醇（微溶）
酸度系數(shù)(pKa)pKa (66% DMF): 7.4, 8.5(at 25℃)
形態(tài)neat
顏色白色至灰白色
InChIKeyJTSDBFGMPLKDCD-XVFHVFLVSA-N
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險性描述H315-H319
WGK Germany3
海關(guān)編碼29419090
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)108050-54-0(Hazardous Substances Data)
常見問題列表
畜禽專用抗生素
替米考星是一種較新的由泰樂菌素半合成的大環(huán)內(nèi)酯類畜禽專用抗生素，化學(xué)名稱為4A-O-脫（2,6-二脫氧-3-C-甲基-L-核糖-吡喃己基）-20-脫氧-20-（3,5-二甲基-1-哌啶基）-［20（順式：反式）］泰樂菌素，分子式C46H80N2O13，分子量869.15。替米考星的抗菌譜與泰樂菌素相似，但在抗出血敗血性巴斯德氏菌（英語：Pasteurella multocida）和溶血性巴斯德氏菌方面有增強作用。20世紀80年代開發(fā)成功，最初使用EL-870作為代號。常用的商品名有Pulmotil?和Micotil?，制劑有替米考星可溶性粉、預(yù)混劑（20%）、注射液。1990年在多數(shù)歐洲國家獲得批準，1992年在美國獲得批準，并收錄于美國藥典。中國國內(nèi)也已經(jīng)有一些企業(yè)獲得批準生產(chǎn)替米考星。
由于其特殊的抗菌活性和藥動學(xué)特征，該藥已被批準臨床用于牛、山羊、綿羊、奶牛、豬、雞等動物感染性疾病的防治。尤其是畜禽呼吸道疾病，如家畜放線桿菌性胸膜肺炎、巴氏桿菌病和雞霉形體病等及泌乳動物乳房炎的治療。
生物活性
Tilmicosin (EL 870) 是一種大環(huán)內(nèi)酯類抗菌素。體外研究
Tilmicosin在6.25微克/毫升或更低劑量下抑制多殺巴斯德菌，豬肺炎支原體，胸膜肺炎放線桿菌，豬鏈球菌，化膿放線菌和某些其他細菌的生長。在一般情況下，對革蘭氏陰性腸道桿菌的MICs大于50微克/毫升。 Tilmicosin會降低心臟的SOD和GPX活性。
抗菌活性
有研究表明，替米考星對畜禽常見的18種病原菌總體抑菌效果優(yōu)于先鋒霉素V，尤其是對李氏桿菌、 禽巴氏桿菌、 豬丹毒桿菌、金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、支氣管炎博德特氏菌、豬胸膜肺炎放線桿菌、副溶血嗜血桿菌、雞敗血支原體等高度敏感，具有比頭孢唑林鈉更強的抑菌活性，但對部分腸道致病菌如大腸桿菌、綠膿桿菌、沙門氏菌等表現(xiàn)為中敏或抗藥，抑菌效果與頭孢唑林鈉相當或較差。有研究表明，其對奶牛乳房炎常見的 8 種病原菌（金黃色葡萄球菌、無乳鏈球菌、停乳鏈球菌、乳房鏈球菌、大腸埃希氏菌、克雷伯氏菌、變形桿菌、諾卡氏菌）均有一定的抑菌作用，尤其是對G+ 菌具有很強的抑菌效果，總體 抑菌效果優(yōu)于先鋒霉素 V。其對奶牛乳房炎的各類致病菌的體外抗菌活性亦優(yōu)于泰樂菌素作用用途
?抗菌作用與泰樂菌素相似，替米考星具有廣譜抗菌作用,對革蘭陽性菌、某些陰性菌、支原體、螺旋體等均有抑制作用;對胸膜肺炎放線桿菌、巴氏桿菌及畜禽支原體具有比泰樂菌素更強的抗菌活性。替米考星內(nèi)服吸收快,但不完全。內(nèi)服或皮下注射本品后吸收快,表觀分布容積大,肺組織中的藥物濃度高。具有良好的組織穿透力,能迅速而完全的從血液進入乳房,乳中藥物濃度高,維持時間長,乳中半衰期長達1～2天,體內(nèi)維持時間長。主要用于治療豬胸膜肺炎放線桿菌、巴氏桿菌及支原體引起的感染。體內(nèi)研究
皮下注射后，tilmicosin從血清和乳液中消除比較慢，t1/2 βS分別9.3和41.4小時。Tlmicosin的表觀分布容積大于1升/千克。皮下注射10毫克/千克，6.39小時后血漿中tilmicosin濃度峰值為1.56微克/毫升。Tilmicosin廣泛地分泌到乳汁中，達到最大濃度為11.6微克/毫升，AUC乳汁/AUC血清比大約為12：1。單次皮下給藥11天后，Tilmicosin在乳汁中是可檢測的。配伍禁忌
替米考星是蛋白質(zhì)合成抑制劑，作用位點在氟喹諾酮類藥物后部聯(lián)用時，兩藥藥效有一定程度抵消，甚至可增加副作用，故不宜聯(lián)用。青霉素類與替米考星呈拮抗作用，不宜聯(lián)用。
替米考星可使頭孢菌素類藥物的快速殺菌效能受到明顯抑制。
腎上腺素與替米考星合用可導(dǎo)致豬的死亡。
安全性
該藥較為安全，無致癌、致畸和 胚胎毒性，但有可能產(chǎn)生心臟毒性和腎臟毒性。有報道奶牛靜注替米考星后出現(xiàn)急性心臟毒性，表現(xiàn)為共濟失調(diào)、心動過速、頸靜脈搏動、呼吸過度及 虛脫，但 30 min 內(nèi)臨床表現(xiàn)正常，此外，注射部位出現(xiàn)腫脹。也有替米考星應(yīng)用于犬出現(xiàn)上述心血管反應(yīng)的報道。另有報道豬肌注 5% 替米考星注射 液，采用 10 mg/kg 體重，即出現(xiàn)呼吸 急促、嘔吐和驚厥等中毒癥狀，但不至于引起死亡；采用 15 mg/kg 體重肌注， 危急病例很快死亡，對一般病例采用 20 mg/kg 體重，15 min 內(nèi)可造成死亡，死亡率高達 80%。但替米考星對上述出現(xiàn)不良反應(yīng)的牛心血管的損傷及毒性作用主要是由于使用劑量大大高于治療量，或心血管、腎功能本身已損傷，或給藥方式是靜脈注射而非規(guī)定的皮下注射 ；上述出現(xiàn)不良反應(yīng)的豬則是因為選用了不宜用于豬的劑型——注射 劑。
替米考星主要經(jīng)消化道排泄，加上用量少，用藥次數(shù)少，藥物毒副作用一般不明顯，動物完全可以耐受。