1000413-72-8
中文名稱(chēng)
TAK-875
英文名稱(chēng)
TAK875
CAS
1000413-72-8
分子式
C29H32O7S
分子量
524.625
MOL 文件
1000413-72-8.mol
更新日期
2024/10/28 23:00:50
1000413-72-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
(3S)-6-[[2',6'-二甲基-4'-[3-(甲磺?；?丙氧基][1,1'-聯(lián)苯]-3-基]甲氧基]-2,3-二氫-3-苯并呋喃乙酸 英文別名
CS-54TAK875
Fasiglifam
TAK-875,TAK875
TAK-875, >=98%
TAK875 USP/EP/BP
TAK-875(Fasiglifam)
FASIGLIFAM (TAK-875)
TAK-875
TAK875
TAK 875.
(S)-2-(6-((2',6'-Dimethyl-4'-(3-(methylsulfonyl)propoxy)-[1,1'-biphenyl]-3-yl)methoxy)-2,3-dih
所屬類(lèi)別
原料藥：抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)123-127°C
沸點(diǎn)739.1±60.0 °C(Predicted)
密度1.252
儲(chǔ)存條件Refrigerator
溶解度可溶于乙腈（少許）、DMSO（少許）、甲醇（少許）
酸度系數(shù)(pKa)4.36±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
常見(jiàn)問(wèn)題列表
簡(jiǎn)介
Fasiglifam (TAK-875)是一種選擇性GPR40激動(dòng)劑，在表達(dá)人GPR40的CHO細(xì)胞系中EC50為14 nM，比油酸有效400倍。 TAK-875表現(xiàn)出有效的激動(dòng)劑活性，并對(duì)人GPR40受體表現(xiàn)出高結(jié)合親和力，Ki 為38 nM。TAK-875對(duì)大鼠GPR40受體表現(xiàn)出較弱的親和力，Ki為140 nM。TAK-875表現(xiàn)出良好的選擇性，其對(duì)FFA受體家族的其他成員幾乎沒(méi)有激動(dòng)作用，EC50 >10 μM。
應(yīng)用
最新研究表明，TAK-875是治療2型糖尿病的一種新藥物，其改善血糖控制效果與格列美脲相似，但引起低血糖的風(fēng)險(xiǎn)明顯低于后者。其以葡萄糖依賴(lài)方式來(lái)增強(qiáng)胰島素分泌的新型口服藥物。即當(dāng)血糖水平正常時(shí)，TAK-875對(duì)胰島素分泌無(wú)任何作用。因此，TAK-875既可以有效控制血糖升高，又可以使低血糖的發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)最小化。