104987-12-4
中文名稱
長川霉素
英文名稱
Ascomycin
CAS
104987-12-4
分子式
C43H69NO12
分子量
792.01
MOL 文件
104987-12-4.mol
更新日期
2024/10/29 11:31:17
104987-12-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
長川霉素他克莫司雜質(zhì)6
他克莫司USP RC A
子囊霉素/8-乙基-3-(2-(4-羥基-3-甲氧環(huán)己基)-1-甲基乙烯基)-14,16-二甲烷
英文別名
AAGFR 520
FK-520
C058028
L 683590
FR-900520
Ascomycin
IMMUNOMYCIN
Changchuanmycin
AscoMycin solution
所屬類別
分析化學(xué)：標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì)物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)153-157°C
沸點(diǎn)868℃
密度1.19±0.1 g/cm3(Predicted)
閃點(diǎn)>110°(230°F)
儲(chǔ)存條件−20°C
儲(chǔ)存條件Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度≥38.9 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥98.6 mg/mL in EtOH
酸度系數(shù)(pKa)9.97±0.70(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色White to off-white
水溶解性Soluble in DMSO at 65mg/ml; soluble in ethanol at 50mg/m; with warming. Very poorly soluble in water
InChIKeyZDQSOHOQTUFQEM-AMASXYNMSA-N
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H225-H302+H332-H319-H302-H312-H332
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn,F
危險(xiǎn)類別碼20/21/22-36-11
危險(xiǎn)類別碼20/21/22-36-11
安全說明36/37-16
安全說明36/37-16
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)UN 1648 3 / PGII
WGK Germany3
WGK Germany3
RTECS號(hào)KD4185000
F10
海關(guān)編碼29419090
常見問題列表
農(nóng)用抗生素
長川霉素是上海市農(nóng)藥研究所自主創(chuàng)制開發(fā)的一種大環(huán)內(nèi)酯類農(nóng)用抗生素，屬于生物農(nóng)藥，可有效防治番茄灰霉病、黃瓜灰霉病、玉米小斑病等多種作物真菌性病害。我國歷史上曾批準(zhǔn)以下4個(gè)長川霉素產(chǎn)品臨時(shí)登記，但截至2019年6月底均未轉(zhuǎn)入正式登記。因此，根據(jù)《農(nóng)藥管理?xiàng)l例》有關(guān)規(guī)定，目前我國市場上銷售的長川霉素產(chǎn)品均為假農(nóng)藥。
用途
該殺菌劑對(duì)黃瓜灰霉病、玉米小斑病、菌核病、白粉病等多種真菌病害有較好的防治效果，可廣泛用于草莓、番茄、黃瓜等經(jīng)濟(jì)作物，可替代多菌靈、甲基托布津、速克靈等抗性嚴(yán)重的農(nóng)藥。生物活性
Ascomycin (FK520, FR 900520, Immunomycin), FK-506的一種類似物, 是中性的大環(huán)內(nèi)酯類 immunosuppressant, 能夠防止器官移植后的排斥反應(yīng)。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| calcineurin phosphatase | 49 nM |
體外研究
Ascomycin，從鏈霉菌中分離，抑制小鼠混合淋巴細(xì)胞的體外免疫應(yīng)答，IC50 為0.55 nM。 Ascomycin通過FKBP12-FK520鈣調(diào)磷酸酶三元復(fù)合物的形成抑制鈣調(diào)磷酸酶，IC50為49 nM。FK520也會(huì)加速神經(jīng)修復(fù)率，也會(huì)促進(jìn)神經(jīng)突增生。 Ascomycin通過抑制兩種不同功能蛋白的分子伴侶活性表現(xiàn)出抗瘧作用。
體內(nèi)研究
Ascomycin (3.2毫克/千克，肌肉注射)明顯延長皮膚移植大鼠的存活率。 Ascomycin，在50或100μM下，對(duì)注入大鼠海馬體的picrotoxin誘發(fā)的痙攣產(chǎn)生抵抗作用。