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肉桂酸:合成最新一代血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制

肉桂酸:合成最新一代血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制

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發(fā)貨地 湖北
更新日期 2013-04-09

產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):肉桂酸:合成最新一代血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制有效期: 六個(gè)月
2013-04-09 肉桂酸:合成最新一代血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制 RMB 六個(gè)月
肉桂酸:合成最新一代血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑

       血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)是通過(guò)抑制血管緊張素II(AngII)的生成從而使動(dòng)靜脈舒張,外周阻力下降,使動(dòng)脈平均壓、舒張壓及收縮壓降低。它適用于各期高血壓,是常用的抗高血壓藥物之一,也是目前的降壓藥物之一。
       自上世紀(jì)70年代問(wèn)世以來(lái),血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑藥物已經(jīng)發(fā)展到了第二代??ㄍ衅绽谴?,第二代是不含巰基的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑,如依那普利、苯那普利、地拉普利、賴(lài)諾普利、培哚普利等。
       最近,有人研究發(fā)現(xiàn),利用肉桂酸為原料能合成最新一代的普利系列血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑藥物的中間體2-氧代-4-苯基丁酸(OPBA)。
       該合成的流程是:肉桂酸,加氫得到苯丙酸,乙酯化后獲得苯丙酸乙酯,再以苯丙酸乙酯與草酸二乙酯經(jīng)縮合反應(yīng)生成中間體3-芐基-2-氧代丁二酸二乙酯,然后經(jīng)稀硫酸水解制得OPBA。用正交實(shí)驗(yàn)法對(duì)合成 OPBA的關(guān)鍵步驟苯丙酸乙酯與草酸二乙酯的縮合-水解反應(yīng)進(jìn)行了綜合優(yōu)化,得到適宜合成條件為n(苯丙酸乙酯):n(草酸二乙酯)=1:3;反應(yīng)溫度為60V;縮合時(shí)間為1.5小時(shí);水解時(shí)間為15小時(shí),OPBA產(chǎn)率為65%。
       用肉桂酸合成最新一代的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑藥物,其特點(diǎn)是具有保護(hù)心臟、腎臟等重要器官的作用;具有保鉀作用,所以和排鉀利尿劑同時(shí)應(yīng)用不需增加含鉀藥物或合用保鉀利尿劑;能在血壓下降時(shí),保持或增加重要器官心、腦、腎的血流灌注。
  

                         張方敬
         原料咨詢(xún)電話(huà)   027-68886731
                     18062666816

關(guān)鍵字: 合成,最新,一代血管,緊張素,轉(zhuǎn)換酶,抑制劑

公司簡(jiǎn)介

武漢遠(yuǎn)成共創(chuàng)科技有限公司(027-88081007)堅(jiān)持以人為本,科技領(lǐng)先的服務(wù)宗旨,專(zhuān)業(yè)生產(chǎn)肉桂醛、肉桂酸、肉桂醇、肉桂腈、肉桂酸甲酯、肉桂酸乙酯、肉桂酸異丙酯、肉桂.主要以化學(xué)合成原料藥、制劑、醫(yī)藥中間體、化工原料、化工防腐、香精香料、食品添加劑等多類(lèi)產(chǎn)品集研發(fā)、生產(chǎn)、經(jīng)營(yíng)、銷(xiāo)售為一體的大型綜合性高科技企業(yè)。 武漢遠(yuǎn)成共創(chuàng)科技發(fā)展有限公司是武漢遠(yuǎn)城集團(tuán)旗下企業(yè),位于孝感與武漢交界的孝南區(qū)東山頭辦事處淪河船閘下游,緊鄰淪河大堤,距107國(guó)道僅10分鐘車(chē)程,其交通十分便捷。 工廠占地面積 50 畝,擬定興建的廠房將按GMP標(biāo)準(zhǔn),廠區(qū)內(nèi)環(huán)境整潔,布局合理,擁有大、中型生產(chǎn)車(chē)間及其鋪助廠房,并配備先進(jìn)儀器設(shè)備的質(zhì)檢和研究中心。
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