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1051375-19-9

中文名稱 度魯特韋鈉鹽
英文名稱 GSK1349572 sodiuM salt
CAS 1051375-19-9
分子式 C20H18F2N3NaO5
分子量 441.361
MOL 文件 1051375-19-9.mol
更新日期 2024/10/29 11:24:24
1051375-19-9 結(jié)構(gòu)式 1051375-19-9 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
度魯特韋鈉
多替拉韋鈉鹽
度魯特韋鈉鹽
多特格偉鈉鹽
杜洛韋酯鈉鹽
杜魯特韋鈉鹽
度魯特維鈉鹽
多盧特格拉維鈉鹽
度魯特維鈉鹽(API)
SODIUM
(4R,12AS)-9-[(2,4-DIFLUOROPHENYL)METHYLCARBAMOYL]-4-METHYL-6,8-DIOXO-3,4,12,12A-TETRAHYDRO-2H-PYRIDO[5,6]PYRAZINO[2,6-B][1,3]OXAZIN-7-OLATE
英文別名
158439
GSK 1349572A
Dolutegravi Sodium
DOLUTEGRAVIR SODIUM
GSK1349572 sodiuM salt
Dolutegravir sodiuM salt
Dolutegravir SodiuM ( API)
Dolutegravir sodium(GSK1349572)
GSK1349572 sodiuM salt USP/EP/BP
Dolutegravir Sodium (GSK-1349572A)
所屬類別
生物化工:Integrase 抑制劑

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn)>300oC
儲存條件Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度可溶于DMSO(略微加熱)、甲醇(略微加熱)
形態(tài)固體
顏色白色至綠色
穩(wěn)定性吸濕性
InChIKeyFWLDGCYHMZPGGI-SBBUJZKLNA-N
SMILESO=C1N2[C@@H](CCO[C@@]2([H])CN2C=C(C(=O)NCC3C=CC(F)=CC=3F)C(=O)C(O)=C12)C.[NaH] |&1:3,7,r|

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS09
警示詞警告
危險性描述H400-H410

常見問題列表

用途

度魯特韋鈉鹽是第二代HIV-1整合酶鏈轉(zhuǎn)移抑制劑。度魯特韋鈉鹽目前正在治療HIV感染的III期臨床試驗(yàn)中。已經(jīng)顯示出度魯特韋鈉鹽可以有效抑制感染自滅活PHIV慢病毒載體的細(xì)胞(如外周血單核細(xì)胞(PBMC),MT-4細(xì)胞和CIP4細(xì)胞)中的HIV復(fù)制。

應(yīng)用

2013年8月12日美國食品和藥物管理局(FDA)批準(zhǔn)用于既往已治療過、或初治HIV-1成人和12歲及以上體重至少40千克兒童感染者。 Dolutegravir是日服一次的藥物,在III期臨床試驗(yàn)中達(dá)到了與默沙東HIV/AIDS藥物雷特格韋(Raltegravir,Isentress)相匹敵的療效。雷特格韋日服2次,這2者均為HIV整合酶的抑制劑。FDA的官員表示,艾滋病感染人群需要依據(jù)個人具體情況進(jìn)行有針對性的治療,Tivicay將為患者提供新的選擇。在一年前進(jìn)行的一項研究中,患者接受48周的Tivicay治療后,有88%的患者病情有明顯改善,優(yōu)于Gilead公司的Atripla。

度魯特韋

度魯特韋(德羅格韋,Dolutegravir,Tivicay)是由英國制藥巨頭葛蘭素史克(GSK)與日本鹽野義制藥公司(Shionogi)合作開發(fā)的一種抗艾滋病新藥。
2012年7月葛蘭素史克制藥公司和日本鹽野義制藥公司公布了艾滋病新藥Dolutegravir的三期臨床試驗(yàn)結(jié)果,在接受dolutegravir藥物以及其他兩種老版艾滋病藥物治療48周之后,患者體內(nèi)88%的病毒被成功抑制,而服用吉利德科學(xué)公司(Gilead Sciences)的三合一的口服藥品Atripla(依法韋恩茨/恩曲他濱/替諾福韋富馬酸片,Efavirenz/Emtricitabine /Tenofovir Disoproxil Fumarate)之后,患者體內(nèi)81%的病毒被抑制,由此可以看出,葛蘭素史克制藥公司的dolutegravir藥物略勝一籌。據(jù)研究人員表示,在比對試驗(yàn)中,由于藥物的副作用,10%的患者最終停止服用了吉利德科技技術(shù)公司的Atripla藥物,但是僅有2%的患者停止服用葛蘭素史克制藥公司的dolutegravir藥物,由此可見葛蘭素史克dolutegravir藥物的安全性略高。
本信息由Chemicalbook的曉楠編輯整理。

生物活性
Dolutegravir Sodium (GSK-1349572A)是HIV整合酶抑制劑,IC50為2.7 nM。
靶點(diǎn)
TargetValue
HIV integrase
(Cell-free assay)
2.7 nM
體外研究

Dolutegravir(S/GSK1349572)抑制HIV整合酶所催化的鏈轉(zhuǎn)移,IC50為2.7 nM。S/GSK1349572在體外既抑制HIV整合反應(yīng)鏈轉(zhuǎn)移步驟,也抑制了HIV的復(fù)制。而它對感染細(xì)胞中總的病毒DNA合成沒有影響,但它阻止了病毒DNA整合到宿主DNA中。

體內(nèi)研究
當(dāng)以溶液形式給藥,dolutegravir的生物利用度很高,但當(dāng)以懸浮液形式給藥時,則受限于其溶出度或溶解度。Dolutegravir在小鼠、大鼠和猴中是主要的循環(huán)組分,其主要生物轉(zhuǎn)化途徑是直接醚糖酯化。Dolutegravir在體內(nèi)的消除主要通過葡糖苷酸或葡糖糖共價復(fù)合物的水解、排泄物的排出。
度魯特韋鈉鹽價格(試劑級)
報價日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2024/08/19HY-13238A度魯特韋鈉鹽
Dolutegravir sodium
1051375-19-95mg1100元
2024/08/19HY-13238A度魯特韋鈉鹽
Dolutegravir sodium
1051375-19-910mM * 1mLin DMSO1210元
2024/08/19HY-13238A度魯特韋鈉鹽
Dolutegravir sodium
1051375-19-910mg1600元
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