100490-36-6
中文名稱
甲苯磺酸妥舒沙星
英文名稱
TOSUFLOXACIN TOSILATE
CAS
100490-36-6
分子式
C26H23F3N4O6S
MDL 編號
MFCD01711971
分子量
576.54
MOL 文件
100490-36-6.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:18
100490-36-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
甲苯磺酸妥舒沙星諾托氟沙星
(+)-7-(3-氨基-1-吡咯烷基)-6-氟-1-(2,4-二氟苯基)-1,4-二氫-4-氧代-1,8-萘啶-3-羧酸
芐磺多氟啶酸
多氟啶酸
妥氟沙星:A-61827
妥磺沙星
妥舒氟哌酸
英文別名
TOSUFLOXACINTOSUFLOXACIN TOSILATE
TOSUFLOXACIN TOSYLATE
1,8-naphthyridine-3-carboxylicacid,1,4-dihydro-7-(3-amino-1-pyrrolidinyl)-1-(
4-difluorophenyl)-6-fluoro-4-oxo-
a61827
a67107
abbott61827
1-(2,4-Difluorophenyl)-6-fluoro-1,4-dihydro-7-(3-aminopyrrolidin-1-yl)-4-oxo-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid
1,8-Naphthyridine-3-carboxylic acid, 7-(3-amino-1-pyrrolidinyl)-1-(2,4-difluorophenyl)-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo- (9CI)
(+)-7-(3-Amino-1-pyrrolidinyl)-6-fluoro-1-(2，4-difluo-rophenyl)-1，4-dihydrcr-4-oxo-1，8-naphthyridine-3-carboxyli cacid
A-60969
Ozex
Toskisasin
7-(3-Aminopyrrolidin-1-yl)-1-(2,4-difluorophenyl)-6-fluoro-4-oxo-1,4-dihydro-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid
7-(3-Aminopyrrolizino)-1-(2,4-difluorophenyl)-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid
TFLX
所屬類別
藥物: 抗病源性微生物藥: 喹諾酮類藥物物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀無色針狀結(jié)晶，熔點(diǎn)266～268℃。
鹽酸托氟沙星(Tosufloxacin Hydrochloride)：C19H15F3N4O3?HCl。[104051-69-6]從濃鹽酸-乙醇(1：3)得到結(jié)晶，熔點(diǎn)247～250℃(分解)。
甲苯磺酸托氟沙星(T'osufloxacin T'osilate)：C19H15F3N4O3?C7H8O3S?H2O。[115964-29-9]。微黃白色結(jié)晶性粉末，無臭，味苦。易溶于二甲基甲酰胺，較難溶于甲醇，難溶于醋酸乙酯，乙醇，丙酮或水，幾不溶于氯仿或乙醚。熔點(diǎn)258～260℃。
鹽酸托氟沙星(Tosufloxacin Hydrochloride)：C19H15F3N4O3?HCl。[104051-69-6]從濃鹽酸-乙醇(1：3)得到結(jié)晶，熔點(diǎn)247～250℃(分解)。
甲苯磺酸托氟沙星(T'osufloxacin T'osilate)：C19H15F3N4O3?C7H8O3S?H2O。[115964-29-9]。微黃白色結(jié)晶性粉末，無臭，味苦。易溶于二甲基甲酰胺，較難溶于甲醇，難溶于醋酸乙酯，乙醇，丙酮或水，幾不溶于氯仿或乙醚。熔點(diǎn)258～260℃。
沸點(diǎn)614.4±55.0 °C(Predicted)
密度1.558±0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系數(shù)(pKa)5.79±0.70(Predicted)
CAS 數(shù)據(jù)庫100490-36-6(CAS DataBase Reference)
應(yīng)用領(lǐng)域
用途一
有廣譜抗菌活性，對革蘭陽性菌包括金葡萄菌、表葡菌、化膿及肺炎鏈球菌等具強(qiáng)的抗菌活性，對革蘭陰性菌包括綠膿桿菌等和厭氧菌均有很強(qiáng)的抗菌活性，并有殺菌作用。用于呼吸道感染、軟組織損傷、肺炎、尿路感染、婦科感染、口腔及耳鼻喉科感染。制備方法
方法一
以鄰甲吡啶為原料工藝如下。另以2，6-二氯-5-氟-3-乙酰氯吡啶為原料，和丙二酸二乙酯反應(yīng)生成丙二酸衍生物，然后水解脫羧生成乙酸衍生物，接著先和原甲三乙酯反應(yīng)，再和2，4-二氟苯胺反應(yīng)，然后環(huán)合生成萘啶衍生物，和3一氨基四氫吡咯反應(yīng)生成多氟啶酸，最后和對甲苯磺酸在含水乙醇中成鹽，得到托氟沙星。
其主要中間體2，6-二氯-5-氟-3-乙酰氯吡啶，可以氟乙酸乙酯為原料，經(jīng)下面的反應(yīng)生成。
另一中間體3-氨基四氫吡咯，可以甘氨酸為原料來制備。