1061353-68-1
中文名稱
PND1186
英文名稱
SR2516
CAS
1061353-68-1
分子式
C25H26F3N5O3
分子量
501.5
MOL 文件
1061353-68-1.mol
更新日期
2024/11/01 12:52:38
1061353-68-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
PND-1186游離態(tài)FAK抑制劑(PND-1186)
英文別名
SR2516VS4817
VS-4718
SR-2516
SR-2156
PND1186
SR 2516
CS-1780
PND-1186
PND 1186
所屬類別
生物化工：蛋白酪氨酸激酶物理化學(xué)性質(zhì)
沸點654.0±55.0 °C(Predicted)
密度1.334±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度≥50.2 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
酸度系數(shù)(pKa)14.58±0.46(Predicted)
形態(tài)固體
顏色White to gray
常見問題列表
生物活性
PND-1186 (VS-4718, SR-2156) 是一種可逆的選擇性FAK抑制劑，IC50為1.5 nM。PND-1186 可選擇性地促進(jìn)腫瘤細(xì)胞的凋亡。Phase 1。靶點
| Target | Value |
|
FAK
(Cell-free assay) | 1.5 nM |
體外研究
在體外，PND-1186抑制4T1乳腺癌能動性，在懸浮條件下促進(jìn)4T1凋亡，并減少4T1軟瓊脂集落數(shù)量和大小。在HEY 和 OVCAR8細(xì)胞中，VS-4718促進(jìn)G0-G1細(xì)胞周期阻滯，進(jìn)而使細(xì)胞死亡。
體內(nèi)研究
負(fù)荷4T1腫瘤的小鼠體內(nèi)，PND-1186(100 mg/kg s.c.) 通過誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，抑制4T1皮下腫瘤生長。在負(fù)荷ID8腫瘤的小鼠體內(nèi)，PND-1186 (0.5 mg/mL ,p.o.)也會導(dǎo)致卵巢癌腫瘤的生長抑制。