醋酸烏利司他廠家現(xiàn)貨供應(yīng)

醋酸烏利司他廠家現(xiàn)貨供應(yīng)

醋酸烏利司他廠家現(xiàn)貨供應(yīng)

中文名稱:醋酸烏利司他中文同義詞:醋酸烏利司他|原料藥126784-99-4;醋酸烏利司他標(biāo)準(zhǔn)品004;(11Β)-17Α-(乙酰氧基)-11-[4-(二甲基氨基)苯基]-19-去甲孕甾-4,9-二烯-3,20-二酮;(11B)-17-(乙酰氧基)-11-[4-(二甲基氨基)苯基]-19-去甲孕甾-4,9-二烯-3,20-二酮;17Α-乙酰氧基-11Β-(4-N,N-二甲氨基苯基)19-去甲孕甾-4,9-二烯-3,20-二酮;醋酸優(yōu)力思特;優(yōu)力司特;醋酸尤利司特英文名稱:UlipristalAcetate英文同義詞:HRP2000;(11b)-17-(Acetyloxy)-11-[4-(dimethylamino)phenyl]-19-norpregna-4,9-diene-3,20-dione;CBD2914;VA2914;Ulipristal;Ulipristalacetate;Ulipristalacetate/CDB2914;17α-Acetoxy-11β-(4-dimethylaminophenyl)-19-norpregna-4,9-dien-3,20-dioneCAS號(hào):126784-99-4分子式:C30H37NO4分子量:475.62EINECS號(hào):682-170-1相關(guān)類別:小分子抑制劑;中間體;原料藥;避孕藥類;科研試劑;醫(yī)用原料;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;醫(yī)藥原料藥;醫(yī)藥原料;對(duì)照品-雜質(zhì)對(duì)照品;API;Aromatics;Intermediates&FineChemicals;IsotopeLabelledCompounds;Pharmaceuticals;Steroids;Finalmaterial;Inhibitors;醫(yī)藥化工原料-醫(yī)藥原料藥;醫(yī)藥原料藥科研原料Mol文件:126784-99-4.mol醋酸烏利司他性質(zhì)熔點(diǎn)183-185oC沸點(diǎn)640.1±55.0°C(Predicted)密度1.19儲(chǔ)存條件-20°C酸度系數(shù)(pKa)5.49±0.24(Predicted)形態(tài)powder顏色whitetobeige旋光性(opticalactivity)[α]/D+165to+185°,c=1indichloromethane醋酸烏利司他用途與合成方法口服緊急避孕藥醋酸烏利司他是一種新型口服緊急避孕藥，是美國(guó)目前市售的新一代緊急避孕藥Ella的活性化學(xué)成分。它不僅能在婦女無(wú)保護(hù)性交后長(zhǎng)達(dá)120h內(nèi)用藥，且緊急避孕效力不會(huì)隨用藥時(shí)間延遲而下降，同時(shí)安全性和耐受性均很好。與目前最常用的緊急避孕藥左炔諾孕酮相比，醋酸烏利司他的臨床適用性更廣，具有能夠預(yù)防更多意外妊娠的潛力。醋酸烏利司他由HRA制藥公司開(kāi)發(fā)，2010年8月美國(guó)食品與藥品管理局FDA批準(zhǔn)上市，其商品名為Ella。用于無(wú)保護(hù)的性行為或已知或懷疑避孕失敗后120h內(nèi)妊娠的預(yù)防。醋酸烏利司他屬選擇性孕酮受體調(diào)節(jié)劑，主要通過(guò)抑制排卵發(fā)揮緊急避孕作用。有關(guān)研究發(fā)現(xiàn)，當(dāng)在接近排卯日(受孕機(jī)會(huì)最高)給藥后，醋酸烏利司他能較左炔諾孕酮更有效地抑制排卯，從而提示醋酸烏利司他可能具有更強(qiáng)的緊急避孕效力。圖1為醋酸烏利司他結(jié)構(gòu)式。