104-06-3
中文名稱(chēng)
氨硫脲
英文名稱(chēng)
THIACETAZONE
CAS
104-06-3
分子式
C10H12N4OS
分子量
236.29
MOL 文件
104-06-3.mol
更新日期
2024/10/30 10:29:52
104-06-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
結(jié)核安氨硫脲
硫脲胺
硫醋腙
結(jié)核胺
胺苯硫脲
氨苯硫脲
氨硫脲雜質(zhì)
氨硫脲 1G
胺硫脲 標(biāo)準(zhǔn)品
英文別名
tbiTB 1
Tb I
Antib
Tibon
Tubin
A 4081
4207rp
Diasan
Diazan
所屬類(lèi)別
原料藥：抗結(jié)核麻風(fēng)分支桿菌類(lèi)藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀淡黃色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末。在225-230℃分解。溶于熱醇，微溶于冷醇，極微溶于水，不溶于氯仿、乙醚，溶于氫氧化鉀乙醇溶液。
熔點(diǎn)225-230 °C
密度1.2752 (rough estimate)
折射率1.6440 (estimate)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度溶于二甲基亞砜
酸度系數(shù)(pKa)11.35±0.70(Predicted)
形態(tài)粉末晶體
顏色白色至橙色再至綠色
應(yīng)用領(lǐng)域
用途1
該品能抑制結(jié)核菌、麻風(fēng)菌，使菌體形態(tài)變化、顆粒消失、染色質(zhì)改變。最早用于治療麻風(fēng)病，效果不如砜類(lèi)，但對(duì)結(jié)核型麻風(fēng)效果好。常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
Thiacetazone (Thioacetazone) 是一種含硫脲的抗結(jié)核劑，也是一種具有口服活性抗生素。Thiacetazone 具有抗菌作用，可抑制結(jié)核分枝桿菌 H37Rv (Mycobacterium tuberculosis H37Rv) 的生長(zhǎng)，其 MIC 值為 0.1 μg/mL。靶點(diǎn)
MIC: 0.1 μg/mL ( Mycobacterium tuberculosis H37Rv )
體外研究
Thiacetazone is a prodrug that is activated by the mycobacterial monooxygenase EthA, which is also the activator of two other anti-tuberculosis agents, Ethionamide and Isoxyl.
體內(nèi)研究
The K m and V max values for the N-deacetylation of Thiacetazone are 0.57 mM and 0.123 nmol of p-aminobenzaldehydethiosemicarbazone formed/min/mg cytosolic protein, respectively. The ability to metabolize Thiacetazone is the same in the livers of cat, mouse and human, but lagged significantly in that of rat.