1051375-19-9
基本信息
多替拉韋鈉鹽
度魯特韋鈉鹽
多特格偉鈉鹽
杜洛韋酯鈉鹽
杜魯特韋鈉鹽
度魯特維鈉鹽
多盧特格拉維鈉鹽
度魯特維鈉鹽(API)
SODIUM
(4R,12AS)-9-[(2,4-DIFLUOROPHENYL)METHYLCARBAMOYL]-4-METHYL-6,8-DIOXO-3,4,12,12A-TETRAHYDRO-2H-PYRIDO[5,6]PYRAZINO[2,6-B][1,3]OXAZIN-7-OLATE
GSK 1349572A
Dolutegravi Sodium
DOLUTEGRAVIR SODIUM
GSK1349572 sodiuM salt
Dolutegravir sodiuM salt
Dolutegravir SodiuM ( API)
Dolutegravir sodium(GSK1349572)
GSK1349572 sodiuM salt USP/EP/BP
Dolutegravir Sodium (GSK-1349572A)
物理化學(xué)性質(zhì)
常見問題列表
度魯特韋鈉鹽是第二代HIV-1整合酶鏈轉(zhuǎn)移抑制劑。度魯特韋鈉鹽目前正在治療HIV感染的III期臨床試驗(yàn)中。已經(jīng)顯示出度魯特韋鈉鹽可以有效抑制感染自滅活PHIV慢病毒載體的細(xì)胞(如外周血單核細(xì)胞(PBMC),MT-4細(xì)胞和CIP4細(xì)胞)中的HIV復(fù)制。
2013年8月12日美國食品和藥物管理局(FDA)批準(zhǔn)用于既往已治療過、或初治HIV-1成人和12歲及以上體重至少40千克兒童感染者。 Dolutegravir是日服一次的藥物,在III期臨床試驗(yàn)中達(dá)到了與默沙東HIV/AIDS藥物雷特格韋(Raltegravir,Isentress)相匹敵的療效。雷特格韋日服2次,這2者均為HIV整合酶的抑制劑。FDA的官員表示,艾滋病感染人群需要依據(jù)個人具體情況進(jìn)行有針對性的治療,Tivicay將為患者提供新的選擇。在一年前進(jìn)行的一項研究中,患者接受48周的Tivicay治療后,有88%的患者病情有明顯改善,優(yōu)于Gilead公司的Atripla。
度魯特韋(德羅格韋,Dolutegravir,Tivicay)是由英國制藥巨頭葛蘭素史克(GSK)與日本鹽野義制藥公司(Shionogi)合作開發(fā)的一種抗艾滋病新藥。
2012年7月葛蘭素史克制藥公司和日本鹽野義制藥公司公布了艾滋病新藥Dolutegravir的三期臨床試驗(yàn)結(jié)果,在接受dolutegravir藥物以及其他兩種老版艾滋病藥物治療48周之后,患者體內(nèi)88%的病毒被成功抑制,而服用吉利德科學(xué)公司(Gilead Sciences)的三合一的口服藥品Atripla(依法韋恩茨/恩曲他濱/替諾福韋富馬酸片,Efavirenz/Emtricitabine /Tenofovir Disoproxil Fumarate)之后,患者體內(nèi)81%的病毒被抑制,由此可以看出,葛蘭素史克制藥公司的dolutegravir藥物略勝一籌。據(jù)研究人員表示,在比對試驗(yàn)中,由于藥物的副作用,10%的患者最終停止服用了吉利德科技技術(shù)公司的Atripla藥物,但是僅有2%的患者停止服用葛蘭素史克制藥公司的dolutegravir藥物,由此可見葛蘭素史克dolutegravir藥物的安全性略高。
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Target | Value |
HIV integrase
(Cell-free assay) | 2.7 nM |
Dolutegravir(S/GSK1349572)抑制HIV整合酶所催化的鏈轉(zhuǎn)移,IC50為2.7 nM。S/GSK1349572在體外既抑制HIV整合反應(yīng)鏈轉(zhuǎn)移步驟,也抑制了HIV的復(fù)制。而它對感染細(xì)胞中總的病毒DNA合成沒有影響,但它阻止了病毒DNA整合到宿主DNA中。