藥理作用醋酸烏利司他（ulipristalacetate）是一種孕酮激動(dòng)劑/拮抗劑，其作用機(jī)制是抑制或延遲排卵；然而，子宮內(nèi)膜的改變也可能是產(chǎn)生療效的原因之一。醋酸烏利司他屬于選擇性孕酮受體調(diào)節(jié)劑，對(duì)孕酮受體有拮抗和部分激動(dòng)作用。它與人體內(nèi)孕酮受體結(jié)合從而阻止孕酮與孕酮受體的結(jié)合。醋酸烏利司他的藥效依賴于月經(jīng)周期中給藥的時(shí)間。在卵泡增生中期給藥會(huì)抑制卵泡生成和降低雌二醇濃度。在促黃體激素高峰期給藥可使卵泡延遲破裂5～9天。黃體早期給藥不能明顯延遲子宮內(nèi)膜成熟，但能夠使子宮內(nèi)膜厚度減少0.6±2.2mm（平均值±SD）。藥代動(dòng)力學(xué)吸收：在空腹條件下，20位婦女單次單劑量給予醋酸烏利司他（ulipristalacetate），ulipristalacetate和活性代謝物（單去甲基-ulipristalacetate）的最高血漿濃度分別在0.9h和1h達(dá)到176和69ng/mL。醋酸烏利司他與高脂早餐共同服用比空腹?fàn)顟B(tài)給藥時(shí)，ulipristalacetat和單去甲基-ulipristalacetate的平均Cmax較低40％～45％，延遲tmax（從中位數(shù)0.75h延遲至3h）和平均AUC0-∞較高20％～25％。這些差別預(yù)期不會(huì)損害醋酸烏利司他的有效性或安全性，所以，醋酸烏利司他可與或不與食物一起服用。分布：本品與血漿蛋白結(jié)合率高（＞94％），包括高密度脂蛋白，α-1-酸性糖蛋白和白蛋白。代謝：Ulipristalacetate被代謝為單-去甲基和雙-去甲代謝物。體外數(shù)據(jù)表明主要由于CYP3A4的介導(dǎo)，單去甲基代謝物有藥理學(xué)活性。排泄：?jiǎn)未螁蝿┝拷o予醋酸烏利司他30mg后血漿中ulipristalacetate的末端半衰期估算是（32.4±6.3）h。有關(guān)口服緊急避孕藥醋酸烏利司他的藥理作用，藥代動(dòng)力學(xué)，市場(chǎng)前景，專利知識(shí)產(chǎn)權(quán)情況由的曉楠編輯整理。市場(chǎng)前景緊急避孕藥亦稱事后避孕藥，是供育齡婦女無(wú)保護(hù)性交或避孕失敗后使用以預(yù)防意外妊娠的應(yīng)急性避孕藥。目前，臨床應(yīng)用最廣泛的緊急避孕藥為左炔諾孕酮(1evonorgestre1)，以間隔12h各服1片(0.75mg)或單次服用2片(1.5mg)方案用藥。不過(guò)，左炔諾孕酮僅被批準(zhǔn)在無(wú)保護(hù)性交或避孕失敗后72h(3d)內(nèi)用作緊急避孕藥。即使如此，左炔諾孕酮的緊急避孕效力也會(huì)隨用藥時(shí)間延遲而明顯下降，故被推薦在無(wú)保護(hù)性交或避孕失敗后12h內(nèi)開(kāi)始服藥。2009年5月，歐盟批準(zhǔn)了一種新型緊急避孕藥醋酸烏利司他(ulipristalacetate／EllaOne)，該藥不僅獲準(zhǔn)可在無(wú)保護(hù)性交或避孕失敗后120h(5d)內(nèi)服藥，且緊急避孕效力不會(huì)隨用藥時(shí)間延遲而下降。醋酸烏利司他是迄今全球范圍內(nèi)獲準(zhǔn)可在無(wú)保護(hù)性交或避孕失敗后120h內(nèi)用藥的種口服緊急避孕藥，具有能較左炔諾孕酮預(yù)防更多意外妊娠的潛在益處。作為一種新型口服緊急避孕藥，醋酸烏利司他不僅能在婦女無(wú)保護(hù)性交后長(zhǎng)達(dá)120h內(nèi)用藥，且緊急避孕效力不會(huì)隨用藥時(shí)間延遲而下降，同時(shí)安全性和耐受性均很好。與目前最常用的緊急避孕藥左炔諾孕酮相比，醋酸烏利司他的臨床適用性更廣，具有能夠預(yù)防更多意外妊娠的潛力。