化學(xué)性質(zhì)本品為固體。m.p.310℃,相對密度1.55(25℃),蒸氣壓<1.46×10-4Pa(100℃)。25℃時在丙酮、乙酸乙酯、甲醇中溶解度<1.0%,水中溶解度0.003mg/L。能與氫氧化鈉作用生成鹽,其鹽易溶于水。對熱、濕、光穩(wěn)定。用途喹啉酮類殺菌劑,用于水稻種子處理,稱為對水稻難治病害谷枯細(xì)菌?。绺瘮〔。┚哂凶啃У膫€殺菌劑。播前經(jīng)藥劑拌種處理,可抑制引起谷枯細(xì)菌病折苗腐敗病的發(fā)生,再將健壯秧苗移栽本田后,就可防止谷枯細(xì)菌病的發(fā)生。作用機制為對革蘭陰性功具有廣范圍的抗菌活性,但對革蘭陽性菌的活性較弱,對真菌無活性。通過抑制DNA的合成,從而阻礙了病菌分裂和增殖。在細(xì)菌的菌體內(nèi),對于DNA的超卷曲結(jié)構(gòu)導(dǎo)入反向超卷曲的酶,本藥劑可與此酶的亞組A結(jié)合,從而使其機能受壓抑而使DNA無法復(fù)制,不久引起死亡。以1000g/mL浸種24h,1000g/mL浸種10min,或20%可濕性粉劑以種子質(zhì)量0.5%進(jìn)行種子包衣,防效達(dá)97%以上。本品還可用于防治水稻粒腐病,馬鈴薯黑腔病、軟腐病、火疫病及類似病害。如在稻抽穗期以300~600g有效成分/hm2葉面噴施,可防治水稻粒腐病;以300~600g有效成分/hm2葉面噴施,可防治蘋果和梨的火疫病和軟腐病。對白菜軟腐病也有很好的保護(hù)和治療作用。用途用于治療魚、蝦等水產(chǎn)動物的細(xì)菌性疾病。對癤瘡病、弧菌病、類結(jié)節(jié)癥、赤鰭病、紅點病、潰瘍病、腸炎病等有很好的治療作用。用途具有較強的廣譜性,對革蘭氏陰性菌和一部分陽性菌有較強的抗菌效力,并與抗生素?zé)o交叉藥性,但對真菌與結(jié)核桿菌沒有抗菌作用,具有用量低,抑菌效果好等優(yōu)點,水產(chǎn)養(yǎng)殖者認(rèn)為他是治療水產(chǎn)動物疾病較為理想的藥物之一。對鰻弧菌、嗜水氣單胞桿菌等魚類病原菌有相當(dāng)錢的抗菌活性。生產(chǎn)方法亞甲基二氧基苯胺的制備以亞甲基二氧基苯經(jīng)硝化、還原制得亞甲基二氧基苯胺。喹菌酮的合成亞甲基二氧基苯胺與乙氧基次甲基丙二酸二乙酯在80~90℃加熱反應(yīng)3h,然后在二甲苯中回流環(huán)合,接著在氫氧化鈉存在下,用碘乙烷在DMF溶劑中于70~75℃進(jìn)行N-烷基化反應(yīng),混合物用水稀釋后回流3~4h,水解產(chǎn)物用鹽酸酸化生成喹菌酮。
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