10405-02-4
基本信息
托斯必姆
曲司氯銨
曲司氯胺
曲司氯胺-D8
keptan
spasmo3
spasmex
Sanctura
Trospium
relaspium
Spasmo-lyt
Azoniaspiro
trospiuM-D8
物理化學性質
安全數據
常見問題列表
曲司氯銨是一種可口服的具有拮抗毒蕈堿作用的季銨化合物,又稱托斯必姆,其化學名為氯化 3 -2- 二苯乙醇酰氧基螺(去甲莨菪烷- 8,1’-吡咯烷,是意大利 Rottapharm Madans公司研發(fā)的毒蕈堿拈抗劑,1990 年首次在德國上市,臨床廣泛用作抗尿失禁藥。
曲司氯銨是具有口服活性的,特異性、競爭性的毒蕈堿膽堿能受體 (mAChRs) 拮抗劑,具有抗毒蕈堿活性。它能以高親和力結合毒蕈堿受體 M1、M2 和 M3,但不與煙堿、膽堿能受體結合。
Target | Value |
AChR |
曲司氯銨用于治療由于逼尿肌不穩(wěn)定或逼尿肌反射亢進引起的尿頻、尿急和急迫性尿失禁等癥。
曲司氯銨為人工合成的具有四個銨基結構的托品酸衍生物,屬副交感神經阻滯藥,作用類似于阿托品,主要通過與內源性神經遞質乙酰膽堿競爭性結合突觸后膜M受體而起作用,對有副交感神經支配的器官起著降低副交感神經張力、去除因副交感神經引起的平滑肌痙攣的作用,對胃腸、膽道和泌尿道也有一定作用。本品脂溶性低而不易通過血腦屏障,不會產生中樞神經系統(tǒng)副作用。
1.加強藥物的抗膽堿能作用,如金剛烷胺、三環(huán)類抗抑郁藥、奎尼丁、抗組胺和維拉帕米;加強擬交感藥物的心動加速作用;降低如甲氧氯普胺和西沙比利等藥物的正性動力作用。 2.由于本品可影響胃腸道的動力和分泌,因此不能排除本品會影響同時服用的其他藥物的吸收。 3.由于不能排除瓜耳膠、消膽胺等藥物抑制本品的吸收,因此不推薦這些藥物與本品同用。 4.體外試驗顯示,本品可影響與藥物代謝有關的細胞色素酶P450的代謝(CYP1A2、2A6、2C9、2C19、2D19、2D6、2E1、3A4)。對其他的代謝無影響。
以托品醇為原料經?;⑺馍扇ゼ淄衅反?,去甲托品醇再與 1,4-二氯丁烷反應生成氯化( 3q-去甲托品醇)- 8- 螺- 1’-吡咯銨鹽,再與二苯 乙醇酸活化酰胺在 DMAP 的催化下反應生成曲司氯銨。